Penicilina

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antibiótico: Penicilinas

As penicilinas têm uma estrutura única, um anel de lactam β, que é responsável pela sua actividade antibacteriana. O anel β-lactam interage…

Os vários tipos de penicilina sintetizados por várias espécies do molde Penicillium podem ser divididos em duas classes: as penicilinas naturais (aquelas formadas durante o processo de fermentação do mofo) e as penicilinas semi-sintéticas (aquelas em que a estrutura de uma substância química-6-aminopenicilanica-ácido encontrado em todas as penicilinas é alterada de várias maneiras). Como é possível alterar as características do antibiótico, diferentes tipos de penicilina são produzidos para diferentes fins terapêuticos.

As penicilinas naturais, a penicilina G (benzilpenicilina) e a penicilina V (fenoximetilpenicilina), ainda são utilizadas clinicamente. Devido à sua pobre estabilidade em ácido, grande parte da penicilina G é quebrada ao passar pelo estômago; como resultado desta característica, ela deve ser dada por injeção intramuscular, o que limita a sua utilidade. A penicilina V, por outro lado, normalmente é dada oralmente; é mais resistente aos ácidos digestivos do que a penicilina G. Algumas das penicilinas semi-sintéticas também são mais estáveis em ácidos e, portanto, podem ser dadas como medicamento oral.

Todas as penicilinas funcionam da mesma maneira – principalmente, inibindo as enzimas bacterianas responsáveis pela síntese da parede celular na replicação de microorganismos e ativando outras enzimas para quebrar a parede protetora do microorganismo. Como resultado, eles são eficazes apenas contra microorganismos que estão ativamente replicando e produzindo paredes celulares; eles também não prejudicam as células humanas (que fundamentalmente não possuem paredes celulares).

Algumas estirpes de bactérias anteriormente susceptíveis, como o Staphylococcus, desenvolveram uma resistência específica às penicilinas naturais; estas bactérias ou produzem β-lactamase (penicilinase), uma enzima que perturba a estrutura interna da penicilina e assim destrói a acção antimicrobiana do fármaco, ou não possuem receptores de parede celular para a penicilina, reduzindo grandemente a capacidade do fármaco de entrar nas células bacterianas. Isto levou à produção das penicilinas resistentes à penicilina (penicilinas de segunda geração). Embora capazes de resistir à actividade da β-lactamase, no entanto, estes agentes não são tão eficazes contra o Staphylococcus como as penicilinas naturais, e estão associados a um risco acrescido de toxicidade hepática. Além disso, algumas cepas de Staphylococcus tornaram-se resistentes às penicilinas resistentes à penicilina; um exemplo é o Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA).

Penicilinas são utilizadas no tratamento de infecções de garganta, meningite, sífilis, e várias outras infecções. Os principais efeitos secundários da penicilina são reacções de hipersensibilidade, incluindo erupções cutâneas, urticária, inchaço e anafilaxia, ou choque alérgico. As reacções mais graves são invulgares. Os sintomas mais ligeiros podem ser tratados com corticosteróides, mas normalmente são prevenidos através da mudança para antibióticos alternativos. O choque anafiláctico, que pode ocorrer em indivíduos previamente sensibilizados em segundos ou minutos, pode requerer a administração imediata de epinefrina.