Encyclopædia Britannica, Inc. a cikk összes videójának megtekintése
A penicillin, az egyik első és ma is az egyik legszélesebb körben használt antibiotikum, amely a Penicillium penészgombából származik. 1928-ban Alexander Fleming skót bakteriológus figyelte meg először, hogy a Staphylococcus aureus baktérium kolóniái nem növekedtek egy tenyészet azon területein, amelyeket véletlenül a Penicillium notatum nevű zöldpenészgombával szennyeztek be. Izolálta a penészt, folyékony táptalajon tenyésztette, és megállapította, hogy olyan anyagot termel, amely képes elpusztítani számos, az embereket megfertőző gyakori baktériumot. Howard Florey ausztrál patológus és Ernst Boris Chain brit biokémikus az 1930-as évek végén izolálta és tisztította meg a penicillint, és 1941-re a gyógyszer injektálható formája már rendelkezésre állt terápiás célokra.
© Open University (A Britannica Publishing Partner)See all videos for this article
A Penicillium penicillin különböző fajai által szintetizált többféle penicillin két osztályba sorolható: a természetben előforduló penicillinek (a penészgombák erjedési folyamata során keletkező penicillinek) és a félszintetikus penicillinek (azok, amelyekben a minden penicillinben megtalálható kémiai anyag, a 6-aminopenicillánsav szerkezetét különböző módon megváltoztatták). Mivel lehetőség van az antibiotikum tulajdonságainak megváltoztatására, különböző terápiás célokra különböző típusú penicillineket állítanak elő.
A természetben előforduló penicillineket, a penicillin G-t (benzilpenicillin) és a penicillin V-t (fenoximetilpenicillin) még mindig klinikailag használják. A penicillin G rossz savstabilitása miatt a penicillin G nagy része lebomlik, amint áthalad a gyomron; e tulajdonsága miatt intramuszkuláris injekcióval kell beadni, ami korlátozza hasznosságát. A penicillin V-t viszont általában szájon át adják; ez ellenállóbb az emésztő savakkal szemben, mint a penicillin G. A félszintetikus penicillinek némelyike szintén savstabilabb, ezért szájon át adható.
Carlo Bevilacqua-SCALA/Art Resource, New York
Minden penicillin ugyanúgy működik – nevezetesen úgy, hogy a szaporodó mikroorganizmusokban gátolja a sejtfal szintéziséért felelős bakteriális enzimeket, és más enzimeket aktiválva lebontja a mikroorganizmus védőfalát. Ennek eredményeként csak az aktívan szaporodó és sejtfalat termelő mikroorganizmusok ellen hatásosak; ezért nem károsítják az emberi sejteket sem (amelyek alapvetően nem rendelkeznek sejtfallal).
A korábban fogékony baktériumok egyes törzsei, például a Staphylococcus, specifikus rezisztenciát fejlesztettek ki a természetesen előforduló penicillinekkel szemben; ezek a baktériumok vagy β-laktamázt (penicillináz) termelnek, egy olyan enzimet, amely megbontja a penicillin belső szerkezetét, és így megsemmisíti a gyógyszer antimikrobiális hatását, vagy pedig nincsenek sejtfal-receptoraik a penicillin számára, ami jelentősen csökkenti a gyógyszer baktériumsejtekbe jutási képességét. Ez vezetett a penicillináz-rezisztens penicillinek (második generációs penicillinek) előállításához. Ezek a szerek azonban, bár képesek ellenállni a β-laktamáz aktivitásának, nem olyan hatékonyak a Staphylococcus ellen, mint a természetes penicillinek, és a májtoxicitás fokozott kockázatával járnak. Ráadásul a Staphylococcus egyes törzsei rezisztenssé váltak a penicillinázrezisztens penicillinekkel szemben; példa erre a meticillinrezisztens Staphylococcus aureus (MRSA).
A penicillineket torokfertőzések, meningitis, szifilisz és számos más fertőzés kezelésére használják. A penicillin fő mellékhatásai a túlérzékenységi reakciók, beleértve a bőrkiütést, csalánkiütést, duzzanatot és anafilaxiát vagy allergiás sokkot. A súlyosabb reakciók ritkák. Az enyhébb tünetek kortikoszteroidokkal kezelhetők, de általában alternatív antibiotikumokra való áttéréssel megelőzhetők. Az anafilaxiás sokk, amely a korábban érzékenyített egyéneknél másodperceken vagy perceken belül bekövetkezhet, azonnali adrenalin beadását teheti szükségessé.
Emory University/Centers for Disease Control and Prevention (CDC) (Képszám: 1268)