Penicilina

La penicilina, uno de los primeros y todavía uno de los agentes antibióticos más utilizados, deriva del moho Penicillium. En 1928, el bacteriólogo escocés Alexander Fleming observó por primera vez que las colonias de la bacteria Staphylococcus aureus no crecían en aquellas zonas de un cultivo que habían sido contaminadas accidentalmente por el moho verde Penicillium notatum. Aisló el moho, lo cultivó en un medio fluido y descubrió que producía una sustancia capaz de matar muchas de las bacterias comunes que infectan a los humanos. El patólogo australiano Howard Florey y el bioquímico británico Ernst Boris Chain aislaron y purificaron la penicilina a finales de la década de 1930, y en 1941 ya existía una forma inyectable del fármaco para uso terapéutico.

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antibiótico: penicilinas

Las penicilinas tienen una estructura única, un anillo β-lactámico, que es responsable de su actividad antibacteriana. El anillo β-lactámico interactúa…

Los diversos tipos de penicilina sintetizados por varias especies del moho Penicillium pueden dividirse en dos clases: las penicilinas naturales (las que se forman durante el proceso de fermentación del moho) y las penicilinas semisintéticas (aquellas en las que la estructura de una sustancia química -el ácido aminopenicilánico- que se encuentra en todas las penicilinas se altera de diversas maneras). Dado que es posible cambiar las características del antibiótico, se producen diferentes tipos de penicilina para distintos fines terapéuticos.

Las penicilinas naturales, la penicilina G (bencilpenicilina) y la penicilina V (fenoximetilpenicilina), se siguen utilizando clínicamente. Debido a su escasa estabilidad en el ácido, gran parte de la penicilina G se descompone al pasar por el estómago; como consecuencia de esta característica, debe administrarse por inyección intramuscular, lo que limita su utilidad. La penicilina V, en cambio, suele administrarse por vía oral; es más resistente a los ácidos digestivos que la penicilina G. Algunas de las penicilinas semisintéticas también son más estables a los ácidos y, por tanto, pueden administrarse como medicamentos orales.

Todas las penicilinas funcionan de la misma manera, es decir, inhibiendo las enzimas bacterianas responsables de la síntesis de la pared celular en los microorganismos replicantes y activando otras enzimas para romper la pared protectora del microorganismo. Como resultado, sólo son eficaces contra los microorganismos que se replican activamente y producen paredes celulares; por lo tanto, tampoco dañan las células humanas (que fundamentalmente carecen de paredes celulares).

Algunas cepas de bacterias anteriormente susceptibles, como el Staphylococcus, han desarrollado una resistencia específica a las penicilinas naturales; estas bacterias producen β-lactamasas (penicilinasas), una enzima que altera la estructura interna de la penicilina y, por tanto, destruye la acción antimicrobiana del fármaco, o bien carecen de receptores de pared celular para la penicilina, reduciendo en gran medida la capacidad del fármaco para entrar en las células bacterianas. Esto ha llevado a la producción de las penicilinas resistentes a la penicilinasa (penicilinas de segunda generación). Sin embargo, aunque son capaces de resistir la actividad de la β-lactamasa, estos agentes no son tan eficaces contra el Staphylococcus como las penicilinas naturales, y se asocian a un mayor riesgo de toxicidad hepática. Además, algunas cepas de Staphylococcus se han vuelto resistentes a las penicilinas resistentes a la penicilinasa; un ejemplo es el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA).

Las penicilinas se utilizan en el tratamiento de las infecciones de garganta, la meningitis, la sífilis y otras infecciones diversas. Los principales efectos secundarios de la penicilina son reacciones de hipersensibilidad, como erupción cutánea, urticaria, hinchazón y anafilaxia, o choque alérgico. Las reacciones más graves son poco frecuentes. Los síntomas más leves pueden tratarse con corticosteroides, pero normalmente se evitan cambiando a otros antibióticos. El shock anafiláctico, que puede producirse en individuos previamente sensibilizados en segundos o minutos, puede requerir la administración inmediata de epinefrina.