Også kendt som AZITHROMYCIN, UNSPECIFIED FORM, AzaSite, Azithromycine, Azithromycinum, Azitromicina, CP 62993, XZ-450, Zithromax
Et azalid, afledt af erythromycin, og et medlem af en underklasse af makrolidantibiotika med bakteriedræbende og bakteriostatiske aktiviteter. Azithromycin binder reversibelt til den 50S ribosomale underenhed af 70S ribosomet i følsomme mikroorganismer og hæmmer derved translokationstrinnet i proteinsyntesen, hvor et nyligt syntetiseret peptidyl tRNA-molekyle bevæger sig fra acceptor-stedet på ribosomet til peptidyl-(donor)-stedet og dermed hæmmer den RNA-afhængige proteinsyntese, hvilket fører til hæmning af cellevækst og celledød.
Originator: NCI Thesaurus | Kilde:
Kan jeg tage azithromycin, mens jeg ammer?
På grund af de lave niveauer af azithromycin i modermælk og brug til spædbørn i højere doser, forventes det ikke at forårsage bivirkninger hos spædbørn, der ammes. Overvåg spædbarnet for mulige virkninger på den gastrointestinale flora, såsom diarré, candidiasis (trøske, bleudslæt). Ubekræftede epidemiologiske beviser tyder på, at risikoen for hypertrofisk pylorusstenose hos spædbørn kan være øget ved moderens brug af makrolidantibiotika under amning.
Medicineniveauer
Maternale niveauer. En kvinde, der var 1 dag postpartum, fik 1 g azithromycin oralt. Otteogfyrre timer senere var hendes mælkeazithromycin 0,64 mg/L. Der blev påbegyndt en oral behandling med 500 mg dagligt i 5 dage, og der blev udtaget flere mælkeprøver. En time efter den første dosis indeholdt modermælken 1,3 mg/L, og 30 timer efter den tredje dosis indeholdt mælken 2,8 mg/L. På grund af den langsomme clearance og akkumulering af azithromycin er det vanskeligt at fortolke disse mælkeniveauer. Den dosis, som spædbarnet ville modtage i mælken, ville gradvist stige i flere dage, fordi moderens blodniveauer ville stige, indtil steady-state var nået. Hvis niveauet på 2,8 mg/L anvendes som et omtrentligt trugniveau, vil et udelukkende ammet spædbarn modtage mindst 0,42 mg/kg dagligt sammenlignet med den dosis på 5 til 10 mg/kg dagligt, der anvendes til spædbørn på 6 måneder og derover.
I en undersøgelse af 30 kvinder, der fik azithromycin 500 mg intravenøst 15, 30 eller 60 minutter før snit til kejsersnit, udtvang 8 kvinder modermælk ved hjælp af en pumpe. Der blev udtaget prøver af modermælk (colostrum) mellem 12 og 48 timer efter dosis. Azithromycin persisterede i modermælk op til 48 timer efter en dosis med en mediankoncentration i modermælk på 1713 mcg/L ved en median på 30,7 timer efter dosis. Der blev konstrueret en computermodel, og den beregnede medianhalveringstid i modermælk var 15,6 timer, hvilket var længere end den maternelle serumhalveringstid på 6,7 timer. Ved hjælp af modellen beregnede forfatterne, at ved kontinuerlig indgift af 500 mg hver 12. time ville steady-state indtræffe efter 3 dage, og et udelukkende ammet spædbarn ville få 0,1 mg/kg dagligt.
Azithromycin-koncentrationer i modermælk blev målt hos 20 gambiske kvinder efter at have modtaget en enkelt oral dosis af azithromycin på 2 gram under fødslen. Der blev indsamlet modermælksprøver på dag 2 og 6 postpartum samt 2 og 4 uger postpartum (80 prøver i alt, hvoraf 78 blev anvendt). Mælkekoncentrationerne blev indtastet i en tidligere eksisterende populationsmodel for azithromycinfarmakokinetik hos gravide kvinder. Medianen af den kumulative spædbarnsdosis i løbet af de første 28 dage efter fødslen blev anslået til at være 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg dagligt) for en enkelt dosis på 2 g fra moderen. Forfatterne simulerede også en moderens doseringsregime på 1 gram dagligt i 3 dage og anslog en spædbarnsdosis på 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg dagligt). Disse værdier svarer til en vægtjusteret dosis på henholdsvis 2,2 % og 2,9 % af den moderlige dosis. De absolutte median-doser er betydeligt mindre end de rapporterede spædbarnsdoser på 50-60 mg/kg; simuleringer viste imidlertid, at den maksimale dosis, som et spædbarn kan modtage, er henholdsvis 32 og 63 mg/kg af standardspædbarnsdosis. Niveauer for spædbørn. Relevante offentliggjorte oplysninger blev ikke fundet på revisionsdatoen.
Virkninger hos ammede spædbørn
Moderlige niveauer. En kvinde, der var 1 dag postpartum, fik 1 g azithromycin oralt. Otteogfyrre timer senere var hendes mælkeazithromycin 0,64 mg/L. Der blev påbegyndt en oral behandling med 500 mg dagligt i 5 dage, og der blev udtaget flere mælkeprøver. En time efter den første dosis indeholdt modermælken 1,3 mg/L, og 30 timer efter den tredje dosis indeholdt mælken 2,8 mg/L. På grund af den langsomme clearance og akkumulering af azithromycin er det vanskeligt at fortolke disse mælkeniveauer. Den dosis, som spædbarnet ville modtage i mælken, ville gradvist stige i flere dage, fordi moderens blodniveauer ville stige, indtil der var opnået steady-state. Hvis niveauet på 2,8 mg/L anvendes som et omtrentligt trugniveau, vil et udelukkende ammet spædbarn modtage mindst 0,42 mg/kg dagligt sammenlignet med den dosis på 5 til 10 mg/kg dagligt, der anvendes til spædbørn på 6 måneder og derover.
I en undersøgelse af 30 kvinder, der fik azithromycin 500 mg intravenøst 15, 30 eller 60 minutter før snit til kejsersnit, udtvang 8 kvinder modermælk ved hjælp af en pumpe. Der blev udtaget prøver af modermælk (colostrum) mellem 12 og 48 timer efter dosis. Azithromycin persisterede i modermælk op til 48 timer efter en dosis med en mediankoncentration i modermælk på 1713 mcg/L ved en median på 30,7 timer efter dosis. Der blev konstrueret en computermodel, og den beregnede medianhalveringstid i modermælk var 15,6 timer, hvilket var længere end den maternelle serumhalveringstid på 6,7 timer. Ved hjælp af modellen beregnede forfatterne, at ved kontinuerlig indgift af 500 mg hver 12. time ville steady-state indtræffe efter 3 dage, og et udelukkende ammet spædbarn ville få 0,1 mg/kg dagligt.
Azithromycin-koncentrationer i modermælk blev målt hos 20 gambiske kvinder efter at have modtaget en enkelt oral dosis af azithromycin på 2 gram under fødslen. Der blev indsamlet modermælksprøver på dag 2 og 6 postpartum samt 2 og 4 uger postpartum (80 prøver i alt, hvoraf 78 blev anvendt). Mælkekoncentrationerne blev indtastet i en tidligere eksisterende populationsmodel for azithromycinfarmakokinetik hos gravide kvinder. Medianen af den kumulative spædbarnsdosis i løbet af de første 28 dage efter fødslen blev anslået til at være 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg dagligt) for en enkelt dosis på 2 g fra moderen. Forfatterne simulerede også en moderens doseringsregime på 1 gram dagligt i 3 dage og anslog en spædbarnsdosis på 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg dagligt). Disse værdier svarer til en vægtjusteret dosis på henholdsvis 2,2 % og 2,9 % af den moderlige dosis. De absolutte median-doser er betydeligt mindre end de rapporterede spædbarnsdoser på 50-60 mg/kg; simuleringer viste imidlertid, at den maksimale dosis, som et spædbarn kan modtage, er henholdsvis 32 og 63 mg/kg af standardspædbarnsdosis. Niveauer for spædbørn. Relevante offentliggjorte oplysninger blev ikke fundet på revisionsdatoen.
Mulige virkninger på amning
Relevante offentliggjorte oplysninger blev ikke fundet på revisionsdatoen.
Alternative lægemidler, der bør overvejes
Clarithromycin, Erythromycin
1. Kelsey JJ, Moser LR, Jennings JC et al Tilstedeværelse af azithromycin-koncentrationer i modermælken: en faldrapport. Am J Obstet Gynecol. 1994;170:1375-6. PMID: 8178871
2. Sutton AL, Acosta EP, Larson KB et al. Perinatal farmakokinetik af azithromycin til profylakse ved kejsersnit. Am J Obstet Gynecol. 2015;212:812.e1-6. PMID: 25595580
3. Salman S, Davis TM, Page-Sharp M et al. Farmakokinetik af overførsel af azithromycin til modermælken hos afrikanske mødre. Antimicrob Agents Chemother. 2016;60:1592-9. PMID: 26711756
4. Sorensen HT, Skriver MV, Pedersen L et al. Risiko for infantil hypertrofisk pylorusstenose efter maternel postnatal brug af makrolider. Scand J Infect Dis. 2003;35:104-6. PMID: 12693559
5. Lund M, Pasternak B, Davidsen RB et al. Brug af makrolider hos mor og barn og risiko for infantil hypertrofisk pylorusstenose: Nationwide cohort study. BMJ. 2014;348:g1908. PMID: 24618148
6. Goldstein LH, Berlin M, Berlin M, Tsur L et al. Sikkerheden af makrolider under amning. Breastfeed Med. 2009;4:197-200. PMID: 19366316
Sidste revisionsdato
Disclaimer:Oplysningerne i denne database er ikke ment som en erstatning for faglig vurdering. Du bør konsultere din sundhedsperson for at få rådgivning om amning i forbindelse med din særlige situation. Den amerikanske regering garanterer ikke og påtager sig ikke noget ansvar eller ansvar for nøjagtigheden eller fuldstændigheden af oplysningerne på dette websted.