Också känt som AZITHROMYCIN, UNSPECIFIED FORM, AzaSite, Azithromycine, Azithromycinum, Azitromicina, CP 62993, XZ-450, Zithromax
En azalid som härstammar från erytromycin och tillhör en underklass av makrolidantibiotika med bakteriedödande och bakteriostatisk verkan. Azitromycin binder reversibelt till den 50S ribosomala underenheten av 70S ribosomen hos känsliga mikroorganismer och hämmar därigenom translokationssteget i proteinsyntesen, där en nysyntetiserad peptidyl tRNA-molekyl förflyttar sig från acceptorstället på ribosomen till peptidylstället (donatorstället) och följaktligen hämmar den RNA-beroende proteinsyntesen, vilket leder till att celltillväxten hämmas och att cellerna dör.
Originator: NCI Thesaurus | Källa:
Kan jag ta azitromycin när jag ammar?
På grund av de låga nivåerna av azitromycin i bröstmjölk och användning hos spädbarn i högre doser förväntas det inte orsaka negativa effekter hos ammade spädbarn. Övervaka spädbarnet för eventuella effekter på den gastrointestinala floran, såsom diarré, candidiasis (tröst, blöjutslag). Obekräftade epidemiologiska bevis tyder på att risken för hypertrofisk pylorusstenos hos spädbarn kan öka vid användning av makrolidantibiotika hos modern under amning.
Läkemedelsnivåer
Maternella nivåer. En kvinna som var 1 dag postpartum fick 1 g azitromycin oralt. Fyrtioåtta timmar senare var hennes mjölkazitromycin 0,64 mg/L. En oral behandling med 500 mg dagligen i 5 dagar påbörjades och fler mjölkprover togs. En timme efter den första dosen innehöll bröstmjölken 1,3 mg/L och 30 timmar efter den tredje dosen innehöll mjölken 2,8 mg/L. På grund av den långsamma clearance och ackumulering av azitromycin är det svårt att tolka dessa mjölkkoncentrationer. Den dos som spädbarnet skulle få i mjölken skulle gradvis öka under flera dagar eftersom mammans blodnivåer skulle öka tills steady-state hade uppnåtts. Om nivån 2,8 mg/L används som en ungefärlig dalnivå skulle ett exklusivt ammande spädbarn få minst 0,42 mg/kg dagligen jämfört med den dos på 5 till 10 mg/kg dagligen som används till spädbarn på 6 månader och äldre.
I en studie av 30 kvinnor som fick azitromycin 500 mg intravenöst 15, 30 eller 60 minuter före snittet för kejsarsnitt, extraherade 8 kvinnor bröstmjölk med hjälp av en pump. Bröstmjölksprover (colostrum) togs mellan 12 och 48 timmar efter dosen. Azitromycin kvarstod i bröstmjölk upp till 48 timmar efter en dos med en mediankoncentration i bröstmjölk på 1713 mcg/L vid en median på 30,7 timmar efter dosen. En datormodell konstruerades och den beräknade medianhalveringstiden i bröstmjölk var 15,6 timmar, vilket var längre än halveringstiden i mammans serum på 6,7 timmar. Med hjälp av modellen beräknade författarna att med kontinuerlig administrering av 500 mg var 12:e timme skulle steady-state inträffa på 3 dagar och ett exklusivt ammande spädbarn skulle få 0,1 mg/kg dagligen.
Azitromycinkoncentrationer i bröstmjölk mättes hos 20 gambiska kvinnor efter att ha fått en oral engångsdos på 2 gram azitromycin under förlossningen. Bröstmjölksprover samlades in dag 2 och 6 postpartum samt 2 och 4 veckor postpartum (totalt 80 prover, varav 78 användes). Mjölkkoncentrationerna fördes in i en tidigare existerande populationsmodell för azitromycins farmakokinetik hos gravida kvinnor. Medianvärdet för den kumulativa spädbarnsdosen under de första 28 dagarna efter födseln uppskattades till 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg dagligen) för den enda dosen på 2 gram från moderns sida. Författarna simulerade också en dosering av 1 gram dagligen under tre dagar och uppskattade en spädbarnsdos på 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg dagligen). Dessa värden motsvarar en viktjusterad dos på 2,2 % respektive 2,9 % av den maternella dosen. De absoluta medeldoserna är betydligt lägre än de rapporterade spädbarnsdoserna på 50-60 mg/kg. Simuleringar visade dock att den maximala dosen som ett spädbarn kan få är 32 respektive 63 mg/kg av standardspädbarnsdosen. Nivåer för spädbarn. Relevant publicerad information har inte hittats vid revisionsdatumet.
Effekter hos ammade spädbarn
Mödrars nivåer. En kvinna som var 1 dag postpartum fick 1 g azitromycin oralt. Fyrtioåtta timmar senare var hennes mjölkazitromycin 0,64 mg/L. En oral behandling med 500 mg dagligen i 5 dagar påbörjades och fler mjölkprover togs. En timme efter den första dosen innehöll bröstmjölken 1,3 mg/L och 30 timmar efter den tredje dosen innehöll mjölken 2,8 mg/L. På grund av den långsamma clearance och ackumulering av azitromycin är det svårt att tolka dessa mjölkkoncentrationer. Den dos som spädbarnet skulle få i mjölken skulle gradvis öka under flera dagar eftersom mammans blodnivåer skulle öka tills steady-state hade uppnåtts. Om nivån 2,8 mg/L används som en ungefärlig dalnivå skulle ett exklusivt ammande spädbarn få minst 0,42 mg/kg dagligen jämfört med den dos på 5 till 10 mg/kg dagligen som används till spädbarn på 6 månader och äldre.
I en studie av 30 kvinnor som fick azitromycin 500 mg intravenöst 15, 30 eller 60 minuter före snittet för kejsarsnitt, extraherade 8 kvinnor bröstmjölk med hjälp av en pump. Bröstmjölksprover (colostrum) togs mellan 12 och 48 timmar efter dosen. Azitromycin kvarstod i bröstmjölk upp till 48 timmar efter en dos med en mediankoncentration i bröstmjölk på 1713 mcg/L vid en median på 30,7 timmar efter dosen. En datormodell konstruerades och den beräknade medianhalveringstiden i bröstmjölk var 15,6 timmar, vilket var längre än halveringstiden i mammans serum på 6,7 timmar. Med hjälp av modellen beräknade författarna att med kontinuerlig administrering av 500 mg var 12:e timme skulle steady-state inträffa på 3 dagar och ett exklusivt ammande spädbarn skulle få 0,1 mg/kg dagligen.
Azitromycinkoncentrationer i bröstmjölk mättes hos 20 gambiska kvinnor efter att ha fått en oral engångsdos på 2 gram azitromycin under förlossningen. Bröstmjölksprover samlades in dag 2 och 6 postpartum samt 2 och 4 veckor postpartum (totalt 80 prover, varav 78 användes). Mjölkkoncentrationerna fördes in i en tidigare existerande populationsmodell för azitromycins farmakokinetik hos gravida kvinnor. Medianvärdet för den kumulativa spädbarnsdosen under de första 28 dagarna efter födseln uppskattades till 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg dagligen) för den enda dosen på 2 gram från moderns sida. Författarna simulerade också en dosering av 1 gram dagligen under tre dagar och uppskattade en spädbarnsdos på 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg dagligen). Dessa värden motsvarar en viktjusterad dos på 2,2 % respektive 2,9 % av den maternella dosen. De absoluta medeldoserna är betydligt lägre än de rapporterade spädbarnsdoserna på 50-60 mg/kg. Simuleringar visade dock att den maximala dosen som ett spädbarn kan få är 32 respektive 63 mg/kg av standardspädbarnsdosen. Nivåer för spädbarn. Relevant publicerad information hittades inte vid revisionsdatumet.
Möjliga effekter på amning
Relevant publicerad information hittades inte vid revisionsdatumet.
Alternativa läkemedel att överväga
Claritromycin, Erytromycin
1. Kelsey JJ, Moser LR, Jennings JC et al Förekomst av koncentrationer av azitromycin i bröstmjölk: en fallrapport. Am J Obstet Gynecol. 1994;170:1375-6. PMID: 8178871
2. Sutton AL, Acosta EP, Larson KB et al. Perinatal farmakokinetik av azitromycin för profylax vid kejsarsnitt. Am J Obstet Gynecol. 2015;212:812.e1-6. PMID: 25595580
3. Salman S, Davis TM, Page-Sharp M et al. Farmakokinetik för överföring av azitromycin till bröstmjölk från afrikanska mödrar. Antimicrob Agents Chemother. 2016;60:1592-9. PMID: 26711756
4. Sorensen HT, Skriver MV, Pedersen L et al. Risk för infantil hypertrofisk pylorisk stenos efter maternell postnatal användning av makrolider. Scand J Infect Dis. 2003;35:104-6. PMID: 12693559
5. Lund M, Pasternak B, Davidsen RB et al. Användning av makrolider hos mor och barn och risk för infantila hypertrofiska pyloriska stenoser: Nationwide cohort study. BMJ. 2014;348:g1908. PMID: 24618148
6. Goldstein LH, Berlin M, Tsur L et al. Säkerheten hos makrolider under amning. Breastfeed Med. 2009;4:197-200. PMID: 19366316
Senaste revisionsdatum
Disclaimer:Information som presenteras i denna databas är inte avsedd att ersätta professionell bedömning. Du bör konsultera din vårdgivare för att få råd om amning relaterade till din speciella situation. Den amerikanska regeringen garanterar inte och tar inte på sig något ansvar för att informationen på denna webbplats är korrekt eller fullständig.