fenelzinsulfat
Nardil
Farmakologisk klassificering: MAO-hämmare
Terapeutisk klassificering: Antidepressivt
Graviditetsriskkategori C
Tillgängliga former
Försvaras endast på recept
Tabletter: 15 mg
Indikationer och doser 
Svår depression. Vuxna: 15 mg p.o. t.i.d. Öka snabbt till 60 mg dagligen; maximal daglig dos är 90 mg. Inträdet av maximal terapeutisk effekt är 2 till 6 veckor. Vissa kliniker minskar dosen efter att respons uppstått; underhållsdosen kan vara så låg som 15 mg dagligen eller varannan dag.
Farmakodynamik
Antidepressiv verkan: Depression tros bero på låga CNS-nivåer av neurotransmittorer, inklusive noradrenalin och serotonin. Fenelzin hämmar MAO, ett enzym som normalt inaktiverar aminhaltiga ämnen, vilket ökar nivån och aktiviteten av dessa ämnen.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorberas snabbt och fullständigt från GI-kanalen.
Distribution: Ingen information finns tillgänglig.
Metabolism: Metaboliseras i levern.
Exkretion: Utsöndras främst i urinen inom 24 timmar; en del läkemedel utsöndras i feces via gallvägarna. Relativt kort halveringstid, men enzymhämningen är långvarig och inte relaterad till halveringstiden.
|
Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet och hos patienter med hjärtsvikt, feokromocytom, hypertoni, leversjukdom eller CV-sjukdom. Även kontraindicerat under behandling med andra MAO-hämmare (isokarboxazid, tranylcypromin); inom 14 dagar efter sådan behandling eller inom 14 dagar före elektiv kirurgi som kräver allmän anestesi; med kokainanvändning; eller med lokalanestesi som innehåller sympathomimetiska vasokonstriktorer. Kontraindicerat inom 2 veckor efter användning av antidepressiva selektiva serotoninåterupptagshämmare. Kontraindicerat av vissa tillverkare hos patienter äldre än 60 år på grund av möjlighet till befintlig cerebroskleros med skadade kärl.
Användning med försiktighet hos patienter med risk för diabetes, självmord eller kramptillstånd och hos patienter som får tiaziddiuretika eller ryggmärgsbedövning.
Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Amfetamin, efedrin, fenylefrin, andra besläktade läkemedel: Förstärker pressoreffekter. Undvik användning tillsammans.
Barbiturater, dextrometorfan, narkotika, tricykliska antidepressiva medel, andra sedativa medel: Ökar biverkningar. Använd försiktigt och minska dosen av fenelzin.
Disulfiram: Kan orsaka takykardi, rodnad eller hjärtklappning. Övervaka patienten noga.
Generalanestetika, spinalanestetika: Orsakar allvarlig hypotoni och överdriven CNS-depression. Undvik användning tillsammans.
Lokalanestetika (lidokain, prokain): Minskar effekten av dessa läkemedel; orsakar dålig nervblockering. Sluta med fenelzin i minst 1 vecka innan du ger dessa läkemedel.
OTC förkylning, hösnuva, viktminskningsmedel: Orsakar allvarlig CV-toxicitet. Undvik användning tillsammans.
Serotonerga läkemedel (fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin), tricykliska antidepressiva: Orsakar allvarliga biverkningar. Minst 2 veckors väntetid mellan läkemedelsanvändning rekommenderas.
Droger och örter. Öljäst: Ökar blodtrycket. Avråder från användning tillsammans.
Kacao: Potentierar vasopressoriska effekter. Avråder från användning tillsammans.
Cola-nöt: Stora mängder kan påskynda hypertensiv kris. Avråds från användning tillsammans.
Ephedra: Kan orsaka allvarliga reaktioner, inklusive hypertensiv kris. Avråds från användning tillsammans.
Ginseng: Kan orsaka biverkningar, inklusive huvudvärk, skakningar, mani, sömnlöshet, irritabilitet, visuella hallucinationer. Avråds från användning tillsammans.
Yohimbe: Orsakar additiva biverkningar. Undvik användning tillsammans.
Läkemedel-livsmedel. Livsmedel med hög halt av koffein, tryptofan och tyramin: Kan påskynda hypertensiv kris. Avråda från användning tillsammans.
Medicin-livsstil. Alkoholanvändning: Ökar biverkningar. Avråda från alkoholbruk eller minska dosen.
Biverkningar
CNS: yrsel, svindel, huvudvärk, hyperreflexi, tremor, muskelryckningar, sömnlöshet, sömnighet, sömnighet, svaghet, trötthet.
CV: ortostatisk hypotension, ödem.
GI: muntorrhet, anorexi, illamående, förstoppning.
GU: förhöjda katekolaminnivåer i urinen, sexuella störningar.
Metaboliskt: viktökning.
Hud: diaphoresis.
Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka ALT- och AST-nivåerna.
Kan öka antalet blodkroppar.
Överdosering och behandling
Tillstånd och symtom på toxicitet visar sig långsamt (inom 24 till 48 timmar) och kan pågå i upp till 2 veckor. Agitation, rodnad, takykardi, hypotoni, hypertoni, palpitationer, ökad motorisk aktivitet, ryckningar, ökade djupa senreflexer, kramper, hyperpyrexi, kardiorespiratoriskt stopp och koma kan förekomma. Doser på 375 mg till 1,5 g har intagits med dödliga och icke-dödliga följder.
Giv 5 till 10 mg phentolamin I.V. push för hypertensiv kris; behandla kramper, agitation eller skakningar med I.V. diazepam; takykardi med betablockerare; och feber med kylande filtar. Övervaka vitala tecken och vätske- och elektrolytbalans. Användning av sympatomimetika (såsom noradrenalin eller fenylefrin) är kontraindicerat vid hypotension orsakad av MAO-hämmare.
Särskilda överväganden
Utöva försiktighetsåtgärder vid användning av MAO-hämmare, givna ensamma eller tillsammans med andra läkemedel, under 14 dagar efter avslutad behandling.
Beakta inneboende risk för självmord tills betydande förbättring av det depressiva tillståndet inträffar. Högriskpatienter bör ha noggrann övervakning under den inledande behandlingen. För att minska risken för suicidal överdosering, förskriv minsta mängd tabletter som är förenligt med god behandling.
Vid behandlingsstart ska patienten ligga ner i 1 timme efter att ha tagit fenelzin; för att förhindra yrsel på grund av ortostatiska blodtrycksförändringar ska plötsliga byten till stående ställning undvikas.
Till skillnad från behandling med andra MAO-hämmare tolereras behandling med fenelzin och tricykliska antidepressiva läkemedel i allmänhet väl.
Pediatriska patienter
Läkemedlet rekommenderas inte till barn yngre än 16 år.
Geriatriska patienter
Läkemedlet rekommenderas inte till patienter över 60 år.
Patientutbildning
Varna patienten för att inte ta alkohol, andra CNS-depressiva medel eller receptfria produkter (t.ex. förkylnings-, hösnuva- eller dietpreparat) utan läkares godkännande.
Förklara att många livsmedel och drycker (t.ex. vin, öl, ost, konserverad frukt, kött och grönsaker) kan interagera med läkemedlet. En lista över livsmedel som bör undvikas kan vanligtvis erhållas från kostavdelningen eller apoteket på de flesta sjukhus.
Säg åt patienten att undvika farliga aktiviteter som kräver vakenhet tills läkemedlets fullständiga CNS-effekter är kända. Föreslå att läkemedlet tas vid sänggåendet för att minimera sedering under dagen.
Instruera patienten att ta läkemedlet exakt enligt ordination och att inte dubbla dosen om en dos missas.
Säg åt patienten att inte sluta med läkemedlet abrupt och att rapportera eventuella problem; dosminskning kan lindra de flesta biverkningar.
Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast i Kanada
◇ Ovanlig klinisk användning
.