FIGYELMEZTETÉSEK
Az óvintézkedések szakasz részeként szerepel.
FIGYELMEZTETÉSEK
Szulfonamid túlérzékenységi reakciók
AzAZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1% aszulfonamid és bár helyileg alkalmazva szisztémásan felszívódik.Ezért az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1% helyileg történő alkalmazásakor ugyanolyan típusú mellékhatások jelentkezhetnek, mint a szulfonamidok esetében. Bár ritkán, de előfordultak halálesetek a szulfonamidok súlyos reakciói miatt, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát, toxikus epidermális nekrolízist, fulmináns májnekrózist, agranulocitózist, aplasztikaemiát és egyéb vérzavarokat. A szulfonamid újbóli beadásakor a szenzitizáció kiújulhat, függetlenül a beadás módjától. Ha súlyos reakciók vagy túlérzékenység jelei jelentkeznek, hagyja abba a készítmény alkalmazását.
Kornea endothelium
A szaruhártya endothelium citoplazmájában és plazmamembránja körül egyaránt megfigyelték a szénsav anhidráz aktivitást. Alacsony endotélsejtszámú betegeknél fokozottan fennáll a szaruhártyaödéma kialakulásának lehetősége. Óvatosan kell eljárni az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1% felírásakor ennek a betegcsoportnak.
Súlyos veseelégtelenség
Az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1%-ot nem vizsgálták súlyos vesekárosodásban (CrCl < 30 ml/min) szenvedő betegeken.Mivel az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1% és metabolitja túlnyomórészt a vesében választódik ki, az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1% nem ajánlott ilyen betegeknél.
Akut zugzáródásos glaukóma
Az akut zugzáródásos glaukómában szenvedő betegek kezelése a szemészeti vérnyomáscsökkentőkön kívül további terápiás beavatkozásokat igényel. Az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1%-ot nem vizsgálták akut zuglóglaucomás betegeken.
Kontaktlencse viselése
Az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1%-ban lévő tartósítószer, a benzalkónium-klorid felszívódhat a lágy kontaktlencsékből.A kontaktlencséket az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1% instillálása alatt el kell távolítani, de 15 perccel az instillálás után újra behelyezhető.
Nonklinikai toxikológia
Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása
Brinzolamid vizelethólyagdaganatot okozott nőstény egerekben 10 mg/kg/nap orális dózisban és hím patkányokban 8 mg/kg/nap orális dózisban 2 éves vizsgálatokban. A brinzolamid nem volt rákkeltő hím egerekben vagy nőstény patkányokban 2 évig szájon át szájon át adagolva. A rákkeltő hatás másodlagosnak tűnik a vese- és húgyhólyagtoxicitás miatt. Ezek az expozíciós szintek nem érhetők el emberekben topikális szemészeti adagolással. A mutagén potenciálra vonatkozó következő vizsgálatok negatívak voltak: (1) in vivo egér mikronukleusz-teszt; (2) in vivo testvérkromatidcsere-teszt; és (3) Ames E. coli teszt. Az in vitro egérlimfóma forward mutációs teszt negatív volt aktiválás hiányában, de pozitív mikroszomális aktiválás jelenlétében. A brinzolamid patkányokon végzett reprodukciós vizsgálataiban 18 mg/kg/nap dózisig (az ajánlott humán szemészeti dózis 375-szöröse) nem volt káros hatás a hímek vagy nőstények termékenységére vagy reprodukciós képességére.
Klinikai vizsgálatok
Két, három hónapos klinikai vizsgálatban az AZOPT® (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1%, naponta háromszor adagolva, emelkedett szemnyomású (IOP) betegeknél jelentős (4-5 mmHg) szemnyomáscsökkenést eredményezett. Ezek az IOP-csökkenések egyenértékűek a TRUSOPT* (dorzolamid-hidroklorid szemészeti oldat) 2%-os adagolásával megfigyelt csökkentésekkel.
Az emelkedett szemnyomású betegeken végzett két klinikai vizsgálatban az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1%-os alkalmazása kevesebb szúrással és égő érzéssel járt a beadáskor, mint a TRUSOPT* 2%-os alkalmazása.
Alkalmazás speciális populációkban
Várandósság
C terhességi kategória
A brinzolamiddal végzett fejlődési toxicitási vizsgálatok nyulakon 1, 3 és 6 mg/kg/nap szájon át adott adagokban (20, 62, és 125-szöröse a javasolt humán szemészeti dózisnak) 6 mg/kg/nap esetén anyai toxicitást és a magzati eltérések, mint például a járulékos koponyacsontok számának jelentős növekedését eredményezte, amely csak kismértékben haladta meg a történelmi értéket 1 és 6 mg/kg esetén. Patkányoknál a vemhesség alatt 18 mg/kg/nap (az ajánlott humán szemészeti adag 375-szöröse) szájon át szájon át kapott anyák magzatainak statisztikailag csökkent testtömege arányos volt a csökkent anyai súlygyarapodással, és nem volt statisztikailag szignifikáns hatása a szerv- vagy szövetfejlődésre.6 és 18 mg/kg-nál jelentkező, a csontozatlan szegycsontok, a koponya csontosodásának csökkenése és a csontozatlan nyelvcsontok növekedése statisztikailag nem volt szignifikáns.A kezeléssel kapcsolatos rendellenességeket nem tapasztaltak. A14C-brinzolamid vemhes patkányoknak történő orális beadását követően a radioaktivitás áthaladt a placentán, és jelen volt a magzati szövetekben és a vérben.
Vemhes nőkön nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok. Az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1% csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha a lehetséges előnyök igazolják a magzatra jelentett lehetséges kockázatot.
Szoptató anyák
A brinzolamiddal szoptató patkányokon végzett vizsgálatban az utódok testtömeggyarapodásának csökkenését tapasztalták 15 mg/kg/nap orális adag (az ajánlott humán szemészeti adag 312-szerese) mellett a szoptatás alatt. Egyéb hatást nem figyeltek meg. A 14Cbrinzolamid szájon át történő beadását követően azonban a radioaktivitást a tejben a vérben és a plazmában mért koncentrációnál alacsonyabb koncentrációban találták meg.
Nem ismert, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az emberi tejben. Mivel számos gyógyszer kiválasztódik az emberi tejbe, és mivel a szoptató csecsemőknél az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1% súlyos mellékhatások kialakulásának lehetősége miatt, a szoptatás megszakításáról vagy a gyógyszer szedésének abbahagyásáról kell dönteni, figyelembe véve a gyógyszer fontosságát az anya számára.
GYermekeknél történő alkalmazás
Egy három hónapos kontrollált klinikai vizsgálatot végeztek, amelyben az AZOPT (brinzolamid szemészeti szuszpenzió) 1%-ot csak naponta kétszer adagolták 4 hetes és 5 éves kor közötti gyermekbetegeknél. A betegeknek nem kellett abbahagyniuk a monoterápia megkezdéséig az AZOPT-val történő monoterápia megkezdéséig az IOP-csökkentő gyógyszer(ek)et. Ebben a vizsgálatban, amelyben a megemelkedett IOP átlagos csökkenése 0 és 2 mmHg között volt, nem bizonyították az IOP-csökkentő hatékonyságot. A 32 beteg közül ötnél a szaruhártya átmérőjének egy milliméteres növekedését mutatták ki.
Időskori alkalmazás
A biztonságosság vagy hatékonyság tekintetében nem figyeltek meg általános különbségeket az idős és a fiatalabb betegek között.
Az idősebb és a fiatalabb betegek között nem figyeltek meg különbséget.