Penicylina

Penicylina, jeden z pierwszych i nadal jeden z najczęściej stosowanych antybiotyków, pochodzi z pleśni Penicillium. W 1928 roku szkocki bakteriolog Alexander Fleming po raz pierwszy zaobserwował, że kolonie bakterii Staphylococcus aureus nie rosły w tych obszarach hodowli, które zostały przypadkowo zanieczyszczone zieloną pleśnią Penicillium notatum. Wyizolował on tę pleśń, wyhodował ją na płynnym podłożu i stwierdził, że wytwarza ona substancję zdolną do zabijania wielu powszechnie występujących bakterii, które zarażają ludzi. Australijski patolog Howard Florey i brytyjski biochemik Ernst Boris Chain wyizolowali i oczyścili penicylinę pod koniec lat 30. XX wieku, a w 1941 roku do użytku terapeutycznego udostępniono wstrzykiwalną postać leku.

Read More on This Topic

antybiotyk: penicyliny

Penicyliny mają unikalną strukturę, pierścień β-laktamowy, który jest odpowiedzialny za ich działanie przeciwbakteryjne. Pierścień β-laktamowy oddziałuje…

Kilkanaście rodzajów penicylin syntetyzowanych przez różne gatunki pleśni Penicillium można podzielić na dwie klasy: penicyliny naturalnie występujące (powstające w procesie fermentacji pleśni) oraz penicyliny półsyntetyczne (takie, w których struktura substancji chemicznej-6-aminopenicylanowego kwasu- występującego we wszystkich penicylinach jest w różny sposób zmieniona). Ponieważ możliwa jest zmiana właściwości antybiotyku, różne rodzaje penicylin są produkowane do różnych celów terapeutycznych.

Naturalnie występujące penicyliny, penicylina G (benzylopenicylina) i penicylina V (fenoksymetylopenicylina), są nadal stosowane klinicznie. Ze względu na słabą stabilność w kwasie, wiele z penicyliny G jest rozłożona, gdy przechodzi przez żołądek; w wyniku tej cechy, musi być podawany przez wstrzyknięcie domięśniowe, co ogranicza jego przydatność. Penicylina V, z drugiej strony, jest zazwyczaj podawana doustnie; jest bardziej odporna na działanie kwasów trawiennych niż penicylina G. Niektóre z penicylin półsyntetycznych są również bardziej stabilne kwasowo i dlatego mogą być podawane jako leki doustne.

Wszystkie penicyliny działają w ten sam sposób – mianowicie, poprzez hamowanie enzymów bakteryjnych odpowiedzialnych za syntezę ściany komórkowej w replikujących się mikroorganizmach oraz poprzez aktywację innych enzymów w celu rozbicia ściany ochronnej mikroorganizmu. W rezultacie są one skuteczne tylko przeciwko mikroorganizmom, które aktywnie się replikują i wytwarzają ściany komórkowe; nie szkodzą one również ludzkim komórkom (które zasadniczo nie posiadają ścian komórkowych).

Niektóre szczepy wcześniej podatnych bakterii, takich jak Staphylococcus, rozwinęły specyficzną odporność na naturalnie występujące penicyliny; bakterie te albo produkują β-laktamazę (penicylinazę), enzym, który zakłóca wewnętrzną strukturę penicyliny i w ten sposób niszczy działanie przeciwdrobnoustrojowe leku, albo nie posiadają receptorów ściany komórkowej dla penicyliny, znacznie zmniejszając zdolność leku do wnikania do komórek bakteryjnych. Doprowadziło to do wytworzenia penicylin opornych na penicylinazę (penicylin drugiej generacji). Środki te, mimo że są odporne na działanie β-laktamazy, nie są jednak tak skuteczne wobec Staphylococcus jak penicyliny naturalne i wiążą się ze zwiększonym ryzykiem toksycznego działania na wątrobę. Ponadto niektóre szczepy Staphylococcus uodporniły się na penicyliny oporne na penicylinazy; przykładem jest metycylinooporny Staphylococcus aureus (MRSA).

Penicyliny są stosowane w leczeniu zakażeń gardła, zapalenia opon mózgowych, kiły i różnych innych zakażeń. Głównymi działaniami niepożądanymi penicylin są reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk i anafilaksja, czyli wstrząs alergiczny. Poważniejsze reakcje są rzadkie. Łagodniejsze objawy mogą być leczone za pomocą kortykosteroidów, ale zazwyczaj zapobiega im zmiana antybiotyków na inne. Wstrząs anafilaktyczny, który może wystąpić u osób uprzednio uczulonych w ciągu kilku sekund lub minut, może wymagać natychmiastowego podania epinefryny.

.