phenelzinsulfat
Nardil
Farmakologisk klassifikation: MAO-hæmmer
Terapeutisk klassifikation: Antidepressivum
Graviditetsrisikokategori C
Tilgængelige former
Fås kun på recept
Tabletter: 15 mg
Indikationer og doseringer 
Svær depression. Voksne: 15 mg p.o. t.i.d. Øges hurtigt til 60 mg dagligt; maksimal daglig dosis er 90 mg. Indtræden af maksimal terapeutisk virkning er 2 til 6 uger. Nogle klinikere reducerer dosis, når respons opstår; vedligeholdelsesdosis kan være så lav som 15 mg dagligt eller hver anden dag.
Farmakodynamik
Antidepressiv virkning: Depression menes at skyldes lave CNS niveauer af neurotransmittere, herunder noradrenalin og serotonin. Phenelzin hæmmer MAO, et enzym, der normalt inaktiverer aminholdige stoffer, og øger således niveauet og aktiviteten af disse stoffer.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorberes hurtigt og fuldstændigt fra GI-kanalen.
Distribution: Ingen oplysninger tilgængelige.
Metabolisme: Metaboliseres i leveren.
Udskillelse: Udskilles primært i urinen inden for 24 timer; noget lægemiddel udskilles i fæces via galdevejene. Relativt kort halveringstid, men enzymhæmning er forlænget og ikke relateret til halveringstiden.
|
Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for lægemiddel og hos patienter med hjertesvigt, fæokromocytom, hypertension, leversygdom eller CV-sygdom. Også kontraindiceret under behandling med andre MAO-hæmmere (isocarboxazid, tranylcypromin); inden for 14 dage efter en sådan behandling eller inden for 14 dage før elektiv kirurgi, der kræver generel anæstesi; ved brug af kokain; eller ved lokalanæstesi, der indeholder sympathomimetiske vasokonstriktorer. Kontraindiceret inden for 2 uger efter brug af selektiv serotonin-genoptagelseshæmmer antidepressivt middel. Kontraindiceret af nogle producenter hos patienter over 60 år på grund af mulighed for eksisterende cerebrosklerose med beskadigede kar.
Anvendes med forsigtighed hos patienter med risiko for diabetes, selvmord eller anfaldsforstyrrelser og hos patienter, der modtager thiaziddiuretika eller rygmarvsbedøvelsesmidler.
Interaktioner
Medicinsk-lægemiddel. Amfetaminer, efedrin, phenylephrin, andre beslægtede lægemidler: Forbedrer pressoreffekter. Undgå brug sammen.
Barbiturater, dextromethorphan, narkotiske midler, tricykliske antidepressiva, andre beroligende midler: Forøger bivirkninger. Anvendes med forsigtighed og reducer dosis af phenelzin.
Disulfiram: Kan forårsage takykardi, rødme eller palpitationer. Overvåg patienten nøje.
General-, spinalanæstetika: Forårsager alvorlig hypotension og overdreven CNS-depression. Undgå brug sammen.
Lokalbedøvelsesmidler (lidocain, prokain): Reducerer effektiviteten af disse lægemidler; forårsager dårlig nerveblokade. Stop phenelzin i mindst 1 uge, før du giver disse lægemidler.
OTC forkølelse, høfeber, vægtreducerende midler: Forårsager alvorlig CV-toksicitet. Undgå brug sammen.
Serotonergiske lægemidler (fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin), tricykliske antidepressiva: Forårsager alvorlige bivirkninger. Der anbefales mindst 2 ugers ventetid mellem brug af lægemidler.
Medicin-urter. Ølgær: Forhøjer blodtrykket. Frarådes brug sammen.
Kacao: Potentierer vasopressoriske virkninger. Frarådes brug sammen.
Cola-nød: Store mængder kan fremskynde hypertensiv krise. Frarådes samtidig brug.
Ephedra: Kan forårsage alvorlige reaktioner, herunder hypertensiv krise. Frarådes brug sammen.
Ginseng: Kan forårsage bivirkninger, herunder hovedpine, rystelser, mani, søvnløshed, irritabilitet, visuelle hallucinationer. Frarådes brug sammen.
Yohimbe: Forårsager additive bivirkninger. Undgå brug sammen.
Medicin-food. Fødevarer med højt indhold af koffein, tryptofan, tyramin: Kan fremskynde hypertensiv krise. Frarådes brug sammen.
Medicin-livsstil. Brug af alkohol: Øger bivirkningerne. Fraråder brug af alkohol eller reducerer dosis.
Bivirkninger
CNS: Svimmelhed, vertigo, hovedpine, hyperrefleksi, tremor, muskeltrækninger, søvnløshed, døsighed, svaghed, træthed.
CV: ortostatisk hypotension, ødem.
GI: mundtørhed, anoreksi, kvalme, obstipation.
GU: forhøjede catecholaminniveauer i urinen, seksuelle forstyrrelser.
Metabolisk: vægtøgning.
Hud: diaphorese.
Virkninger på laboratorieprøver
Kan øge ALT- og AST-niveauerne.
Kan øge antallet af WBC.
Overdosering og behandling
Tegn og symptomer på toksicitet viser sig langsomt (inden for 24 til 48 timer) og kan vare i op til 2 uger. Agitation, rødmen, takykardi, hypotension, hypertension, palpitationer, øget motorisk aktivitet, trækninger, øgede dybe senereflekser, krampeanfald, hyperpyrexi, kardiorespiratorisk stop og koma kan forekomme. Doser på 375 mg til 1,5 g er blevet indtaget med dødelige og ikke-dødelige følger.
Giv 5 til 10 mg phentolamin I.V. push for hypertensiv krise; behandl kramper, agitation eller rystelser med I.V. diazepam; takykardi med betablokkere; og feber med køletæpper. Overvåg vitale tegn og væske- og elektrolytbalancen. Brug af sympathomimetika (såsom noradrenalin eller phenylephrin) er kontraindiceret ved hypotension forårsaget af MAO-hæmmere.
Særlige overvejelser
Udøvelse af forholdsregler ved brug af MAO-hæmmere, givet alene eller sammen med andre lægemidler, i 14 dage efter ophør af lægemidlet.
Overvej den iboende risiko for selvmord, indtil der sker en betydelig forbedring af den depressive tilstand. Højrisikopatienter bør have tæt overvågning under den indledende behandling. For at reducere risikoen for selvmordsoverdosis skal man ordinere den mindste mængde tabletter, der er forenelig med god behandling.
Ved behandlingsstart bør patienten ligge ned i 1 time efter indtagelse af phenelzin; for at undgå svimmelhed som følge af ortostatiske blodtryksændringer bør pludselige ændringer til stående stilling undgås.
I modsætning til behandling med andre MAO-hæmmere er behandling med phenelzin og tricykliske antidepressiva generelt godt tolereret.
Pædiatriske patienter
Lægemidlet anbefales ikke til børn under 16 år.
Geriatriske patienter
Lægemidlet anbefales ikke til patienter ældre end 60 år.
Patientuddannelse
Advar patienten mod at tage alkohol, andre CNS-depressive midler eller OTC-produkter (såsom forkølelses-, høfeber- eller diætpræparater) uden lægelig godkendelse.
Forklar, at mange fødevarer og drikkevarer (såsom vin, øl, oste, konserverede frugter, kød og grøntsager) kan interagere med lægemidlet. En liste over fødevarer, der skal undgås, kan normalt fås ved henvendelse til diætafdelingen eller apoteket på de fleste hospitaler.
Fortæl patienten, at han/hun skal undgå farlige aktiviteter, der kræver årvågenhed, indtil lægemidlets fulde CNS-virkning er kendt. Foreslå at tage lægemidlet ved sengetid for at minimere sedation i dagtimerne.
Anvis patienten om at tage lægemidlet nøjagtigt som foreskrevet og ikke at fordoble dosis, hvis en dosis er glemt.
Fortæl patienten, at han/hun ikke må stoppe med lægemidlet pludseligt og skal rapportere eventuelle problemer; dosisreduktion kan afhjælpe de fleste bivirkninger.
Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug