Eplerenone

Eplerenone (DB00700) の構造

×

薬力学

Eplerenone, は、スピロノラクトンと同様のアルドステロン受容体拮抗薬で、血漿レニンと血清アルドステロンの持続的な増加をもたらし、アルドステロンによるレニン分泌への負の調節フィードバックの阻害と一致することが示された。 その結果、血漿レニン活性とアルドステロンの循環レベルが上昇しても、エプレレノンの効果を克服することはできない。 エプレレノンは、組換えヒトグルココルチコイド、プロゲステロンおよびアンドロゲン受容体への結合に比べ、組換えヒトミネラルコルチコイド受容体に選択的に結合する。

作用機序

エプレレノンはミネラルコルチコイド受容体に結合し、アルドステロン（レニン、アンジオテンシン、アンドロゲン系のコンポーネント、すなわち RAAS ）への結合を阻害する。 アルドステロンの合成は、主に副腎で行われ、アンジオテンシンIIや副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）、カリウムなどの非RAASメディエーターを含む複数の因子によって調節される。 アルドステロンは、上皮（例：腎臓）および非上皮（例：…）の両方でミネラルコルチコイド受容体に結合する。 アルドステロンは、上皮（腎臓など）および非上皮（心臓、血管、脳など）組織のミネラルコルチコイド受容体に結合し、ナトリウム再吸収の誘導およびおそらく他の機序により血圧を上昇させる。

吸収

エプレレノンの絶対バイオアベイラビリティは不明である。

分布容積

• 43～90 L

蛋白結合率

50%

代謝

エプレレノンは主にCYP3A4によって代謝されるが、ヒト血漿中に活性代謝物は同定されていない。

Hover over products below to view reaction partners

• Eplerenone
  • 6β-ヒドロキシエプレノン

  • 21ヒドロキシエプレノン

  排出経路 Not Available Half-

4-6 hours Clearance

• Apparent plasma cl=10 L/hr

Adverse Effects

医療過誤

and improve treatment outcomes with comprehensive & structured data on drug adverse effects…薬物有害事象に関する包括的な&な構造化データを提供します。

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Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data

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Toxicity

The most likely symptoms of human overdosage would be hypotension or hyperkalemia expected to be registered in the future.To have a human toxicity. しかし、エプレレノンのヒトでの過量投与は報告されていない。

影響を受ける生物

• ヒト及びその他の哺乳類

経路

薬効

経路	カテゴリー
Eplerenone Action経路	Drug action

Pharmacogenomic Effects/ADRs

Not Available

Interactions

Drug Interactions

この情報は医療従事者の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者にご相談ください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational

（調査中

• 実験的
• すべての薬物

エプレレノンはアバカビルの排泄率を高め、血清レベルを下げ、効果を減弱させる可能性があります。

薬	相互作用
統合された薬剤-を含む。 アバカビル
アバメタピル	アバメタピルと併用した場合、エプレレノンの血清濃度が上昇することがある。
アタセプト	アバタセプトとの併用により、エプレレノンの代謝が促進されることがある。
アビラテロン	アビラテロンと併用するとエプレレノンの代謝が低下することがある。
アカラブルチニブ	アカラブルチニブと併用すると、エプレレノンの代謝が低下することがある。
アカルボース	エプレレノンはアカルボースの排泄率を高める可能性があり、血清レベルが低下し有効性が低下するおそれがある。
アセブトロール	エプレレノンとアセブトロールの併用により、高カリウム血症のリスク又は重症度が増加する可能性がある。
アセクロフェナク	アセクロフェナクとエプレレノンの併用により、腎不全、高カリウム血症及び高血圧のリスク又は重症度が増大するおそれがある。
アセメタシン	アセメタシンとの併用により、エプレレノンの治療効果が低下するおそれがある。
アセトアミノフェン	エプレレノンにより、アセトアミノフェンの排泄率が低下し血清レベルが低下し効果が低下するおそれがある。



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食品との相互作用

• グレープフルーツ製品は避けてください。 グレープフルーツジュースはCYP3A4を阻害することにより、eplerenoneの血清レベルを25％上昇させる可能性がある。
• 食事の有無にかかわらず摂取する。

製品



総合的&構造化医薬品情報

アプリケーション番号から製品コードまで、当社の商用データセットを通じて異なるIDを接続することができます。

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Easily connect various identifiers back to our datasets

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ブランド名処方製品

を追加。

経口

2009->

経口

OralG.D.S. Searle LLC Division of Pfizer Inc

25mg/1

2002-09-

Name	Dosage	Strength	ルート	ラベラー	販売開始	販売終了	地域	イメージ図
インスプラ	タブレット	50 mg	オーラル	Upjohn Canada Ulc	2009-05-05	非該当	カナダ
Inspra	錠剤。 フィルムコート	25mg/1	G．D. Searle LLC Division of Pfizer Inc	2002-09-..27	非該当	米国
インスプラ	タブレット	25mg	口腔内	Upjohn Canada Ulc	非該当	カナダ
Inspra	錠剤。 フィルムコーティング	50mg/1	Physicians Total Care, 株式会社	2004-04-14	2011-06-30	US
Inspra	Tablet, film coated	50mg/1	2002-09-27	非該当	米国
インスプラ	錠	リベル・ディストリビューター	Oral27	該当なし	米国

一般処方品

Eon Labs, Inc.

経口

2002-09-.27

2008〜390407-30

経口

経口

経口

経口

名称	剤形強度	経路	ラベル	販売開始	販売終了	地域	画像
Apoeplerenone	錠剤	経口剤	アポテックス株式会社	非該当	カナダ
Apo-pエプレレノン	錠剤	経口剤	アポテックス株式会社	非該当	非該当カナダ
エプレレノン	50mg/1	Oral	2008-08-01	非該当	US
エプレレノン	Tablet, フィルムコーティング	25mg/1	Greenstone LLC	非該当	米国
エプレレノン	錠	25mg/1	経口	Apotex Corp	2019-03-31	US
Eplerenone	Tablet, フィルムコーティング	50mg/1	Mylan Pharmaceuticals Inc.	2017-10-03	非該当	US
Eplerenone	錠剤…jp	Tablet, フィルムコート	25mg/1	Accord Healthcare, Inc.	2018-10-09	非該当	米国
エプレレノン	錠	50mg/1	Upsher-Smith Laboratories.Ltd.	United States, LLC	2015-03-16	2021-10-31	US
Eplerenone	Tablet, フィルムコーティング	25mg/1	経口	Avera McKennan Hospital	2015-06-…17	2017-05-24	US
Eplerenone	Tablet, フィルムコーティング	50mg/1	Breckenridge Pharmaceutical, Inc.	2018-09-18	適用外	米国

カテゴリー

ATCコード C03DA04 – Eplerenone

• C03DA – Aldosterone antagonists
• C03D – POTASSIUM- (ポタシウム)。SPARING AGENTS
• C03 – DIURETICS
• C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物はスピロノラクトンおよび誘導体という有機化合物のクラスに属している。 スピロノラクトン骨格に基づく構造を持つステロイドラクトンである。 有機化合物 Super Class Lipid and lipid->Ltd.類 ステロイド及びステロイド誘導体 サブクラス ステロイドラクトン 直接親 スピロノラクトン及び誘導体 代替親 オキセパン / シクロヘキセノン / ガンマブチロラクトン / ジカルボン酸及び誘導体 / テトラヒドロフラン / メチルエステル / オキサシクロ化合物 / エポキシド / ジアルキルエーテル / 有機酸化物 / 炭化水素誘導体

show 1 more Substituents Aliphatic heteropolyclic compound / Carbonyl group / Carboxylic acid / Cyclohexenones / Cyclo-hexenones / Gamma Butyrolactones / Dycarboxylic Acids / Tyclo-Huran / Methyl esters / Oxacyclic compounds / Epoxides / Dialkyl ethers / organic oxide / Hydrocarbon derivatives show 1 more Substituents 誘導体 / カルボン酸エステル / 環状ケトン / シクロヘキセノン / ジアルキルエーテル / ジカルボン酸またはその誘導体 / エーテル / γブチロラクトン / 炭化水素誘導体 / ケトン / ラクトン / メチルエステル / 有機酸化物 / 有機酸素 化合物 / 有機ヘテロ環化合物 / 有機酸素化合物 / オキササイクル / オキセパン / オキシラン / スピロノラクトン / テトラヒドロフラン

show 13 more Molecular Framework Aliphatic heteropolycyclic compounds External Descriptors 3-…オキソステロイド エポキシド、メチルエステル、γ-ラクトン、オキサスピロ化合物、ステロイド酸エステル（CHEBI:31547）

Chemical Identifiers

UNII 6995V82D0B CAS番号 107724-20-9 InChI Key JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA- （英語名：JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-）。N InChI IUPAC名 SMILES

12CC3(CCC(=O)O3)1(C)C1O112()(CC2=CC(=O)CC12C)C(=O)OC

Synthesis Reference

Bhaskar Reddy Guntoori.C.C.C.C.O.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C.C, スヴェトスラフ S． Bratovanov, Mohamed Ibrahim Zaki, Elena Bejan, Stephen E. Horne, “Process for preparation and purification of eplerenone”. 米国特許US20080234478、2008年9月25日発行。

US20080234478 一般参考文献 なし 外部リンク Human Metabolome Database HMDB0014838 KEGG Drug D01115 KEGG Compound C12512 PubChem Compound 443872 PubChem Substance 46509053 ChemSpider 10203511 BindingDB 50318300 RxNav 298869 ChEBI 31547 ChEMBL CHEMBL1095097 ZINC ZINC000003985982 Therapeutic Targets Database DAP000085 PharmGKB PA164749044 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand YNU RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Eplerenone AHFS Codes

• 24:32.20 – Mineralocorticoid (Aldosterone) Receptor Antagonists

PDB Entries 5mwy FDA label

Download (136 KB)

MSDS

Download (68.6 MB)2 KB）

Clinical Trials

臨床試験

基礎科学

完成

。

。

慢性中心性漿膜炎（じょうねつせいしょういよう 脈絡網膜症

について

。

心不全／左室機能不全 1

フェーズ	ステータス	目的	条件	件数
4	Active Not Recruiting	Treatment	Chronic Central Serous Chorioretinopathy	1
4	終了	Metabolic 症候群	2
4	完成	基礎科学薬力学	1
4	予防慢性腎不全（CRF）	1
4	完成	予防	心筋梗塞	1
4	完成	治療	心房切替術／大血管転位術	1
4	終了	治療	1
4	完了	治療	うっ血性心不全（CHF）	1
4	終了	治療	うっ血性心不全（CHF）／拡張期	1
4	完成	治療

薬学

メーカー

• Apotex inc
• Sandoz inc
• Gd searle llc

パッケージング

• アポテックス株式会社

• Philippe Inc.

• Eon Labs
• GD Searle LLC
• Greenstone LLC
• Pfizer Inc.
• フィジシャストータルケア(株)
• Physicians Total Care Inc.
• Physicians Inc.
• Sandoz

Dosage Forms

錠剤。 フィルムコーティング

の製品概要

Oral.Ltd, フィルムコート

25mg/1

Form	Route	Strength
Tablet.Biz
経口
錠剤。 coated	Oral	25 mg
錠剤、coated	Oral	50 mg
Tablet, フィルムコート	Oral	25 MG
Tablet, フィルムコーティング	Oral	50 MG
Tablet	Oral	50 mg/1
Tablet	Oral
錠剤	経口	25mg/1
錠剤	経口	25 MG
Tablet	Oral	50 MG
Tablet.Ltd.	50 MG
経口
錠剤。 film coated	Oral	50 mg/1

価格

INSPRA 25 mg tablet

単位説明	Cost	Unit
4.87USD	tablet
Inspra 50mg tablet	4.87USD	tablet
Eplerenone 25mg tablet	4.87USD.18USD	tablet
Eplerenone 50mg tablet	4.18USD	tablet

DrugBankでは薬の販売や買取は行っておりませんのでご了承ください。 価格情報は、情報提供のみを目的としています。

特許

物性

状態 固体 実験物性

物性	値	源流
水溶性	やや可溶	不可
logP	1.3	Not Available

Predicted Properties

（水素受容体数

。2 Å2

。

Property	Value	Source
水溶性	0.00903 mg/mL	ALOGPS
logP	1.67	ALOGPS
logP	2.33	ChemAxon
logS	-4.0	LogP
1.7	ALOGPS
pKa（最強酸性）	15.11	ChemAxon
pKa（最強酸性）	-4.0	-4.0
-4.02	ChemAxon
生理的電荷	0	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	4	ChemAxon
水素ドナー数	0	ChemAxon
Polar Surface Area	82.0		0	極表面積
ChemAxon
回転結合数	2	ChemAxon
屈折率	106.1 2.68 m3-mol-1	ChemAxon
分極率	43.79 Å3	ChemAxon
リング数	6	ChemAxon
バイオアベイラビリティ	1	ChemAxon
ルール・オブ・ザ・イヤー ファイブ	はい	ChemAxon
グースフィルター	いいえ	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
MDDR-」は、以下のとおりです。like Rule	No	ChemAxon

Predicted ADMET Features

0.851 0.851

0。8066

阻害剤

0.839。8368

Property	値	確率
ヒト腸管吸収	+	0.9839
血液脳関門	+	0.8556
Caco-2 permeable	+	0.951	+
0.951
P-糖タンパク質基質	Substrate	0.7017
P-糖タンパク質阻害剤I	阻害剤	0.8166
P-糖タンパク質阻害剤II	阻害剤	0.8167
腎臓有機カチオントランスポーター	非インヒビター	0.7209
CYP450 2C9基質	非基質	0.8229
CYP450 2D6 substrate	非基質	0.9117
CYP450 3A4 substrate	substrate	0.9118
Substate	0.7407
CYP450 1A2 substrate	Non-inhibitor	0.0.6978
CYP450 2C9阻害剤	非阻害剤	0.7982
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.9984
Non-inhibitor	0.931
CYP450 2C19阻害剤	非阻害剤	0.839
CYP450 3A4阻害剤	Non-inhibitor	0.831
Non-inhibitor
CYP450阻害性プロミスキューティ	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.0.8902
エームズ試験	非エームズ毒性	0.7496
発癌性	非発癌性	0.8490	非発癌性9441
生分解性	未生分解性	0.9891
ラット急性毒性	2.4761 LD50、mol/kg	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.9453
hERG inhibition (predictor II)	Non-inhibitor	0.7742

ADMETデータは化学物質ADMET特性評価ツールadmetSAR (free) により予測されます。 (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
Predicted GC- (GC)を使用して予測されたスペクトル。MSスペクトル – GC-MS	予測されるGC-MS	利用不可
予測MS/MSスペクトル – 10V, 正（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, ポジティブ（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, ポジティブ（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 陰性（注釈付き）	予測されるLC-…MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V.S.S.A.S.S.S.S.S.S.S.（「LC-MS」）。 Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available

ターゲット

Binding Properties

×

IC 50 (nM)

20672820 / 20672822

Property測定値	pH	温度（℃）
122	N/A	N/A
IC 50 (nM)	1300	N/A	N/A	22074142
IC 50 (nM)	135	N/A	N/A	20408553	IC 50 (nM)	2600	N/A	N/A	22074142

詳細

結合特性1. ミネラルコルチコイド受容体

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

有

作用

アンタゴニスト

一般機能 亜鉛イオン結合特異機能 アルドステロンなどのミネラルコルチコイド（MC）とコルチコステロンまたはコルチゾールなどのグルココルチコイド（GC）の両方の受容体である。 ミネラルコルチコイド応答要素（MRE）に結合し、コルチコイドの受容体であるターグ… 遺伝子名 NR3C2 Uniprot ID P08235 Uniprot Name Mineralocorticoid receptor 分子量 107066.575 Da

1. Moore TD, Nawarskas JJ, Anderson JR: Eplerenone: a selective aldosterone receptor antagonist for hypertension and heart failure. Heart Dis. 2003 Sep-Oct;5(5):354-63.
2. Fraccarollo D, Galuppo P, Hildemann S, Christ M, Ertl G, Bauersachs J: Additive improvement of left ventricular remodeling and neurohormonal activation by aldosterone receptor blockade with eplerenone and ACE inhibition in rats with my myocardial infarction. J Am Coll Cardiol. 2003年11月5日;42（9）：1666から73まで。
3. Rogerson FM, Yao Y, Smith BJ, Fuller PJ: Eplerenone, spironolactone and aldosterone binding in the determinants to the mineralocorticoid receptor.eplerenoneのミネラルコルチコイド受容体への結合の違いについて. このような場合、「痒いところに手が届く」状態であることが重要です。
4. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database（治療標的データベース）． このような場合、「痒いところに手が届く」という言葉があります。

酵素

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

Unknown

動作

Substrate

一般機能 ビタミン d3 25->

1. Cook CS, Berry LM, Kim DH, Burton EG, Hribar JD, Zhang L: Involvement of CYP3A in the metabolism of eplerenone in human and dogs: differential metabolism by CYP3A4 and CYP3A5.CYP4-A5, Zhou, Zhou: Involvement of CYP3A in the metabolism of eplerenone in humans and dogs, Hribar, Zhou: Involvement of CYP3A4 and CYP3A5.CYP4A5.CYP4A5. Drug Metab Dispos. 2002 Dec;30(12):1344-51.
2. McGraw J, Cherney M, Bichler K, Gerhardt A, Nauman M: The Relative Role of CYP3A4 and CYP3A5 in Eplerenone Metabolism.日本学術振興会特別研究員(PD)、日本学術振興会特別研究員(PD)、日本学術振興会特別研究員(PP)。日本学術振興会特別研究員(PD)、日本学術振興会特別研究員(PD)、日本学術振興会特別研究員(PP)、日本学士院会員。 Toxicol Lett. 2019 Aug 10. pii: S0378-4274(19)30218-8. doi: 10.1016/j.toxlet.2019.08.003.を参照。を参照。
3. Eplenerone FDA label

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

General Function Oxygen binding Specific Function Cytochromes P450 is a group of heme-thiolate monooxygenases. 肝ミクロソームにおいて、本酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 構造的に未完成な様々な化合物を酸化し… 遺伝子名 CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 分子量 57108.065 Da

1. Cook CS, Berry LM, Kim DH, Burton EG, Hribar JD, Zhang L: Involvement of CYP3A in the metabolism of eplerenone in human and dogs: differential metabolism by CYP3A4 and CYP3A5.CYP4A5.D: Involvement of CYP3A in the metabolism of eplerenone in human and dogs.D: The CYP3A4 and CYP4A5.D: The CYP3A5, CYP4A5, CYP4A5.D: The CYP3A5 Drug Metab Dispos. 2002 Dec;30(12):1344-51.
2. McGraw J, Cherney M, Bichler K, Gerhardt A, Nauman M: The Relative Role of CYP3A4 and CYP3A5 in Eplerenone Metabolism. Toxicol Lett. 2019 Aug 10. pii: S0378-4274(19)30218-8. doi: 10.1016/j.toxlet.2019.08.003.
3. Flockhart Table of Drug Interactions

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Steroid 11-.β-モノオキシゲナーゼ活性 特異的機能 11-デオキシコルチコステロンからコルチコステロンおよび18-ヒドロキシコルチコステロンを経てアルドステロンに変換することを優先的に触媒する。 遺伝子名 CYP11B2 Uniprot ID P19099 Uniprot Name Cytochrome P450 11B2, mitochondrial 分子量 57559.62 Da

1. Kobayashi N, Yoshida K, Nakano S, Ohno T, Honda T, Tsubokou Y, Matsuoka H: Eplerenone on cardiac performance and remodeling in failing rat hearts.Cardioprotective mechanism of the ecopolymones in the hearts. Hypertension. 2006年4月;47（4）:671-9。 doi: 10.1161/01.HYP.0000203148.42892.7a. Epub 2006年2月27日。

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Drug created on June 13, 2005 07:24 / Updated on February 04, 2021 14:33