WARNINGS
「注意」の項の一部として記載。
PRECAUTIONS
Sulfonamide Hypersensitivity Reactions
AZOPT (brinzolamide ophthalmic suspension) 1% はスルホンアミドで、局所的に投与されるが全身的に吸収される。したがって、AZOPT（ブリンゾラミド点眼液）1％の局所投与では、スルホンアミドに起因するものと同様の副作用が発現する可能性があります。 スルホンアミド系薬剤による重篤な反応として、まれにですが、Stevens-Johnson症候群、中毒性表皮壊死症、劇症肝壊死、無顆粒球症、再生不良性貧血、その他の血液異常により死亡例が報告されています。 スルホンアミド系薬剤を再投与すると、投与経路に関係なく感作が再発することがある。
角膜内皮
角膜内皮の細胞質及び細胞膜周辺において炭酸脱水酵素活性が認められている。 内皮細胞数が少ない患者では、角膜浮腫を発症する可能性が高くなります。
重度腎障害
AZOPT（ブリンゾラミド点眼液）1%は重度腎障害（CrCl < 30 mL/min）のある患者での試験は行われていない。
急性閉塞隅角緑内障
急性閉塞隅角緑内障の管理には、眼圧下降剤に加え、治療的介入が必要である。 AZOPT（ブリンゾラミド点眼液）1％は、急性閉塞隅角緑内障の患者を対象とした試験は行われていない。
コンタクトレンズ装着
AZOPT（ブリンゾラミド点眼液）1％の保存料であるベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸収されることがある。AZOPT（ブリンゾラミド点眼液）1％の点眼中はコンタクトレンズをはずす必要がありますが、点眼後15分経過すれば再び装着してもかまいません。
非臨床毒性
発がん性、変異原性、生殖能力障害
2年間の試験で、雌マウスに10mg/kg/日、雄ラットに8mg/kg/日の経口用量で膀胱腫瘍を発生させた。 また、雄マウス及び雌ラットの2年間の経口投与では、発がん性は認められなかった。 この発がん性は、腎臓および膀胱の毒性に起因すると考えられる。 このようなレベルの曝露は、ヒトの眼科外用剤では達成できない。 以下の変異原性試験で陰性であった。 (1) in vivo マウス小核試験、(2) in vivo 姉妹染色体交換試験、(3) Ames E. coli 試験は陰性であった。 in vitroマウスリンパ腫前方突然変異アッセイでは、活性化がない場合は陰性であったが、マイクロソームの活性化がある場合は陽性であった。 ラットにおけるブリンゾラミドの生殖試験において、18mg/kg/日（ヒト眼科推奨用量の375倍）までの用量で、雄または雌の生殖能力または繁殖能力に対する悪影響は認められなかった。
臨床試験
3ヵ月にわたる2つの臨床試験において、眼圧の高い患者にAZOPT®（ブリンゾラミド点眼液）1％を1日3回投与したところ、眼圧を4～5mmHg減少させることができました。 659>
眼圧の高い患者を対象とした2つの臨床試験において、AZOPT（ブリンゾラミド点眼液）1％は、TRUSOPT* 2％と比較して、点眼時のしみる感じや熱感が少なかったと報告されています。
特定集団における使用
妊娠
妊娠カテゴリーC
ウサギにおけるブリンゾラミドの発達毒性試験で、1、3、6mg/kg/日（20、62、6。 6mg/kg/日では母体毒性が認められ、頭蓋骨の付属骨などの胎児変異数は1および6mg/kgでの史実値よりわずかに増加しただけであった。 ラットにおいて、妊娠中に18 mg/kg/日（ヒトの推奨眼科用量の375倍）を経口投与された母動物の胎児の体重は統計的に減少し、母動物の体重増加の減少に比例したが、臓器または組織の発達には統計的に有意な影響は認められなかった。 妊娠中のラットに14C-リンゾラミドを経口投与したところ、放射能は胎盤を通過し、胎児の組織および血液中に存在することが確認された。 AZOPT（ブリンゾラミド点眼液）1％は、潜在的な有益性が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ妊娠中に使用されるべきである。
授乳婦
授乳中のラットにおけるブリンゾラミドの試験では、15mg/kg/日（ヒト推奨点眼量の312倍）を投与した子ネズミの授乳中の体重増加は減少していた。 その他の影響は認められなかった。 しかし、授乳中のラットに14Cbrinzolamideを経口投与したところ、乳汁中の放射能は血液及び血漿中の濃度より低い濃度で検出された。 多くの薬剤が母乳中に排泄され、AZOPT（ブリンゾラミド点眼液）1％により授乳中の乳児に重篤な副作用が発現する可能性があるため、母親にとっての本剤の重要性を考慮し、授乳を継続するか、本剤を中止するか判断する必要がある。
小児用
生後4週間から5歳までの小児を対象に、アゾプト（ブリンゾラミド点眼液）1％を1日2回投与する3カ月間の対照臨床試験が行われました。 なお、AZOPT単剤療法を開始するまでは、眼圧下降薬の服用を中止する必要はありませんでした。 本試験では、眼圧下降効果は確認されず、眼圧上昇の平均減少量は0～2mmHgであった。 また、32例中5例で角膜直径が1mm増加しました。
高齢者使用
高齢者と若年者の間で安全性および有効性に全体的な差は認められませんでした。