Proparakaiini

Geneerinen nimi:

Drugs.comin tarkistama lääkemuoto: silmäliuos

Lääketieteellisesti tarkistettu. Päivitetty viimeksi 1.10.2020.

• Yleiskatsaus
• Haittavaikutukset
• Profiili
• Vuorovaikutukset
• Lisätiedot

Ophthalmic Solution, USP
0.5 % steriili

Rx Only

KUVAUS:

Proparakaiinihydrokloridia sisältävä oftalmologinen liuos USP, 0,5 % on silmään instillaatioon tarkoitettu paikallispuudute. Jokainen ml steriiliä, vesiliuosta sisältää: Aktiivinen: Proparakaiinihydrokloridia 5 mg (0,5 %). Inaktiiviset aineet: Glyseriini stabilointiaineena, suolahappoa ja/tai natriumhydroksidia voidaan lisätä pH:n säätämiseksi (3,5-6,0) ja injektionesteisiin käytettävä vesi. Säilöntäaine: Bentsalkoniumkloridi 0,1 mg (0,01 %).

Proparakaiinihydrokloridi on kemiallisesti suunniteltu 2-(Dietyyliamino)etyyli-3-amino-4-propoksibentsoaattimonohydrokloridiksi. Vaikuttavaa ainetta edustaa rakennekaava:

KLIININEN FARMAKOLOGIA:

Proparakaiinihydrokloridia sisältävä oftalmologinen liuos on nopeasti vaikuttava paikallispuudute, joka soveltuu silmäkäyttöön. Yhdellä pisaralla anestesian alkaminen alkaa 30 sekunnissa ja kestää 15 minuuttia tai pidempään.

Pääasiallinen anesteettisen vaikutuksen kohde on hermosolukalvo, jossa proparakaiini häiritsee kalvon läpäisevyyden suurta ohimenevää lisääntymistä natriumioneille, joka normaalisti aiheutuu kalvon vähäisestä depolarisaatiosta. Kun anesteettivaikutus vähitellen kehittyy hermossa, sähköisen stimulaation kynnys nousee vähitellen ja johtumisen varmuuskerroin pienenee; kun tämä vaikutus on riittävän pitkälle kehittynyt, syntyy johtumisen esto.

Tarkkaa mekanismia, jolla proparakaiini ja muut paikallispuudutusaineet vaikuttavat solukalvon läpäisevyyteen, ei tunneta; useat tutkimukset viittaavat kuitenkin siihen, että paikallispuudutusaineet voivat rajoittaa natriumionien läpäisevyyttä sulkemalla huokoset, joiden läpi ionit kulkeutuvat hermosolujen solukalvojen lipidikerroksessa. Tämä rajoitus estää toimintapotentiaalin syntymiseen tarvittavan perustavanlaatuisen muutoksen.

VALMISTEYHTEENVETO JA KÄYTTÖAIHEET:

Proparakaiinihydrokloridia sisältävä silmänympärysliuos on tarkoitettu paikallispuudutukseen silmälääketieteessä. Edustavia silmälääketieteellisiä toimenpiteitä, joissa valmiste antaa hyvän paikallispuudutuksen, ovat mm. silmänsisäisen paineen mittaus (tonometria), vierasesineiden ja ompeleiden poisto sarveiskalvolta, sidekalvon kaavinta diagnostiikassa ja gonioskopiatutkimus; se on myös tarkoitettu käytettäväksi paikallispuudutteena ennen kirurgisia toimenpiteitä, kuten kaihin poistoa.

VALMISTELUOHJEET:

Tämä valmiste on vasta-aiheinen potilaille, joilla on tunnetusti yliherkkyyttä liuoksen jollekin aineosalle.

VAROITUKSET:

Ei saa ruiskuttaa. AINOASTAAN TOPIKAALISEEN OPHTALMIKÄYTTÖÖN.

Topikaalisen silmäpuudutteen pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa pysyvää sarveiskalvon samentumaa ja siihen liittyvää näön menetystä.

VAROITUKSET:

Yleistä

Proparakaiinia tulee käyttää varovaisesti ja säästeliäästi potilailla, joilla on tiedossa oleva allergia, sydänsairaus tai liikatoiminta. Proparakaiinin pitkäaikaistoksisuutta ei tunneta; pitkäaikainen käyttö saattaa mahdollisesti viivästyttää haavan paranemista. Vaikka se on erittäin harvinaista paikallispuudutteiden silmään annostelussa, on muistettava, että systeemistä toksisuutta (joka ilmenee keskushermoston stimulaationa ja sitä seuraavana masennuksena) voi esiintyä.

Silmän suojaaminen ärsyttäviltä kemikaaleilta, vierasesineiltä ja hankaukselta anestesian aikana on erittäin tärkeää. Sterilointi- tai pesuaineliuoksiin liotetut tonometrit on huuhdeltava huolellisesti steriilillä tislatulla vedellä ennen käyttöä. Potilaita on kehotettava välttämään silmän koskettamista, kunnes anestesia on hävinnyt. Tiputtimen kärkeä ei saa koskettaa mihinkään pintaan, koska se voi kontaminoida liuosta.

Karsinogeenisuus, mutageenisuus, hedelmällisyyden heikentyminen

Pitkäkestoisia tutkimuksia eläimillä ei ole tehty syöpävaarallisen potentiaalin, mutageenisuuden tai mahdollisen hedelmällisyyden heikentymisen arvioimiseksi uroksilla tai naaraille.

Raskaus: Teratogeeniset vaikutukset

Kategoria C

Proparakaiinihydrokloridia sisältävällä oftalmologisella liuoksella ei ole tehty lisääntymistutkimuksia eläimillä. Ei myöskään tiedetä, voiko proparakaiinihydrokloridi aiheuttaa sikiövaurioita, kun sitä annetaan raskaana olevalle naiselle, tai voiko se vaikuttaa lisääntymiskykyyn. Proparakaiinihydrokloridia tulee antaa raskaana olevalle naiselle vain, jos se on selvästi tarpeen.

Imettävät äidit

Ei tiedetä, erittyykö tämä lääke ihmismaitoon. Koska monet lääkkeet erittyvät ihmismaitoon, on noudatettava varovaisuutta, kun proparakaiinihydrokloridia annetaan imettävälle naiselle.

Pediatrinen käyttö

Proparakaiinihydrokloridia sisältävällä silmänpohjaliuoksella ei ole tehty kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia, joiden avulla olisi voitu todeta turvallisuus ja teho lapsipotilailla; kirjallisuudessa mainitaan kuitenkin proparakaiinihydrokloridin käyttö paikallisena silmänpohjan anestesia-aineena lapsipotilailla.

HAITTAVAIKUTUKSET:

Proparakaiinihydrokloridilla on harvoin havaittu pupillien laajentumista tai sykloplegisiä vaikutuksia. Lääke näyttää olevan turvallinen käytettäväksi potilaille, jotka ovat herkkiä muille paikallispuudutteille, mutta paikallista tai systeemistä herkkyyttä esiintyy toisinaan. Proparakaiinin tiputtaminen silmään suositellulla pitoisuudella ja annostuksella aiheuttaa yleensä vain vähän tai ei lainkaan alkuärsytystä, kirvelyä, kirvelyä, palamista, sidekalvon punoitusta, kyynelehtimistä tai lisääntynyttä räpyttelyä. Jonkin verran paikallista ärsytystä ja kirvelyä voi kuitenkin esiintyä useita tunteja instillaation jälkeen.

Harvoin voi esiintyä vakava, välittömän tyyppinen, ilmeisesti hyperallerginen sarveiskalvon reaktio, johon kuuluu akuutti, voimakas ja diffuusi epiteelikeratiitti; harmaa, hiomalasimainen ulkonäkö; laajojen nekroottisten epiteelialueiden irtoaminen; sarveiskalvon säikeet ja joskus iriitti, johon liittyy deskeemiitti.

Allergista kosketusihottumaa, johon liittyy sormenpäiden kuivumista ja halkeilua, on raportoitu.

Sarveiskalvon epiteelin pehmenemistä ja eroosiota sekä sidekalvon tukkoisuutta ja verenvuotoa on raportoitu.

ANNOSTELU JA ANNOSTUS:

Syvä anestesia kuten kaihinpoistossa:

Tiputetaan 1 tippa silmään 5-10 minuutin välein 5-7 annoksen ajan.

Ompeleiden poisto:

Tiputa 1 tai 2 tippaa silmään 2 tai 3 minuuttia ennen ompeleiden poistoa.

Vierasesineiden poisto:

Tiputa 1 tai 2 tippaa silmään ennen leikkausta.

Tonometria:

Tiputa 1 tai 2 tippaa silmään välittömästi ennen mittausta.

MENETELMÄ:

Proparakaiinihydrokloridia sisältävä oftalmologinen liuos USP, 0,5 % toimitetaan steriilinä liuoksena 15 ml:n muovisissa tippapulloissa – NDC 13985-611-15

SÄILYTTÄMINEN:

Kylmävarastointi:

Jäähdytetään lämpötilassa, jossa se on 2° – 8°C (36° – 46°F). Pidä pullo tiiviisti suljettuna. Säilytä pahvipakkauksessa tyhjentymiseen asti valolta suojattuna. Jos liuoksessa näkyy enemmän kuin heikko keltainen väri, sitä ei saa käyttää.

VAROITUS – PIDÄ TÄMÄ JA KAIKKI LÄÄKKEET POIS LASTEN SÄILYTTÄMÄSTÄ.

apexa™
Valmistaja:: Akorn Inc.
Lake Forest, IL 60045

Jälleenmyyjä: Akorn Inc: MWI
Boise, ID 83705

MWPR00N Rev. 08/14

Pakkausetiketin pääasiallinen näyttötaulun teksti:

NDC 13985-611-15

Proparakaiinihydrokloridi

Ophthalmic Solution, USP 0.5 %

VAIN PAIKALLISEEN

SILMÄKÄYTTÖÖN.

EI INJEKTIONESTEISIIN.

Apexa logo STERILE

Rx Only

AP 704013 15 ml

Päällysnäyttöpaneelin teksti pakkausselosteeseen:

NDC 13985-611-15

Proparakaiini

Hydrokloridi

Ophthalmic

Solution

USP, 0.5 %

VAIN PAIKALLISEEN

SILMÄKÄYTTÖÖN.

EI INJEKTIONESTEISIIN.

STERIILI

Vain Rx

Apexa-logo

AP 704013 15 ml