Penicilină

Penicilina, unul dintre primii și încă unul dintre cei mai folosiți agenți antibiotici, derivat din mucegaiul Penicillium. În 1928, bacteriologul scoțian Alexander Fleming a observat pentru prima dată că coloniile bacteriei Staphylococcus aureus nu reușeau să se dezvolte în acele zone ale unei culturi care fuseseră contaminate accidental de mucegaiul verde Penicillium notatum. El a izolat mucegaiul, l-a cultivat într-un mediu fluid și a constatat că acesta produce o substanță capabilă să ucidă multe dintre bacteriile comune care infectează oamenii. Patologul australian Howard Florey și biochimistul britanic Ernst Boris Chain au izolat și purificat penicilina la sfârșitul anilor 1930, iar până în 1941 o formă injectabilă a medicamentului era disponibilă pentru uz terapeutic.

Citește mai multe despre acest subiect

antibiotice: Penicilinele

Penicilinele au o structură unică, un inel β-lactaminic, care este responsabil pentru activitatea lor antibacteriană. Inelul β-lactamină interacționează…

Cele mai multe tipuri de penicilină sintetizate de diverse specii de mucegai Penicillium pot fi împărțite în două clase: penicilinele naturale (cele care se formează în timpul procesului de fermentare a mucegaiului) și penicilinele semisintetice (cele în care structura unei substanțe chimice – acidul 6-aminopenicilanic – prezentă în toate penicilinele este modificată în diferite moduri). Deoarece este posibilă modificarea caracteristicilor antibioticului, se produc diferite tipuri de penicilină în scopuri terapeutice diferite.

Penicilinele naturale, penicilina G (benzilpenicilină) și penicilina V (fenoximetilpenicilină), sunt încă utilizate clinic. Din cauza stabilității sale slabe în acid, o mare parte din penicilina G se descompune la trecerea prin stomac; ca urmare a acestei caracteristici, trebuie să fie administrată prin injecție intramusculară, ceea ce îi limitează utilitatea. Penicilina V, pe de altă parte, se administrează de obicei pe cale orală; este mai rezistentă la acizii digestivi decât penicilina G. Unele dintre penicilinele semisintetice sunt, de asemenea, mai stabile la acizi și, astfel, pot fi administrate ca medicație orală.

Toate penicilinele acționează în același mod – și anume, prin inhibarea enzimelor bacteriene responsabile de sinteza peretelui celular în microorganismele care se replică și prin activarea altor enzime pentru a descompune peretele protector al microorganismului. Ca urmare, acestea sunt eficiente numai împotriva microorganismelor care se replică în mod activ și produc pereți celulari; prin urmare, de asemenea, nu dăunează celulelor umane (care, în mod fundamental, nu au pereți celulari).

Câteva tulpini de bacterii susceptibile anterior, cum ar fi Staphylococcus, au dezvoltat o rezistență specifică la penicilinele naturale; aceste bacterii fie produc β-lactamază (penicilinază), o enzimă care distruge structura internă a penicilinei și astfel distruge acțiunea antimicrobiană a medicamentului, fie nu au receptori de perete celular pentru penicilină, reducând foarte mult capacitatea medicamentului de a intra în celulele bacteriene. Acest lucru a dus la producerea penicilinelor rezistente la penicilinază (peniciline de a doua generație). Cu toate acestea, deși sunt capabili să reziste la activitatea β-lactamazei, acești agenți nu sunt la fel de eficienți împotriva stafilococului ca penicilinele naturale și sunt asociați cu un risc crescut de toxicitate hepatică. Mai mult, unele tulpini de Staphylococcus au devenit rezistente la penicilinele rezistente la penicilinază; un exemplu este Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA).

Penicilinele sunt utilizate în tratamentul infecțiilor gâtului, meningitei, sifilisului și al diferitelor alte infecții. Principalele reacții adverse ale penicilinei sunt reacțiile de hipersensibilitate, inclusiv erupții cutanate, urticarie, umflături și anafilaxie sau șoc alergic. Reacțiile mai grave sunt mai puțin frecvente. Simptomele mai ușoare pot fi tratate cu corticosteroizi, dar de obicei sunt prevenite prin trecerea la antibiotice alternative. Șocul anafilactic, care poate apărea la persoanele sensibilizate anterior în câteva secunde sau minute, poate necesita administrarea imediată de epinefrină.

.