Tunniste

Nimi Eplerenoni Saantitunnus DB00700 Kuvaus

Eplerenonin, joka on spironolaktonin kaltainen aldosteronireseptorin antagonisti, on osoitettu aiheuttavan pysyviä lisäyksiä plasman reniiniin ja seerumin aldosteroniin, mikä on johdonmukaista sen kanssa, että aldosteronin negatiivinen säätelypalaute reniinin eritykseen estyy. Tästä johtuva plasman reniiniaktiivisuuden ja verenkierron aldosteronipitoisuuksien lisääntyminen ei kumoa eplerenonin vaikutuksia. Eplerenoni sitoutuu selektiivisesti ihmisen rekombinanttisiin mineralokortikoidireseptoreihin suhteessa sen sitoutumiseen ihmisen rekombinanttisiin glukokortikoidi-, progesteroni- ja androgeenireseptoreihin.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne

3D

Lataa

Samanlaiset rakenteet

Eplerenonin rakenne (DB00700)

×

Sulje

Painokeskiarvo: 414.4914
Monoisotooppinen: 414.204238692 Kemiallinen kaava C24H30O6 Synonyymit

  • Eplerenona
  • Eplerenoni
  • Epoksimeksrenoni

Ulkoiset tunnukset

  • SC-66110
  • SC-6611O

Farmakologia

Nopeuta lääkeainetutkimustasi alan ainoalla täysin yhdistetyllä ADMET-aineistolla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:
Koneellinen oppiminen
Data Science
Lääketutkimus

Kiihdytä lääkeainetutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietokannalla
Lue lisää

. Käyttöaihe

Vakaissairaiden potilaiden, joilla on vasemman kammion systolinen toimintahäiriö (ejektiofraktio <40 %) ja kliiniset merkit sydämen vajaatoiminnasta akuutin sydäninfarktin jälkeen, eloonjäämisen parantamiseen.

Liitännäissairaudet

  • korkea verenpaine (hypertensio)
  • LVEF <40 % Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta
  • Krooninen sydämen vajaatoiminta, jolla on vähentynyt ejektiofraktio (NYHA-luokka II)

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Kaupallisilla tiedoilla, saat tärkeää tietoa vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Learn more

Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
Learn more

Farmakodynamiikka

Eplerenoni, joka on spironolaktonin kaltainen aldosteronireseptoriantagonisti, on osoitettu aiheuttavan plasman reniinin ja seerumin aldosteronin pitempiaikaista nousua, mikä on yhdenmukaista aldosteronin reniinin eritystä säätelevän negatiivisen palautteen estämisen kanssa. Tästä johtuva plasman reniiniaktiivisuuden ja verenkierron aldosteronipitoisuuksien lisääntyminen ei kumoa eplerenonin vaikutuksia. Eplerenoni sitoutuu selektiivisesti ihmisen rekombinanttisiin mineralokortikoidireseptoreihin suhteessa sen sitoutumiseen ihmisen rekombinanttisiin glukokortikoidi-, progesteroni- ja androgeenireseptoreihin.

Vaikutusmekanismi

Eplerenoni sitoutuu mineralokortikoidireseptoriin ja estää siten aldosteronin (reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän eli RAAS:n komponentin) sitoutumisen. Aldosteronin synteesiä, joka tapahtuu pääasiassa lisämunuaisessa, säätelevät useat tekijät, kuten angiotensiini II ja muut kuin RAAS:n välittäjäaineet, kuten adrenokortikotrooppinen hormoni (ACTH) ja kalium. Aldosteroni sitoutuu mineralokortikoidireseptoreihin sekä epiteelissä (esim. munuaisissa) että ei-epiteelissä (esim, sydämeen, verisuoniin ja aivoihin) kudoksiin ja nostaa verenpainetta indusoimalla natriumin takaisinimeytymistä ja mahdollisesti muilla mekanismeilla.

Kohde Vaikutukset Organismi
AMineralokortikoidireseptori.
antagonisti
 Ihminen

Imeytyminen

Eplerenonin absoluuttinen hyötyosuus ei ole tiedossa.

Jakaantumistilavuus

  • 43-90 L

Proteiiniin sitoutuminen

50 %

Metabolia

Eplerenoni metaboloituu ensisijaisesti CYP3A4:n avulla, mutta ihmisen plasmasta ei kuitenkaan ole tunnistettu aktiivisia metaboliitteja.

Näytä reaktiokumppanit alla olevien tuotteiden yläpuolella

  • Eplerenoni

    • 6beta-hydroksieplerenoni

    • 21-hydroksieplerenoni

Eliminaatioreitti Ei saatavissa Puoliintumisaikaelinikä

4-6 tuntia

Puhdistuma

  • Plasman näennäinen cl=10 L/h

Haittavaikutukset

Vähennä hoitovirheitä
ja paranna hoitotuloksia kattavilla & jäsennellyillä tiedoillamme lääkkeiden haittavaikutuksista.

Learn more

Vähennä hoitovirheitä &paranna hoitotuloksia haittavaikutustiedoillamme
Learn more

Myrkyllisyys

Henkilökunnan yliannostuksen todennäköisimpinä oireina voitaisiin olettaa hypotensiota tai hyperkalemiaa. Eplerenonin yliannostustapauksia ihmisillä ei kuitenkaan ole raportoitu.

Vaikuttavat organismit

  • Ihminen ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit

.

Vaikutusreitti Kategoria
Eplerenonin vaikutusreitti Lääkkeen vaikutus

Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t

Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeinteraktiot

Näitä tietoja ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
  • Hyväksytty
  • Vet-hyväksytty
  • Lääketieteellinen
  • Lääkkeet
  • Liittyvät
  • Viitattu
  • Tutkimukset
  • Kokeellinen
  • Kaikki huumausaineet
Lääke Vuorovaikutus
Lääkeaines
Lääkeaines-drug
interactions in your software
Abakaviiri Eplerenoni saattaa lisätä abakaviirin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa alhaisempaan seerumipitoisuuteen ja mahdollisesti tehon vähenemiseen.
Abametapiiri Eplerenonin seerumipitoisuus voi suurentua, kun se yhdistetään Abametapiirin kanssa.
Abatasepti Eplerenonin metabolia voi suurentua, kun se yhdistetään Abataseptin kanssa.
Abirateroni Eplerenonin metabolia voi pienentyä, kun se yhdistetään Abirateronin kanssa.
Acalabrutinibi Eplerenonin metabolia voi pienentyä, kun se yhdistetään Acalabrutinibin kanssa.
Akarboosi Eplerenoni saattaa lisätä akarboosin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa alhaisempaan seerumipitoisuuteen ja mahdollisesti tehon heikkenemiseen.
Asebutololi Hyperkalemian riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun Eplerenonia yhdistetään asebutololiin.
Aseklofenaakki Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian ja verenpainetaudin riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun aseklofenaakki yhdistetään Eplerenonin kanssa.
Asetometasiini Eplerenonin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä asemetasiinin kanssa.
Asetaminofeeni Eplerenoni voi lisätä parasetaminofeenin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa alhaisempiin seerumipitoisuuksiin ja mahdollisesti tehon vähenemiseen.

paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset

  • Vältä greippituotteita. Greippimehu saattaa nostaa eplerenonin seerumipitoisuutta 25 % estämällä CYP3A4:ää.
  • Voi ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa.

Tuotteet

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä erilaiset tunnisteet toisiinsa kaupallisilla tietokannoilla.

Opi lisää

Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokokonaisuuksiimme
Opi lisää

Brändinimellä varustetut reseptivalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image
Inspra Tabletti 50 mg Oraalinen Upjohn Canada Ulc 2009-05-05 Ei sovelleta Kanada
Inspra Tablet, kalvopäällysteinen 25 mg/1 suun kautta G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc 2002-09-27 Ei sovelleta US
Inspra Tabletti 25 mg Oraalinen Upjohn Canada Ulc 2009-…05-08 Ei sovelleta Kanada
Inspra Tablet, kalvopäällysteinen 50 mg/1 suun kautta Physicians Total Care, Inc. 2004-04-14 2011-06-30 US
Inspra Tabletti, kalvopäällysteinen 50 mg/1 Oraalinen G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc 2002-09-27 Ei sovelleta US
Inspra Tabletti 25 mg/1 Suullinen Rebel Distributors 2002-09-27 Ei sovelleta USA

Geneeriset reseptivalmisteet

Nimi Dositus Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image
Apu-eplerenoni Tabletti Oraalinen Apotex Corporation Ei sovellu Ei sovellu Kanada
Apo-eplerenoni Tabletti Suullinen Apotex Corporation Ei sovelleta Ei sovelleta Kanada
Eplerenoni Tabletti 50 mg/1 Oraalisesti Eon Labs, Inc. 2008-08-01 Ei sovelleta US
Eplerenoni Tabletti, kalvopäällysteinen 25 mg/1 suun kautta Greenstone LLC 2002-09-27 Ei sovelleta US
Eplerenoni Tabletti 25 mg/1 Oraalinen Apotex Corp 2008-07-30 2019-03-31 US
Eplerenoni Tablet, kalvopäällysteinen 50 mg/1 suun kautta Mylan Pharmaceuticals Inc. 2017-10-03 Ei sovelleta US
Eplerenoni Tabletti, kalvopäällysteinen 25 mg/1 suun kautta Accord Healthcare, Inc. 2018-10-09 Ei sovelleta US
Eplerenoni Tabletti 50 mg/1 Oraalinen Upsher-Smith Laboratories, LLC 2015-03-16 2021-10-31 US
Eplerenoni Tabletti, kalvopäällysteinen 25 mg/1 suun kautta Avera McKennan Hospital 2015-06-17 2017-05-24 US
Eplerenoni Tablet, kalvopäällysteinen 50 mg/1 suun kautta Breckenridge Pharmaceutical, Inc. 2018-09-18 Ei sovellu USA

Kategoriat

ATC-koodit C03DA04 – Eplerenoni

  • C03DA – Aldosteroniantagonistit
  • C03D – POTASSIUM-SPARING AGENTS
  • C03 – DIURETICS
  • C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä spironolaktonit ja johdannaiset. Nämä ovat steroidilaktoneja, joiden rakenne perustuu spironolaktonin luurankoon. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Lipidit ja lipidi-kaltaiset molekyylit Luokka Steroidit ja steroidijohdannaiset Alaluokka Steroidilaktonit Suora vanhempi Spironolaktonit ja johdannaiset Vaihtoehtoiset vanhemmat Oksepaanit / Sykloheksenonit / Gammabutyrolaktonit / Dikarboksyylihapot ja niiden johdannaiset / Tetrahydrofuraanit / Metyyliesterit / Oksasykliset yhdisteet / Epoksidit / Dialkyylieetterit / Orgaaniset oksidit / Hiilivetyhiilivetyjohdannaistuotteet

näytä 1 lisää Substituentit Alifaattinen heteropolysyklinen yhdiste / Hiilivetyjen hiilivetyjen hiilivetyjen hiilen emäkset / Hiilivetyjen johdannaiset johdannainen / Karboksyylihapon esteri / Syklinen ketoni / Sykloheksenoni / Dialkyylieetteri / Dikarboksyylihappo tai sen johdannaiset / Eetteri / Gammabutyrolaktoni / Hiilivetyjohdannainen / Ketoni / Laktoni / Metyyliesteri / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen hapen yhdiste / Orgaaninen heterosyklinen yhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Oksasykli / Oksepaani / Oksiraani / Spironolaktoni / Tetrahydrofuraani

näytä 13 muuta Molekyylinen viitekehys Alifaattiset heterosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat 3-okso steroidi, epoksidi, metyyliesteri, gammalaktoni, oksaspiroyhdiste, steroidihappoesteri (CHEBI:31547)

Chemical Identifiers

UNII 6995V82D0B CAS-numero 107724-20-9 InChI Key JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N InChI IUPAC-nimi SMILES

12CC3(CCC(=O)O3)1(C)C1O112()(CC2=CC(=O)CC12C)C(=O)OC

Synteesi Viite

Bhaskar Reddy Guntoori, Svetoslav S. Bratovanov, Mohamed Ibrahim Zaki, Elena Bejan, Stephen E. Horne, ”Process for the preparation and purification of eplerenone”. Yhdysvaltain patentti US20080234478, myönnetty 25. syyskuuta 2008.

US20080234478 Yleiset viitteet Ei saatavilla Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0014838 KEGG Drug D01115 KEGG Compound C12512 PubChem Compound 443872 PubChem Substance 46509053 ChemSpider 10203511 BindingDB 50318300 RxNav 298869 ChEBI 31547 ChEMBL CHEMBL1095097 ZINC ZINC000003985982 Therapeutic Targets Database DAP000085 PharmGKB PA164749044 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand YNU RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Eplerenone AHFS-koodit

  • 24:32.20 – Mineralocorticoid (Aldosterone) Receptor Antagonists

PDB-merkinnät 5mwy FDA:n etiketti

Lataa (136 KB)

Käyttöturvallisuustiedote

Lataa (68.2 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Vaihe Tila Tarkoitus Edellytykset Luku
4 Active Not Recruiting Treatment Chronic Central Serous Chorioretinopathy 1
4 Completed Basic Science Metabolic Syndroomat 2
4 Viimeistelty Basic Science Farmakodynamiikka 1
4 Viimeistelty Preventio Krooninen munuaisten vajaatoiminta (CRF) 1
4 Toteutunut Ennaltaehkäisy Myokardiaalinen infarkti 1
4 Toteutunut Hoito Eteiskytkentätoimenpide / suurten verisuonten transpositio 1
4 Viimeistelty Hoito Krooninen keskusseroosi Chorioretinopathy 1
4 Viimeistelty Hoito Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta (CHF) 1
4 Toteutunut Hoito Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta (CHF) / Diastole 1
4 Viimeistelty Hoito Hoito Sydämen vajaatoiminta / Vasemman kammion toimintahäiriö 1

Farmakotalous

Valmistajat

  • Apotex inc
  • Sandoz inc
  • Gd searle llc

Pakkaajat

  • Apotex Inc.
  • Eon Labs
  • GD Searle LLC
  • Greenstone LLC
  • Pfizer Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Sandoz

Annostusmuodot

Muoto Muodossa Reitti Vahvuus
Tabl, kalvopäällysteinen oraalinen
tabletti, päällystetty oraalinen 25 mg
Tabletti, päällystetty oraalinen 50 mg
Tabletti, kalvopäällysteinen oraalinen 25 MG
tabletti, kalvopäällysteinen oraalinen 50 MG
tabletti oraalinen 50 mg/1
tabletti oraalinen
Tabletti Oraalinen 25 mg/1
Tabletti Oraalinen Oraalinen 25 MG
Tabletti Oraalinen 50 MG
Tabletti, kalvopäällysteinen suun kautta 25 mg/1
tabletti, kalvopäällysteinen Oraalinen 50 mg/1

Hinnat

Yksikön kuvaus Kustannus Yksikön hinta
Inspra 25 mg tabletti 4.87USD tabletti
Inspra 50 mg tabletti 4.87USD tabletti
Eplerenoni 25 mg tabletti 4.18USD tabletti
Eplerenoni 50 mg tabletti 4.18USD tabletti
DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

Patentit

Ominaisuudet

Valtio Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ominaisuus arvo lähde
Vesiliukoisuus Kevyesti liukeneva Ei saatavilla
logP 1.3 Ei saatavilla

Ennustetut ominaisuudet

.

Kyllä

Ominaisuus Arvo Lähde
Veteen liukenevuus 0.00903 mg/ml ALOGPS
logP 1.67 ALOGPS
logP 2.33 ChemAxon
logS -4.7 ALOGPS
pKa (vahvin hapan) 15.11 ChemAxon
pKa (vahvin emäs) -4.2 ChemAxon
Fysiologinen varaus 0 ChemAxon
Hydrogeenin akseptorien määrä 4 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 82.2 Å2 ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä 2 ChemAxon
Murtolujuus 106.68 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisaatio 43.79 Å3 ChemAxon
Renkaiden lukumäärä 6 ChemAxon
Biosaatavuus 1 ChemAxon
Säännöt. Viisi Kyllä ChemAxon
Ghose suodatin Kyllä ChemAxon
Veberin sääntö Ei ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property arvo todennäköisyys
ihmisen suoliston imeytyminen + 0.9839
Veriaivoeste + 0.8556
Caco-2 läpäisevä + 0.5076
P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.7017
P-glykoproteiinin inhibiittori I Inhibiittori 0.8166
P-glykoproteiinin inhibiittori II Inhibiittori 0.8066
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.7209
CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.8229
CYP450 2D6 substraatti Ei substraatti 0.9117
CYP450 3A4 substraatti Substraatti 0.7407
CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.6978
CYP450 2C9 inhibiittori Ei inhibiittori 0.7982
CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.931
CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.839
CYP450 3A4 inhibiittori Ei inhibiittori 0.8368
CYP450-inhibiittoripromiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.8902
Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.7496
Syöpää aiheuttava Ei karsinogeeninen Ei syöpää aiheuttava 0.9441
Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 0.9891
Kiinnittynyt myrkyllisyys 2.4761 LD50, mol/kg Ei sovellettavissa
hERG-inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.9453
hERG-inhibiittori (predictor II) Ei inhibiittori 0.7742

ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR-ohjelmalla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spektri

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-MS-spektri – GC-MS Ennustettu GC-MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Positiivinen (kommentoitu) ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS- Mittaus pH Lämpötila (°C)
IC 50 (nM) 122 N/A N/A 20672820 / 20672822
IC 50 (nM) 1300 N/A N/A 22074142
IC 50 (nM) 135 N/A N/A 20408553
IC 50 (nM) 2600 N/A N/A 22074142

Yksityiskohdat

Sidontaominaisuudet1. Mineralokortikoidireseptori

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Antagonisti

Yleinen funktio Sinkki-ioniin sitoutuminen Erityinen funktio Sekä mineralokortikoidien (MC), kuten aldosteronin, että glukokortikoidien (GC), kuten kortikosteronin tai kortisolin, reseptori. Sitoutuu mineralokortikoidivaste-elementteihin (MRE) ja transaktivoi targ… Geenin nimi NR3C2 Uniprot ID P08235 Uniprot Name Mineralocorticoid receptor Molecular Weight 107066.575 Da

  1. Moore TD, Nawarskas JJ, Anderson JR: Eplerenone: selektiivinen aldosteronireseptorin antagonisti verenpainetautiin ja sydämen vajaatoimintaan. Heart Dis. 2003 Sep-Oct;5(5):354-63.
  2. Fraccarollo D, Galuppo P, Hildemann S, Christ M, Ertl G, Bauersachs J: Vasemman kammion remodelingin ja neurohormonaalisen aktivaation additiivinen paraneminen aldosteronireseptorin salpauksella eplerenonilla ja ACE:n estolla rotilla, joilla on sydäninfarkti. J Am Coll Cardiol. 2003 Nov 5;42(9):1666-73.
  3. Rogerson FM, Yao Y, Smith BJ, Fuller PJ: Eplerenonin, spironolaktonin ja aldosteronin mineralokortikoidireseptoriin sitoutumisen determinanttien erot. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2004 Oct;31(10):704-9.
  4. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

entsyymit

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Yleinen toiminto Vitamiinin 25- vitamiinia d3.hydroksylaasiaktiivisuus Spesifinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se suorittaa erilaisia hapetusreaktioita…. Geenin nimi CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da

  1. Cook CS, Berry LM, Kim DH, Burton EG, Hribar JD, Zhang L: CYP3A:n osallistuminen eplerenonin metaboliaan ihmisillä ja koirilla: erilainen aineenvaihdunta CYP3A4:n ja CYP3A5:n avulla. Drug Metab Dispos. 2002 Dec;30(12):1344-51.
  2. McGraw J, Cherney M, Bichler K, Gerhardt A, Nauman M: The Relative Role of CYP3A4 and CYP3A5 in Eplerenone Metabolism. Toxicol Lett. 2019 Aug 10. pii: S0378-4274(19)30218-8. doi: 10.1016/j.toxlet.2019.08.003.
  3. Eplenerone FDA-merkintä

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Yleinen toiminto Hapen sitominen Erityinen toiminto Sytokromi P450:t ovat ryhmä heme-tiolaattimono-oksigenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 Molecular Weight 57108.065 Da

  1. Cook CS, Berry LM, Kim DH, Burton EG, Hribar JD, Zhang L: CYP3A:n osallistuminen eplerenonin metaboliaan ihmisillä ja koirilla: erilainen aineenvaihdunta CYP3A4:n ja CYP3A5:n avulla. Drug Metab Dispos. 2002 Dec;30(12):1344-51.
  2. McGraw J, Cherney M, Bichler K, Gerhardt A, Nauman M: The Relative Role of CYP3A4 and CYP3A5 in Eplerenone Metabolism. Toxicol Lett. 2019 Aug 10. pii: S0378-4274(19)30218-8. doi: 10.1016/j.toxlet.2019.08.003.
  3. Flockhart Table of Drug Interactions

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Inhibiittori

Yleinen toiminto Steroidi 11-beta-monooksygenaasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Katalysoi ensisijaisesti 11-deoksikortikosteronin muuntumista aldosteroniksi kortikosteronin ja 18-hydroksikortikosteronin kautta. Geenin nimi CYP11B2 Uniprot ID P19099 Uniprot Name Sytokromi P450 11B2, mitokondriaalinen Molekyylipaino 57559.62 Da

  1. Kobayashi N, Yoshida K, Nakano S, Ohno T, Honda T, Tsubokou Y, Matsuoka H: Eplerenonin kardioprotektiiviset mekanismit sydäntehokkuuteen ja uudelleenmuodostukseen sydämen suorituskykyyn ja uudelleenmuodostukseen vajaatoiminnassa olevissa rottien sydämissä. Hypertension. 2006 Apr;47(4):671-9. doi: 10.1161/01.HYP.0000203148.42892.7a. Epub 2006 Feb 27.
×

paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkeaineiden yhteisvaikutusten tarkistuksella.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 07:24 / Päivitetty 04.2.2021 14:33

By: adminPosted on

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.