Atenționări
Inclusă ca parte a secțiunii PRECAUȚII.
PRECAUȚIUNI
Reacții de hipersensibilitate la sulfonamide
AZOPT (brinzolamidă suspensie oftalmică) 1% este o asulfonamidă și, deși se administrează local, este absorbită sistemic.Prin urmare, aceleași tipuri de reacții adverse care pot fi atribuite sulfonamidelor pot apărea la administrarea topică a AZOPT (brinzolamidăsuspensie oftalmică) 1%. Au apărut decese, deși rar, din cauzareacțiilor severe la sulfonamide, inclusiv sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, necroză hepatică fulminantă, agranulocitoză, aplasticanemie și alte discrazii sanguine. Sensibilizarea poate să reapară atunci când o sulfonamidăeste readministrată, indiferent de calea de administrare. Dacă apar semne de reacții grave sau de hipersensibilitate, întrerupeți utilizarea acestui preparat.
Endoteliu cornean
Activitatea anhidrazei carbonice a fost observată atât în citoplasmă, cât și în jurul membranelor plasmatice ale endoteliului cornean. Existăun potențial crescut de apariție a edemului cornean la pacienții cu un număr redus de celule endoteliale. Trebuie manifestată prudență la prescrierea AZOPT (brinzolamidă suspensie oftalmică) 1% la acest grup de pacienți.
Insuficiență renală severă
AZOPT (brinzolamidă suspensie oftalmică) 1% nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență renală severă (ClCr < 30 ml/min).Deoarece AZOPT (brinzolamidă suspensie oftalmică) 1% și metabolitul său suntexcretate predominant de rinichi, AZOPT (brinzolamidă suspensie oftalmică) 1% nu este recomandat la astfel de pacienți.
Glaucom cu închidere unghiulară acută
Managementul pacienților cu glaucom cu închidere unghiulară acută necesită intervenții terapeutice în plus față de agenții hipotensori oculari. AZOPT (brinzolamidă suspensie oftalmică) 1% nu a fost studiat la pacienții cu glaucom acut cu unghi închis.
Purt de lentile de contact
Conservantul din AZOPT (brinzolamidă suspensie oftalmică) 1%, clorura de benzalconiu, poate fi absorbit de lentilele de contact moi.Lentilele de contact trebuie îndepărtate în timpul instilației de AZOPT (brinzolamidăsuspensieoftalmică) 1%, dar pot fi reintroduse la 15 minute după instilare.
Toxicologie nonclinică
Carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilității
Brinzolamida a provocat tumori ale vezicii urinare la șoarecii femele la doze orale de 10 mg/kg/zi și la șobolanii masculi la doze orale de 8 mg/kg/zi în studii de 2 ani. Brinzolamida nu a fost cancerigenă la șoarecii masculi sau la șobolanii femeledozate pe cale orală timp de până la 2 ani. Carcinogenitatea pare să fie secundară toxicității rinichilor ș i a vezicii urinare. Aceste niveluri de expunere nu pot fi atinse prin dozare oftalmică topică la om. Următoarele teste privind potențialul mutagen au fost negative: (1) testul micronucleului de șoarece in vivo; (2) testul de schimb de cromatide surori in vivo; și (3) testul Ames E. coli. Testul in vitro de mutație directă a limfomului de șoarece a fost negativ în absența activării, dar pozitiv în prezența activării microsomale. În studiile de reproducere a brinzolamidei la șobolani, nu au existat efecte adverse asupra fertilității sau capacității de reproducere a masculilor sau femelelor la doze de până la 18 mg/kg/zi (de 375 de ori doza oftalmologică umană recomandată).
Studii clinice
În două studii clinice de trei luni, AZOPT®(brinzolamidă suspensie oftalmică) 1%, administrat de trei ori pe zi la paciențicu presiune intraoculară (PIO) crescută, a produs reduceri semnificative ale PIO (4 până la 5 mmHg). Aceste reduceri ale PIO sunt echivalente cu reducerileobservate cu TRUSOPT* (soluție oftalmică de clorhidrat de dorzolamidă) 2% dozat de trei ori pe zi în aceleași studii.
În două studii clinice la pacienți cu presiune intraoculară crescută, AZOPT (suspensie oftalmică de brinzolamidă) 1% a fost asociat cu mai puțină usturime și arsură la instilație decât TRUSOPT* 2%.
Utilizare la populații specifice
Femeie
Categoria de graviditate C
Studii de toxicitate pentru dezvoltare cu brinzolamidă la iepuri în doze orale de 1, 3 și 6 mg/kg/zi (20, 62, și 125 de ori doza oftalmologică umană recomandată) au produs toxicitate maternă la 6 mg/kg/zi și o creștere semnificativă a numărului de variații fetale, cum ar fi oasele craniene accesorii, care a fost doar puțin mai mare decât valoarea istorică la 1 și 6mg/kg. La șobolani, scăderea statistică a greutății corporale a fetușilor proveniți de la mame care au primit doze orale de 18 mg/kg/zi (de 375 de ori doza oftalmologică umană recomandată) în timpul gestației a fost proporțională cu creșterea redusă în greutate a mamei, fără efecte semnificative din punct de vedere statistic asupra dezvoltării organelor sau țesuturilor. creșterile numărului de sternebre neseificate, osificarea redusă a craniului și hioidul neseificat care au avut loc la 6 și 18 mg/kg nu au fost semnificative din punct de vedere statistic. nu au fost observate malformații legate de tratament. În urma administrării orale de14C-brinzolamidă la șobolani gestanți, s-a constatat că radioactivitatea a traversat placenta și a fost prezentă în țesuturile și sângele fetal.
Nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. AZOPT (suspensie oftalmică de brinzolamidă) 1% trebuie utilizatîn timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.
Mamele care alăptează
Într-un studiu cu brinzolamidă la șobolani care alăptează, au fost observate scăderi ale creșterii în greutate corporală la descendenți la o doză orală de 15 mg/kg/zi (de 312 ori doza oftalmică recomandată la om) în timpul alăptării. Nu au fost observate alte efecte. Cu toate acestea, în urma administrării orale de 14Cbrinzolamidă la șobolani aflați în lactație, radioactivitatea a fost găsită în lapte la concentrații mai mici decât cele din sânge și plasmă.
Nu se știe dacă acest medicament este excretat în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman și din cauzapotențialului de reacții adverse grave la sugarii care alăptează din cauza AZOPT(brinzolamidă suspensie oftalmică) 1%, trebuie să se decidă dacă să se întrerupă alăptarea sau să se întrerupă administrarea medicamentului, ținând cont de importanțamedicamentului pentru mamă.
Utilizare pediatrică
A fost efectuat un studiu clinic controlat de trei luni în care AZOPT (brinzolamidă suspensie oftalmică) 1% a fost administrat doar de două ori pe zi la pacienții pediatrici cu vârsta cuprinsă între 4 săptămâni și 5 ani. Pacienților nu li s-a cerut să își întrerupă medicația (medicamentele) de scădere a PIO până la inițierea monoterapiei cu AZOPT. Eficacitatea de scădere a PIO nu a fost demonstrată în acest studiu în care scăderea medie a PIO ridicate a fost între 0 și 2 mmHg. Cinci din 32 de pacienți au demonstrat o creștere a diametrului corneei de un milimetru.
Utilizare în scopuri geriatrice
Nu au fost observate diferențe generale în ceea ce privește siguranța sau eficacitatea între pacienții vârstnici și cei mai tineri.
.