VAROVÁNÍ
Uvedeno jako součást oddílu OPATŘENÍ.
PŘEDPISY
Reakce přecitlivělosti na sulfonamidy
AZOPT (brinzolamidová oftalmická suspenze) 1% je asulfonamid, a přestože se podává lokálně, vstřebává se systémově.Proto se při lokálním podání přípravku AZOPT (brinzolamidoftalmická suspenze) 1% mohou vyskytnout stejné typy nežádoucích reakcí, které lze připsat sulfonamidům. V důsledku závažných reakcí na sulfonamidy, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy, fulminantní jaterní nekrózy, agranulocytózy, aplastikanémie a dalších krevních dyskrazií, došlo, i když vzácně, k úmrtím. Senzibilizace se může opakovat při opětovném podání sulfonamidu bez ohledu na způsob podání. Pokud se objeví známkyzávažných reakcí nebo přecitlivělosti, přestaňte tentopřípravek používat.
Korneální endotel
Aktivita karbonanhydrázy byla pozorována v cytoplazmě i v okolí plazmatických membrán korneálního endotelu. U pacientů s nízkým počtem endoteliálních buněk existuje zvýšená možnost vzniku edému rohovky. Při předepisování přípravku AZOPT (brinzolamidová oftalmická suspenze) 1% této skupině pacientů je třeba postupovat opatrně.
Těžká porucha funkce ledvin
AZOPT (brinzolamidová oftalmická suspenze) 1% nebyl studován u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl < 30 ml/min).Protože AZOPT (brinzolamidová oftalmická suspenze) 1% a jeho metabolit jsouvylučovány převážně ledvinami, AZOPT (brinzolamidová oftalmická suspenze) 1% se u těchto pacientů nedoporučuje.
Akutní glaukom s uzavřeným úhlem
Léčba pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem vyžaduje kromě očních hypotenziv i další terapeutické intervence. AZOPT (brinzolamidová oftalmická suspenze) 1% nebyl studován u pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem.
Nosení kontaktních čoček
Konzervační látka v přípravku AZOPT (brinzolamidová oftalmická suspenze) 1%, benzalkonium-chlorid, může být absorbována měkkými kontaktními čočkami.Kontaktní čočky by měly být během instilace přípravku AZOPT (brinzolamidoftalmická suspenze) 1% vyjmuty, ale mohou být znovu nasazeny 15 minut po instilaci.
Neklinická toxikologie
Karcinogeneze, mutageneze, poškození fertility
Brinzolamid způsobil nádory močového měchýře u myších samic při perorálních dávkách 10 mg/kg/den a u potkaních samců při perorálních dávkách 8 mg/kg/den ve dvouletých studiích. Brinzolamid nebyl karcinogenní u myších samců ani potkaních samic podávaných perorálně po dobu až 2 let. Karcinogenita se zdá být sekundární v důsledku toxicity pro ledviny a močový měchýř. Těchto úrovní expozice nelze dosáhnout přitopickém oftalmologickém dávkování u lidí. Následující testy na mutagennípotenciál byly negativní: (1) mikrojaderný test na myších in vivo; (2) test výměny sesterských chromatidů in vivo; a (3) Amesův test na E. coli. Test in vitro na přímou mutaci myšího lymfomu byl negativní v nepřítomnosti aktivace, ale pozitivní v přítomnosti mikrosomální aktivace. V reprodukčních studiíchbrinzolamidu u potkanů nebyly při dávkách až 18 mg/kg/den (375násobek doporučené lidské oftalmologické dávky) zjištěny žádné nežádoucí účinky na fertilitu nebo reprodukční schopnost samců nebo samic.
Klinické studie
Ve dvou tříměsíčních klinických studiích vedl přípravek AZOPT®(brinzolamidová oftalmická suspenze) 1% dávkovaný třikrát denně u pacientůse zvýšeným nitroočním tlakem (IOP) k významnému sníženíIOP (4 až 5 mmHg). Toto snížení IOP je ekvivalentní snížení pozorovanému u přípravku TRUSOPT* (dorzolamid-hydrochlorid-oftalmický roztok) 2 % dávkovaného třikrát denně ve stejných studiích.
Ve dvou klinických studiích u pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem byl AZOPT (brinzolamid-oftalmická suspenze) 1 % spojen s menším pálením a bodáním při instilaci než TRUSOPT* 2 %.
Použití u specifických populací
Těhotenství
Těhotenství kategorie C
Studie vývojové toxicity s brinzolamidem u králíků v perorálních dávkách 1, 3 a 6 mg/kg/den (20, 62, a 125násobek doporučené lidské oftalmologické dávky) způsobily mateřskou toxicitu při dávce 6 mg/kg/den a významné zvýšení počtu fetálních variací, jako jsou akcesorní lebeční kosti, které bylo jen mírně vyšší než historická hodnota při dávkách 1 a 6 mg/kg. U potkanů byla statisticky snížená tělesná hmotnost plodů matek, které během březosti dostávaly perorální dávky 18 mg/kg/den (375násobek doporučené lidské oftalmologické dávky), úměrná sníženému přírůstku hmotnosti matky, bez statisticky významných účinků na vývoj orgánů nebo tkání.Zvýšení počtu neosifikovaných kostrčních kostí, snížené osifikace lebky a neosifikované jazylky, ke kterému došlo při dávkách 6 a 18 mg/kg, nebylo statisticky významné. nebyly pozorovány žádné malformace související s léčbou. Po perorálním podání14C-brinzolamidu březím potkanům bylo zjištěno, že radioaktivita prochází placentou a je přítomna v tkáních a krvi plodu.
Neexistují žádné odpovídající a dobře kontrolované studie u těhotných žen. AZOPT (brinzolamidová oftalmická suspenze) 1% by měl být používánběhem těhotenství pouze v případě, že potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.
Kojící matky
Ve studii brinzolamidu u kojících potkanů byl během laktace pozorován pokles přírůstku tělesné hmotnosti u potomků při perorální dávce 15 mg/kg/den (312násobek doporučené lidské oftalmologické dávky). Žádné jiné účinky nebyly pozorovány. Po perorálním podání 14Cbrinzolamidu kojícím potkanům však byla radioaktivita nalezena v mléce v koncentracích nižších než v krvi a plazmě.
Není známo, zda se tento léčivý přípravek vylučuje do lidského mléka. Vzhledem k tomu, že se do lidského mléka vylučuje mnoho léčivých přípravků a vzhledem k možnosti závažných nežádoucích účinků přípravku AZOPT(brinzolamidová oftalmická suspenze) 1% u kojených dětí, mělo by být rozhodnuto, zda přerušit kojení nebo ukončit podávání přípravku s ohledem na význam přípravku pro matku.
Pediatrické použití
Byla provedena tříměsíční kontrolovaná klinická studie, ve které byl AZOPT (brinzolamidová oftalmická suspenze) 1% dávkován pouze dvakrát denně u pediatrických pacientů ve věku 4 týdny až 5 let. Pacienti nemuseli přerušit užívání léků snižujících IOP až do zahájení monoterapie přípravkem AZOPT. Účinnost snižování IOP nebyla v této studii prokázána, průměrný pokles zvýšené IOP se pohyboval mezi 0 a 2 mmHg. U pěti z 32pacientů bylo prokázáno zvýšení průměru rohovky o jeden milimetr.
Geriatrické použití
Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti mezi staršími a mladšími pacienty.
.