Eplerenon

.

Struktura dla Eplerenonu (DB00700)

×

Blisko

. Wskazania

Dla poprawy przeżycia stabilnych pacjentów z zaburzeniami czynności skurczowej lewej komory (frakcja wyrzutowa <40%) i klinicznymi dowodami zastoinowej niewydolności serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.

Stany powiązane

• Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie tętnicze)
• LVEF <40% Zastoinowa niewydolność serca
• Przewlekła niewydolność serca z. obniżoną frakcją wyrzutową (klasa II wg NYHA)

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej ramce

Farmakodynamika

Eplerenon, antagonista receptora aldosteronu, podobny do spironolaktonu, powoduje trwałe zwiększenie stężenia reniny w osoczu i aldosteronu w surowicy, co jest zgodne z hamowaniem ujemnego sprzężenia zwrotnego aldosteronu z wydzielaniem reniny. Wynikające z tego zwiększenie aktywności reninowej osocza i stężenia aldosteronu w krążeniu nie znoszą działania eplerenonu. Eplerenon wiąże się selektywnie z rekombinowanymi ludzkimi receptorami mineralokortykoidowymi w stosunku do wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami glikokortykoidowymi, progesteronowymi i androgenowymi.

Mechanizm działania

Eplerenon wiąże się z receptorem mineralokortykoidowym i w ten sposób blokuje wiązanie aldosteronu (składnika układu renina-angiotensyna-aldosteron, lub RAAS). Synteza aldosteronu, która zachodzi głównie w nadnerczach, jest modulowana przez wiele czynników, w tym angiotensynę II i mediatory spoza układu RAAS, takie jak hormon adrenokortykotropowy (ACTH) i potas. Aldosteron wiąże się z receptorami mineralokortykoidowymi zarówno w komórkach nabłonkowych (np. nerki), jak i nienabłonkowych (np. serce, naczynia krwionośne, mózg), serce, naczynia krwionośne i mózg) tkanek i zwiększa ciśnienie krwi poprzez indukcję reabsorpcji sodu i prawdopodobnie inne mechanizmy.

Wchłanianie

Bezwzględna biodostępność eplerenonu jest nieznana.

Objętość dystrybucji

• 43 do 90 L

Wiązanie z białkami

50%

Metabolizm

Eplerenon jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, jednak w ludzkim osoczu nie zidentyfikowano aktywnych metabolitów.

Nadjedź kursorem nad produktami poniżej, aby zobaczyć partnerów reakcji

• Eplerenon
  • 6beta-hydroksyeplerenon

  • 21-hydroksyeplerenon

Droga eliminacji Niedostępne Połowa życialife

4-6 godzin

Clearance

• Aparent plasma cl=10 L/hr

Działania niepożądane

Toksyczność

Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania u ludzi byłoby niedociśnienie lub hiperkaliemia. Nie odnotowano jednak przypadków przedawkowania eplerenonu u ludzi.

Organizmy narażone

• Ludzie i inne ssaki

Ścieżki

.

Efekty farmakogenomiczne/ADRs

Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
• Naturalny
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzeniowy

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abakawir	Eplerenon może zwiększać szybkość wydalania abakawiru, co może skutkować mniejszym stężeniem abakawiru w surowicy i potencjalnie zmniejszeniem skuteczności.
Abametapir	Stężenie eplerenonu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on łączony z Abametapirem.
Abatacept	Metabolizm eplerenonu może być zwiększony, gdy jest on łączony z Abataceptem.
Abirateron	Metabolizm eplerenonu może być zmniejszony w przypadku połączenia z Abirateronem.
Acalabrutinib	Metabolizm eplerenonu może być zmniejszony w przypadku połączenia z Acalabrutinibem.
Akarboza	Eplerenon może zwiększać szybkość wydalania akarbozy, co może skutkować mniejszym stężeniem akarbozy w surowicy i potencjalnie zmniejszeniem skuteczności.
Acebutolol	Ryzyko lub nasilenie hiperkaliemii może być zwiększone, gdy Eplerenon jest łączony z acebutololem.
Aceklofenak	Ryzyko lub nasilenie niewydolności nerek, hiperkaliemii i nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy Aceklofenak jest łączony z Eplerenonem.
Acemetacyna	Skuteczność terapeutyczna eplerenonu może być zmniejszona, gdy jest on stosowany w skojarzeniu z acemetacyną.
Acetaminofen	Eplerenon może zwiększać szybkość wydalania acetaminofenu, co może powodować zmniejszenie jego stężenia w surowicy i potencjalnie zmniejszenie skuteczności.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

• Unikaj produktów grejpfrutowych. Sok grejpfrutowy może zwiększać stężenie eplerenonu w surowicy o 25% poprzez hamowanie CYP3A4.
• Przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.

Produkty

Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Inspra	Tabletka	50 mg	Oral	Upjohn Canada Ulc	2009-.05-05	Nie dotyczy	Kanada
Inspra	Tabletka, powlekana	25 mg/1	Oral	G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc	2002-09-..27	Nie dotyczy	US
Inspra	Tabletka	25 mg	Oral	Upjohn Canada Ulc	2009-.05-08	Nie dotyczy	Kanada
Inspra	Tabletka, powlekana	50 mg/1	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2004-04-14	2011-06-30	USA
Inspra	Tabletka, powlekana	50 mg/1	Oral	G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc	2002-09-27	Nie dotyczy	USA
Inspra	Tabletka	25 mg/1	Oral	Rebel Distributors	2002-09-.27	Nie dotyczy	US

Produkty generyczne na receptę

.

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Apo-eplerenon	Tabletka		Oral	Apotex Corporation	Nie dotyczy	Nie dotyczy	Kanada
Apo-.eplerenon	Tabletka		Oral	Apotex Corporation	Nie dotyczy	Nie dotyczy	Kanada
Eplerenon	Tabletka	50 mg/1	Oral	Eon Labs, Inc.	2008-08-01	Nie dotyczy	USA
Eplerenon	Tablet, powlekana	25 mg/1	Oral	Greenstone LLC	2002-09-.27	Nie dotyczy	USA
Eplerenon	Tabletka	25 mg/1	Oral	Apotex Corp	2008-.07-30	2019-03-31	USA
Eplerenon	Tablet, powlekana	50 mg/1	Oral	Mylan Pharmaceuticals Inc.	2017-10-03	Nie dotyczy	USA
Eplerenon	Tabletka, powlekana	25 mg/1	Oral	Accord Healthcare, Inc.	2018-10-09	Nie dotyczy	US
Eplerenon	Tabletka	50 mg/1	Oral	Upsher-Smith Laboratories, LLC	2015-03-16	2021-10-31	USA
Eplerenon	Tabletka, powlekana	25 mg/1	Oral	Avera McKennan Hospital	2015-06-.17	2017-05-24	USA
Eplerenon	Tablet, powlekana	50 mg/1	Oral	Breckenridge Pharmaceutical, Inc.	2018-09-18	Nie dotyczy	USA

Kategorie

Kody ATC C03DA04 – Eplerenon

• C03DA – Antagoniści aldosteronu
• C03D – POTAS -.SPARING AGENTS
• C03 – DIURETICS
• C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako spironolaktony i pochodne. Są to steroidowe laktony o strukturze opartej na szkielecie spironolaktonu. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Lipidy i cząsteczki lipidopodobneKlasa Steroidy i pochodne steroidów Podklasa Laktony steroidowe Bezpośredni rodzic Spironolaktony i pochodne Rodzice alternatywni Oksepany / Cykloheksenony / Gamma-butyrolaktony / Kwasy dikarboksylowe i pochodne / Tetrahydrofurany / Estry metylowe / Związki oksacykliczne / Epoksydy / Etery dialkilowe / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów

pokaż 1 więcej Podstawniki Alifatyczny związek heteropolikliczny / Grupa karboksylowa / Pochodna kwasu karboksylowego / Pochodna kwasu karboksylowego Pochodna kwasu karboksylowego / Ester kwasu karboksylowego / Keton cykliczny / Cykloheksenon / Eter dialkilowy / Kwas dikarboksylowy lub jego pochodne / Eter / Gamma-butyrolakton / Pochodna węglowodoru / Keton / Lakton / Ester metylowy / Tlenek organiczny / Organiczny związek tlenowy / Organiczny związek tlenowy / Organiczny związek heterocykliczny związek organiczny / związek organoheterocykliczny / związek organo-tlenowy / oksacyl / oksepan / oksiran / spironolakton / tetrahydrofuran

pokaż 13 więcej Ramy molekularne alifatyczne związki heteropolcykliczne Deskryptory zewnętrzne 3-steroid oxo, epoksyd, ester metylowy, gamma-lakton, oksaspirozwiązek, ester kwasu steroidowego (CHEBI:31547)

Chemical Identifiers

UNII 6995V82D0B Numer CAS 107724-20-9 InChI Key JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N InChI IUPAC Nazwa SMILES

Odnośnik do syntezy

Bhaskar Reddy Guntoori, Svetoslav S. Bratovanov, Mohamed Ibrahim Zaki, Elena Bejan, Stephen E. Horne, „Proces przygotowania i oczyszczania eplerenonu”. U.S. Patent US20080234478, wydany 25 września 2008 roku.

US20080234478 Referencje ogólne Niedostępne Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0014838 KEGG Drug D01115 KEGG Compound C12512 PubChem Compound 443872 PubChem Substance 46509053 ChemSpider 10203511 BindingDB 50318300 RxNav 298869 ChEBI 31547 ChEMBL CHEMBL1095097 ZINC ZINC000003985982 Therapeutic Targets Database DAP000085 PharmGKB PA164749044 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand YNU RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Eplerenone AHFS Codes

• 24:32.20 – Mineralocorticoid (Aldosterone) Receptor Antagonists

PDB Entries 5mwy FDA label

MSDS

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

.

.

Farmakoekonomika

Producenci

Pakowacze

Postacie dawkowania

.

Ceny

Patenty

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne

.

Przewidywane właściwości

.

.

.

Predicted ADMET Features

Spektra

Mass Spec (NIST) Niedostępne Widmo

Targets

Właściwości wiążące

×

.

.

.

.

.

Właściwości	Pomiar	pH	Temperatura (°C)
IC 50 (nM)	122	N/A	N/A	20672820 / 20672822
IC 50 (nM)	1300	N/A	N/A	22074142
IC 50 (nM)	135	N/A	N/A	20408553
IC 50 (nM)	2600	N/A	N/A	22074142

Szczegóły

Właściwości wiążące1. Receptor mineralokortykoidów

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Antagonista

Funkcja ogólna Wiązanie jonów cynku Funkcja specyficzna Receptor zarówno dla mineralokortykoidów (MC), takich jak aldosteron, jak i glukokortykoidów (GC), takich jak kortykosteron lub kortyzol. Wiąże się z elementami odpowiedzi na mineralokortykoidy (MRE) i transaktywuje targ… Nazwa genu NR3C2 Uniprot ID P08235 Uniprot Name Mineralocorticoid receptor Molecular Weight 107066.575 Da

1. Moore TD, Nawarskas JJ, Anderson JR: Eplerenone: a selective aldosterone receptor antagonist for hypertension and heart failure. Heart Dis. 2003 Sep-Oct;5(5):354-63.
2. Fraccarollo D, Galuppo P, Hildemann S, Christ M, Ertl G, Bauersachs J: Additive poprawa przebudowy lewej komory i aktywacji neurohormonalnej przez blokadę receptora aldosteronu z eplerenonu i inhibicji ACE w szczurach z zawałem mięśnia sercowego. J Am Coll Cardiol. 2003 Nov 5;42(9):1666-73.
3. Rogerson FM, Yao Y, Smith BJ, Fuller PJ: Differences in the determinants of eplerenone, spironolactone and aldosterone binding to the mineralocorticoid receptor. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2004 Oct;31(10):704-9.
4. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzymy

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Funkcja ogólna Witamina d3 25-.hydroksylaza Aktywność specyficzna Funkcja Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależny od NADPH szlak transportu elektronów. Przeprowadza on różne reakcje utleniania… Nazwa genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Masa cząsteczkowa 57342.67 Da

1. Cook CS, Berry LM, Kim DH, Burton EG, Hribar JD, Zhang L: Involvement of CYP3A in the metabolism of eplerenone in humans and dogs: differential metabolism by CYP3A4 and CYP3A5. Drug Metab Dispos. 2002 Dec;30(12):1344-51.
2. McGraw J, Cherney M, Bichler K, Gerhardt A, Nauman M: The Relative Role of CYP3A4 and CYP3A5 in Eplerenone Metabolism. Toxicol Lett. 2019 Aug 10. pii: S0378-4274(19)30218-8. doi: 10.1016/j.toxlet.2019.08.003.
3. Epleneron Etykieta FDA

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Funkcja ogólna Wiązanie tlenu Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależną od NADPH ścieżkę transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Gene Name CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 Molecular Weight 57108.065 Da

1. Cook CS, Berry LM, Kim DH, Burton EG, Hribar JD, Zhang L: Involvement of CYP3A in the metabolism of eplerenone in humans and dogs: differential metabolism by CYP3A4 and CYP3A5. Drug Metab Dispos. 2002 Dec;30(12):1344-51.
2. McGraw J, Cherney M, Bichler K, Gerhardt A, Nauman M: The Relative Role of CYP3A4 and CYP3A5 in Eplerenone Metabolism. Toxicol Lett. 2019 Aug 10. pii: S0378-4274(19)30218-8. doi: 10.1016/j.toxlet.2019.08.003.
3. Flockhart Table of Drug Interactions

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Ogólna funkcja Steroid 11-.beta-monooxygenase activity Specific Function Preferentially catalyzes the conversion of 11-deoxycorticosterone to aldosterone via corticosterone and 18-hydroxycorticosterone. Gene Name CYP11B2 Uniprot ID P19099 Uniprot Name Cytochrome P450 11B2, mitochondrial Molecular Weight 57559.62 Da

1. Kobayashi N, Yoshida K, Nakano S, Ohno T, Honda T, Tsubokou Y, Matsuoka H: Cardioprotective mechanisms of eplerenone on cardiac performance and remodeling in failing rat hearts. Hypertension. 2006 Apr;47(4):671-9. doi: 10.1161/01.HYP.0000203148.42892.7a. Epub 2006 Feb 27.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży modułowi sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on June 13, 2005 07:24 / Updated on February 04, 2021 14:33

.