EES

Generický název: erythromycin ethylsuccinate
Dávkovací forma: tableta, granule pro perorální suspenzi

Medicínské hodnocení: Drugs.com. Naposledy aktualizováno 1. 2. 2020.

• Přehled
• Nežádoucí účinky
• Dávkování
• Odborné
• Interakce
• Více

Pouze na lékařský předpis

Pro omezení vzniku bakterií rezistentních na léky a udržení účinnosti E.E.S. a dalších antibakteriálních léků se E.E.S. podává v lékové formě.E.S. by měl být používán pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, u nichž je prokázáno nebo existuje silné podezření, že jsou způsobeny bakteriemi.

EES Popis

Erythromycin je produkován kmenem Saccharopolyspora erythraea (dříve Streptomyces erythraeus) a patří do skupiny makrolidových antibiotik. Je zásaditý a snadno tvoří soli s kyselinami. Báze, stearanová sůl a estery jsou ve vodě špatně rozpustné. Erythromycin ethylsukcinát je ester erytromycinu vhodný pro perorální podání. Erytromycin ethylsukcinát je chemicky znám jako 2′-(ethylsukcinát) erytromycinu. Molekulový vzorec je C43H75NO16 a molekulová hmotnost je 862,06. Strukturní vzorec je:

E.E.S. Granule jsou určeny k rekonstituci s vodou. Každá 5ml čajová lžička rekonstituované suspenze s třešňovou příchutí obsahuje erythromycin ethylsukcinát odpovídající 200 mg erythromycinu.

Příjemně chutnající tekutiny s ovocnou příchutí jsou dodávány připravené k perorálnímu podání.

E.E.S. 200 Liquid: Každá 5ml čajová lžička suspenze s ovocnou příchutí obsahuje erythromycin ethylsukcinát odpovídající 200 mg erythromycinu.

E.E.S. 400 Liquid: Každá 5ml čajová lžička suspenze s pomerančovou příchutí obsahuje erytromycin ethylsukcinát odpovídající 400 mg erytromycinu.

Granule a hotové suspenze jsou určeny především pro pediatrické použití, ale mohou být použity i u dospělých.

E.E.S. 400 filmem potahované tablety: Každá tableta obsahuje erytromycin ethylsukcinát odpovídající 400 mg erytromycinu.

Filmované tablety jsou určeny především pro dospělé nebo starší děti.

Neúčinné látky

E.E.S. Granule: Kyselina citronová, FD&Cervená č. 3, křemičitan hořečnatohlinitý, sodná sůl karboxymethylcelulózy, citronan sodný, sacharosa a umělé aroma.

E.E.S. 400 filmem potahované tablety:

E.E.S. 200 Liquid: Celulózové polymery, cukrovinka (obsahuje kukuřičný škrob), kukuřičný škrob, D&C červeň č. 30, D&C žluť č. 10, FD&C červeň č. 40, magnesium-stearát, draselný polakrylin, polyethylenglykol, propylenglykol, citronan sodný, kyselina sorbová a oxid titaničitý:

E.E.S. 400 Liquid: D&C žluť č. 10, FD&C žluť č. 6, methylparaben, polysorbát 60, propylparaben, citronan sodný, sacharosa, voda, xanthanová guma a přírodní a umělá aromata.

EES – klinická farmakologie

Perorálně podávané suspenze a potahované tablety erytromycin ethylsukcinátu se snadno a spolehlivě vstřebávají. Srovnatelné sérové hladiny erytromycinu jsou dosahovány nalačno i nalačno.

Erytromycin snadno difunduje do většiny tělních tekutin. V mozkomíšním moku je běžně dosahováno pouze nízkých koncentrací, ale při meningitidě se průchod léčiva přes hematoencefalickou bariéru zvyšuje. V případě normální funkce jater se erytromycin koncentruje v játrech a vylučuje se do žluči; vliv poruchy funkce jater na vylučování erytromycinu játry do žluči není znám. Méně než 5 % perorálně podané dávky erytromycinu se vylučuje v aktivní formě močí.

Erytromycin prochází placentární bariérou, ale plazmatické hladiny u plodu jsou nízké. Léčivo se vylučuje do lidského mléka.

Mikrobiologie

Mechanismus účinku

Erythromycin působí inhibicí syntézy bílkovin vazbou 50S ribozomálních podjednotek citlivých organismů. Neovlivňuje syntézu nukleových kyselin.

Rezistence

Hlavní cestou rezistence je modifikace 23S rRNA v 50S ribozomální podjednotce na necitlivost, přičemž významný může být i eflux.

Interakce s jinými antimikrobiálními látkami

In vitro existuje antagonismus mezi erytromycinem a klindamycinem, linkomycinem a chloramfenikolem.

Antimikrobiální aktivita

Bylo prokázáno, že erytromycin je aktivní proti většině izolátů následujících mikroorganismů jak in vitro, tak při klinických infekcích .

Aerobní bakterie

Grampozitivní bakterie:

Corynebacterium diphtheriae
Corynebacterium minutissimum
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (během léčby se mohou objevit rezistentní organismy)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Gram-negativní bakterie:

Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae
Legionella pneumophila
Neisseria gonorrhoeae

Jiné mikroorganismy:

Chlamydia trachomatis
Entamoeba histolytica
Mycoplasma pneumoniae
Treponema pallidum
Ureaplasma urealyticum

K dispozici jsou následující údaje in vitro, ale jejich klinický význam není znám. Nejméně 90 % následujících bakterií vykazuje in vitro minimální inhibiční koncentraci (MIC) nižší nebo rovnou bodu citlivosti pro erytromycin proti izolátům podobného rodu nebo skupiny organismů. Účinnost erytromycinu v léčbě klinických infekcí způsobených těmito bakteriemi však nebyla stanovena v adekvátních a dobře kontrolovaných klinických studiích.

Aerobní bakterie

Gram-pozitivní bakterie:

Streptokoky skupiny Viridans

Gram-negativní bakterie:

Moraxella catarrhalis

Testování citlivosti

Specifické informace týkající se interpretačních kritérií testů citlivosti a souvisejících testovacích metod a standardů kontroly kvality uznaných FDA pro tento léčivý přípravek naleznete v části: https://www.fda.gov/STIC.

Indikace a použití přípravku EES

Pro omezení vzniku bakterií rezistentních na léky a zachování účinnosti přípravku E.E.S. a dalších antibakteriálních léčiv by měl být přípravek E.E.S. používán pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, u nichž je prokázáno nebo existuje silné podezření, že jsou způsobeny citlivými bakteriemi. Pokud jsou k dispozici informace o kultivaci a citlivosti, měly by být zváženy při výběru nebo úpravě antibakteriální léčby. Pokud takové údaje nejsou k dispozici, může k empirickému výběru terapie přispět místní epidemiologie a vzorce citlivosti

E.E.S. je indikován k léčbě infekcí způsobených citlivými kmeny jmenovaných organismů u níže uvedených onemocnění:

Infekce horních cest dýchacích mírného až středně těžkého stupně způsobené Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae nebo Haemophilus influenzae (při současném použití s odpovídajícími dávkami sulfonamidů, protože mnoho kmenů H. influenzae není citlivých na běžně dosahované koncentrace erytromycinu). (Předpisové informace viz příslušné označení sulfonamidů.)

Infekce dolních cest dýchacích mírné až střední závažnosti způsobené Streptococcus pneumoniae nebo Streptococcus pyogenes.

Listerióza způsobená Listeria monocytogenes.

Pertuse (černý kašel) způsobená Bordetella pertussis. Erytromycin účinně eliminuje organismus z nosohltanu infikovaných osob, čímž je činí neinfekčními. Některé klinické studie naznačují, že erytromycin může být užitečný v profylaxi pertuse u exponovaných vnímavých jedinců.

Infekce dýchacích cest způsobené Mycoplasma pneumoniae.

Infekce kůže a kožních struktur mírné až střední závažnosti způsobené Streptococcus pyogenes nebo Staphylococcus aureus (během léčby se mohou objevit rezistentní stafylokoky).

Difterie:

Erythrasma: Při léčbě infekcí způsobených Corynebacterium minutissimum.

Střevní amebiáza způsobená Entamoeba histolytica (pouze perorální erytromyciny). Extraenterální amebiáza vyžaduje léčbu jinými přípravky.

Akutní pánevní zánětlivé onemocnění způsobené Neisseria gonorrhoeae: Jako alternativní léčivý přípravek při léčbě akutního pánevního zánětlivého onemocnění způsobeného N. gonorrhoeae u pacientek s anamnézou citlivosti na penicilin. Pacientky by měly před zahájením léčby kapavky erytromycinem podstoupit sérologické vyšetření na syfilis a po 3 měsících kontrolní sérologické vyšetření na syfilis.

Syfilis způsobená Treponema pallidum: Erytromycin je alternativní volbou léčby primární syfilis u pacientek alergických na penicilin. Při léčbě primární syfilis by mělo být před léčbou a v rámci sledování po léčbě provedeno vyšetření mozkomíšního moku.

Erytromyciny jsou indikovány k léčbě následujících infekcí způsobených Chlamydia trachomatis: konjunktivitida novorozence, pneumonie kojenců a urogenitální infekce v těhotenství. Pokud jsou tetracykliny kontraindikovány nebo nejsou tolerovány, je erytromycin indikován k léčbě nekomplikovaných uretrálních, endocervikálních nebo rektálních infekcí u dospělých způsobených Chlamydia trachomatis.

Pokud jsou tetracykliny kontraindikovány nebo nejsou tolerovány, je erytromycin indikován k léčbě neonkokové uretritidy způsobené Ureaplasma urealyticum.

Legionářská nemoc způsobená Legionella pneumophila: Ačkoli nebyly provedeny žádné kontrolované studie klinické účinnosti, in vitro a omezené předběžné klinické údaje naznačují, že erytromycin může být účinný při léčbě legionářské nemoci.

Profylaxe

Prevence počátečních atak revmatické horečky

Penicilin je Americkou kardiologickou asociací považován za lék volby v prevenci počátečních atak revmatické horečky (léčba infekcí horních cest dýchacích vyvolaných Streptococcus pyogenes, např, tonzilitida nebo faryngitida). Erytromycin je indikován k léčbě pacientů alergických na penicilin.1 Terapeutická dávka by měla být podávána po dobu 10 dnů.

Prevence opakovaných záchvatů revmatické horečky

Penicilin nebo sulfonamidy považuje American Heart Association za léky volby v prevenci opakovaných záchvatů revmatické horečky. U pacientů, kteří jsou alergičtí na penicilin a sulfonamidy, doporučuje American Heart Association v dlouhodobé profylaxi streptokokové faryngitidy (v prevenci opakovaných záchvatů revmatické horečky) perorální erytromycin.1

Kontraindikace

Erytromycin je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na toto antibiotikum.

Erytromycin je kontraindikován u pacientů užívajících terfenadin, astemizol, pimozid nebo cisaprid (viz PRECAUTIONS – Lékové interakce).

Neužívejte erytromycin současně s inhibitory HMG CoA reduktázy (statiny), které jsou extenzivně metabolizovány CYP 3A4 (lovastatin nebo simvastatin), z důvodu zvýšeného rizika myopatie, včetně rabdomyolýzy.

Upozornění

Hepatotoxicita

U pacientů užívajících perorální přípravky obsahující erytromycin byly hlášeny případy jaterní dysfunkce, včetně zvýšení jaterních enzymů, a hepatocelulární a/nebo cholestatické hepatitidy se žloutenkou nebo bez ní.

Prodloužení QT intervalu

Erytromycin byl spojován s prodloužením QT intervalu a vzácnými případy arytmie. Během postmarketingového sledování byly u pacientů užívajících erytromycin spontánně hlášeny případy torsades de pointes. Byly hlášeny případy úmrtí. Erytromycinu je třeba se vyhnout u pacientů se známým prodloužením QT intervalu, u pacientů s probíhajícími proarytmickými stavy, jako je nekorigovaná hypokalémie nebo hypomagnezémie, klinicky významná bradykardie a u pacientů užívajících antiarytmika třídy IA (chinidin, prokainamid) nebo třídy III (dofetilid, amiodaron, sotalol). Starší pacienti mohou být náchylnější k účinkům léku na QT interval.

Syfilis v těhotenství

Existují zprávy naznačující, že erytromycin se nedostává k plodu v dostatečné koncentraci, aby zabránil vrozené syfilis. Děti narozené ženám léčeným během těhotenství perorálním erytromycinem pro časnou syfilis by měly být léčeny vhodným penicilinovým režimem.

Průjmy spojené s Clostridium difficile

Průjmy spojené s Clostridium difficile (CDAD) byly hlášeny při použití téměř všech antibakteriálních přípravků, včetně E.E.S., a mohou mít různou závažnost od mírného průjmu až po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními přípravky mění normální flóru tlustého střeva, což vede k přemnožení C. difficile.

C. difficile produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny C. difficile produkující hypertoxiny způsobují zvýšenou morbiditu a mortalitu, protože tyto infekce mohou být refrakterní na antimikrobiální léčbu a mohou vyžadovat kolektomii. Na CDAD je třeba myslet u všech pacientů, u kterých se po užívání antibiotik objeví průjem. Je třeba pečlivě odebrat anamnézu, protože bylo hlášeno, že CDAD se objevuje více než dva měsíce po podání antibakteriálních látek.

Pokud je podezření na CDAD nebo je potvrzeno, může být nutné přerušit pokračující užívání antibiotik, která nejsou zaměřena proti C. difficile. Podle klinické indikace by měla být zahájena vhodná léčba tekutinami a elektrolyty, doplňování bílkovin, antibiotická léčba C. difficile a chirurgické vyšetření.

Lékové interakce

U pacientů užívajících erytromycin současně se substráty CYP3A4 byly hlášeny závažné nežádoucí účinky. Patří mezi ně toxicita kolchicinu s kolchicinem, rabdomyolýza se simvastatinem, lovastatinem a atorvastatinem a hypotenze s blokátory kalciových kanálů metabolizovanými CYP3A4 (např, verapamil, amlodipin, diltiazem) (viz PRECAUTIONS – Drug Interactions).

Po uvedení na trh se objevily zprávy o toxicitě kolchicinu při současném užívání erytromycinu a kolchicinu. Tato interakce je potenciálně život ohrožující a může se vyskytnout při užívání obou léků v doporučených dávkách (viz PRECAUTIONS – Lékové interakce).

U vážně nemocných pacientů, kteří dostávali erytromycin současně s lovastatinem, byla hlášena rabdomyolýza s poruchou funkce ledvin nebo bez ní. Proto by měli být pacienti, kteří dostávají současně lovastatin a erytromycin, pečlivě sledováni z hlediska hladiny kreatinkinázy (CK) a sérových transamináz. (Viz příbalová informace k lovastatinu.)

Bezpečnostní opatření

Obecně

Předepisování přípravku E.E.S. při absenci prokázané nebo silně suspektní bakteriální infekce nebo profylaktické indikace pravděpodobně nepřináší pacientovi prospěch a zvyšuje riziko vzniku bakterií rezistentních na lék.

Protože se erytromycin vylučuje hlavně játry, je třeba dbát opatrnosti při podávání erytromycinu pacientům s poruchou funkce jater (viz části KLINICKÁ FARMAKOLOGIE a VAROVÁNÍ).

U pacientů léčených erytromycinem bylo hlášeno zhoršení příznaků myasthenia gravis a nový výskyt příznaků myastenického syndromu.

Byly hlášeny případy výskytu infantilní hypertrofické pylorostenózy (IHPS) u kojenců po léčbě erytromycinem. V jedné kohortě 157 novorozenců, kterým byl podáván erytromycin k profylaxi pertuse, se u sedmi novorozenců (5 %) objevily příznaky nebiliózního zvracení nebo podrážděnosti při krmení a následně byla diagnostikována IHPS vyžadující chirurgickou pyloromyotomii. Byl popsán možný efekt závislosti dávky na účinku s absolutním rizikem IHPS 5,1 % u kojenců, kteří užívali erytromycin 8 až 14 dní, a 10 % u kojenců, kteří užívali erytromycin 15 až 21 dní.2 Vzhledem k tomu, že erytromycin může být používán při léčbě stavů u kojenců, které jsou spojeny s významnou mortalitou nebo morbiditou (např. pertuse nebo novorozenecké infekce Chlamydia trachomatis), je třeba zvážit přínos léčby erytromycinem oproti možnému riziku vzniku IHPS. Rodiče by měli být informováni, aby kontaktovali lékaře, pokud se objeví zvracení nebo podrážděnost při krmení.

Dlouhodobé nebo opakované užívání erytromycinu může vést k přemnožení necitlivých bakterií nebo plísní. Pokud dojde k superinfekci, je třeba erytromycin vysadit a zahájit vhodnou léčbu.

Pokud je to indikováno, incize a drenáž nebo jiné chirurgické zákroky by měly být prováděny společně s antibiotickou léčbou.

Informace pro pacienty

Pacienti by měli být poučeni, že antibakteriální léčiva, včetně E.E.S., by měla být používána pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Neléčí virové infekce (např. nachlazení). Pokud je přípravek E.E.S. předepsán k léčbě bakteriální infekce, pacienti by měli být informováni, že ačkoli je běžné, že se na počátku léčby cítí lépe, léky by měli užívat přesně podle pokynů. Vynechání dávek nebo nedokončení celého cyklu léčby může (1) snížit účinnost okamžité léčby a (2) zvýšit pravděpodobnost, že si bakterie vytvoří rezistenci a v budoucnu nebudou léčitelné přípravkem E.E.S. nebo jinými antibakteriálními léky.

Průjem je běžný problém způsobený antibiotiky, který obvykle končí po vysazení antibiotika. Někdy se po zahájení léčby antibiotiky může u pacientů objevit vodnatá a krvavá stolice (s žaludečními křečemi a horečkou nebo bez nich) dokonce až dva nebo více měsíců po užití poslední dávky antibiotika. Pokud k tomu dojde, měli by pacienti co nejdříve kontaktovat svého lékaře.

Lékové interakce

Teofylin

Užívání erytromycinu u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky teofylinu, může být spojeno se zvýšením sérových hladin teofylinu a možnou toxicitou teofylinu. V případě toxicity teofylinu a/nebo zvýšených sérových hladin teofylinu by měla být dávka teofylinu snížena, zatímco pacient dostává souběžnou léčbu erytromycinem.

Publikované zprávy naznačují, že při souběžném podávání perorálního erytromycinu s teofylinem dochází k poklesu sérových koncentrací erytromycinu přibližně o 35 %. Mechanismus, kterým k této interakci dochází, není znám. Snížení koncentrací erytromycinu v důsledku současného podávání teofylinu by mohlo vést k subterapeutickým koncentracím erytromycinu.

Verapamil

U pacientů, kteří současně užívali verapamil, patřící do skupiny léků blokujících kalciové kanály, byla pozorována hypertenze, bradyarytmie a laktátová acidóza.

Digoxin

Při současném podávání erytromycinu a digoxinu byly hlášeny zvýšené sérové hladiny digoxinu.

Antikoagulancia

Při současném užívání erytromycinu a perorálních antikoagulancií byly hlášeny zvýšené antikoagulační účinky. Zvýšené antikoagulační účinky v důsledku interakcí erytromycinu s různými perorálními antikoagulancii mohou být výraznější u starších osob.

Erytromycin je substrátem a inhibitorem 3A izoformy podrodiny enzymového systému cytochromu p450 (CYP3A). Současné podávání erytromycinu a léčiva primárně metabolizovaného CYP3A může být spojeno se zvýšením koncentrací léčiva, které by mohlo zvýšit nebo prodloužit terapeutické i nežádoucí účinky souběžně podávaného léčiva. Lze zvážit úpravu dávkování, a pokud je to možné, je třeba u pacientů současně užívajících erytromycin pečlivě sledovat sérové koncentrace léčiv primárně metabolizovaných CYP3A.

Následují příklady některých klinicky významných lékových interakcí na bázi CYP3A. Možné jsou také interakce s jinými léčivy metabolizovanými izoformou CYP3A. Na základě postmarketingových zkušeností byly u přípravků obsahujících erytromycin pozorovány následující lékové interakce na bázi CYP3A:

Ergotamin/dihydroergotamin

Postmarketingové zprávy uvádějí, že současné podávání erytromycinu s ergotaminem nebo dihydroergotaminem bylo spojeno s akutní ergotovou toxicitou charakterizovanou vazospazmem a ischémií končetin a dalších tkání včetně centrálního nervového systému. Současné podávání erytromycinu s ergotaminem nebo dihydroergotaminem je kontraindikováno (viz KONTRAINDIKACE).

Triazolobenzodiazepiny (např. triazolam a alprazolam) a příbuzné benzodiazepiny

Bylo zjištěno, že erytromycin snižuje clearance triazolamu a midazolamu, a může tak zvyšovat farmakologický účinek těchto benzodiazepinů.

Inhibitory HMG-CoA reduktázy

Bylo hlášeno, že erytromycin zvyšuje koncentrace inhibitorů HMG-CoA reduktázy (např, lovastatin a simvastatin). U pacientů užívajících tyto léky současně byly vzácně hlášeny případy rabdomyolýzy.

Sildenafil (Viagra)

Bylo hlášeno, že erytromycin zvyšuje systémovou expozici (AUC) sildenafilu. Je třeba zvážit snížení dávky sildenafilu. (Viz příbalová informace přípravku Viagra.)

Byly zaznamenány spontánní nebo publikované zprávy o interakcích erytromycinu na bázi CYP3A s cyklosporinem, karbamazepinem, takrolimem, alfentanilem, disopyramidem, rifabutinem, chinidinem, methylprednisolonem, cilostazolem, vinblastinem a bromokriptinem.

Současné podávání erytromycinu s cisapridem, pimozidem, astemizolem nebo terfenadinem je kontraindikováno (viz KONTRAINDIKACE).

Kromě toho byly hlášeny interakce erytromycinu s léky, u nichž se nepředpokládá, že by byly metabolizovány CYP3A, včetně hexobarbitalu, fenytoinu a valproátu.

Bylo hlášeno, že erytromycin při současném užívání významně mění metabolismus nesedativních antihistaminik terfenadinu a astemizolu. Byly pozorovány vzácné případy závažných kardiovaskulárních nežádoucích účinků, včetně elektrokardiografického prodloužení QT/QTc intervalu, zástavy srdce, torsades de pointes a jiných komorových arytmií (viz KONTRAINDIKACE). Kromě toho byla při současném podávání terfenadinu a erytromycinu vzácně hlášena úmrtí.

Po uvedení na trh byly hlášeny lékové interakce při současném podávání erytromycinu s cisapridem, které vedly k prodloužení QT intervalu, srdečním arytmiím, komorové tachykardii, fibrilaci komor a torsades de pointes, nejspíše v důsledku inhibice jaterního metabolismu cisapridu erytromycinem. Byla hlášena úmrtí (viz KONTRAINDIKACE).

Kolchicin

Kolchicin je substrátem jak pro CYP3A4, tak pro efluxní transportér P-glykoprotein (P-gp). Erytromycin je považován za středně silný inhibitor CYP3A4. Při současném podávání se středně silnými inhibitory CYP3A4, jako je erytromycin, se očekává významné zvýšení plazmatické koncentrace kolchicinu. Pokud je současné podávání kolchicinu a erytromycinu nezbytné, může být nutné snížit počáteční dávku kolchicinu a maximální dávka kolchicinu by měla být snížena. Pacienti by měli být sledováni z hlediska klinických příznaků toxicity kolchicinu (viz VAROVÁNÍ).

Interakce mezi léčivým přípravkem a laboratorními testy

Erythromycin interferuje s fluorometrickým stanovením katecholaminů v moči.

Karcinogeneze, mutageneze, poškození fertility

Dlouhodobé perorální dietní studie provedené s erytromycin-stearátem u potkanů do dávky 400 mg/kg/den a u myší do dávky přibližně 500 mg/kg/den (přibližně 1 až 2násobek maximální dávky pro člověka v přepočtu na plochu povrchu těla) neprokázaly tumorigenitu. Erytromycin-stearát nevykazoval genotoxický potenciál v Amesově a myším lymfomovém testu ani nevyvolával chromozomální aberace v buňkách CHO. U potkanů, kterým byla perorálně podávána erytromycinová báze v dávce 700 mg/kg/den (přibližně trojnásobek maximální dávky pro člověka na základě tělesného povrchu), nebyl zjištěn žádný zjevný vliv na samčí nebo samičí plodnost.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Nebyl prokázán žádný teratogenní ani jiný nepříznivý účinek na reprodukci u samic potkanů krmených erytromycinovou bází perorálním podáváním v dávce 350 mg/kg/den (přibližně dvojnásobek maximální doporučené dávky u člověka na plochu povrchu těla) před pářením a v jeho průběhu, během březosti a po odstavení.

Nebyl pozorován žádný důkaz teratogenity nebo embryotoxicity, když byla erytromycinová báze podávána perorálně březím potkanům a myším v dávce 700 mg/kg/den a březím králíkům v dávce 125 mg/kg/den (přibližně 1 až 3násobek maximální doporučené dávky pro člověka).

Porod a porod

Vliv erytromycinu na porod není znám.

Kojící matky

Erytromycin se vylučuje do lidského mléka. Při podávání erytromycinu kojícím ženám je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Pediatrické použití

Viz části INDIKACE A ZPŮSOB UŽÍVÁNÍ a Dávkování a způsob podání.

Geriatrické použití

U starších pacientů, zejména u těch se sníženou funkcí ledvin nebo jater, může být zvýšené riziko vzniku ztráty sluchu způsobené erytromycinem (viz kapitoly NEŽÁDOUCÍ REAKCE a DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB PODÁNÍ).

Starší pacienti mohou být náchylnější ke vzniku arytmií typu torsades de pointes než mladší pacienti (viz UPOZORNĚNÍ).

Starší pacienti mohou při léčbě erytromycinem pociťovat zvýšený účinek perorální antikoagulační léčby (viz DOPORUČENÍ – Lékové interakce).

E.E.S.® Granule obsahuje 25,9 mg (1,1 mEq) sodíku v jednotlivé dávce.

Geriatrická populace může reagovat otupenou natriurézou na zátěž solí. To může být klinicky důležité s ohledem na taková onemocnění, jako je městnavé srdeční selhání.

E.E.S. 400 potahované tablety obsahuje 47 mg (2 mEq) sodíku v jedné tabletě a 10,0 mg (0,3 mEq) draslíku v jedné tabletě.

Nežádoucí účinky

Nejčastější nežádoucí účinky perorálních erytromycinových přípravků jsou gastrointestinální a souvisejí s dávkou. Zahrnují nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem a anorexii. Mohou se objevit příznaky hepatitidy, jaterní dysfunkce a/nebo abnormální výsledky jaterních testů (viz bod UPOZORNĚNÍ).

V průběhu antibakteriální léčby nebo po ní se mohou objevit příznaky pseudomembranózní kolitidy (viz bod UPOZORNĚNÍ).

Erytromycin byl spojován s prodloužením QT intervalu a komorovými arytmiemi, včetně komorové tachykardie a torsades de pointes (viz bod UPOZORNĚNÍ).

Vyskytly se alergické reakce od kopřivky po anafylaxi. Vzácně byly hlášeny kožní reakce od mírných erupcí až po erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální nekrolýzu.

Byly hlášeny případy intersticiální nefritidy koincidující s užíváním erytromycinu.

Vzácně byly hlášeny případy pankreatitidy a křečí.

Existují ojedinělá hlášení o reverzibilní ztrátě sluchu vyskytující se především u pacientů s renální insuficiencí a u pacientů užívajících vysoké dávky erytromycinu.

Předávkování

V případě předávkování je třeba erytromycin vysadit. Předávkování je třeba řešit rychlou eliminací neabsorbovaného léčiva a zavést všechna další vhodná opatření.

Erytromycin se neodstraňuje peritoneální dialýzou ani hemodialýzou.

Dávkování a způsob podání EES

Erythromycin ethylsukcinát suspenze a potahované tablety se mohou podávat bez ohledu na jídlo.

Děti

Věk, hmotnost a závažnost infekce jsou důležitými faktory při určování správného dávkování. U lehkých až středně těžkých infekcí je obvyklá dávka erytromycin ethylsukcinátu pro děti 30 až 50 mg/kg/den ve stejně rozdělených dávkách každých 6 hodin. U závažnějších infekcí může být tato dávka zdvojnásobena. Pokud je požadováno dávkování dvakrát denně, může být podávána polovina celkové denní dávky každých 12 hodin. Dávky lze také podávat třikrát denně podáváním jedné třetiny celkové denní dávky každých 8 hodin.

Při mírných až středně těžkých infekcích se navrhuje následující dávkovací schéma:

Dospělí

Obvyklá dávka je 400 mg erytromycin ethylsukcinátu každých 6 hodin. Dávku lze zvýšit až na 4 g denně podle závažnosti infekce. Pokud je požadováno dávkování dvakrát denně, může být podávána polovina celkové denní dávky každých 12 hodin. Dávky lze také podávat třikrát denně podáním jedné třetiny celkové denní dávky každých 8 hodin.

Pro výpočet dávky u dospělých použijte poměr 400 mg aktivity erytromycinu jako ethylsukcinátu k 250 mg aktivity erytromycinu jako stearátu, báze nebo estolátu.

Při léčbě streptokokových infekcí by měla být terapeutická dávka erytromycinu ethylsukcinátu podávána po dobu nejméně 10 dnů. Při kontinuální profylaxi proti recidivám streptokokových infekcí u osob s revmatickým onemocněním srdce v anamnéze je obvyklá dávka 400 mg dvakrát denně.

Pro léčbu uretritidy způsobené C. trachomatis nebo U. urealyticum

800 mg třikrát denně po dobu 7 dnů.

Pro léčbu primární syfilis

Dospělí

48 až 64 g podávaných v rozdělených dávkách po dobu 10 až 15 dnů.

Pro léčbu střevní amebiázy

Dospělí

400 mg čtyřikrát denně po dobu 10 až 14 dnů.

Děti

30 až 50 mg/kg/den v rozdělených dávkách po dobu 10 až 14 dnů.

Použití při pertusi

Ačkoli optimální dávkování a doba trvání nebyly stanoveny, dávky erytromycinu využité v hlášených klinických studiích byly 40 až 50 mg/kg/den, podávané v rozdělených dávkách po dobu 5 až 14 dnů.

Pro léčbu legionářské nemoci

Ačkoli optimální dávky nebyly stanoveny, v hlášených klinických údajích byly použity dávky doporučené výše (1,6 až 4 g denně v rozdělených dávkách).

Pokyny pro míchání granulí E.E.S.

100 ml

Přidejte 77 ml vody a silně protřepejte. Vznikne 100 ml suspenze.

200 ml

Přidejte 154 ml vody a silně protřepejte. Tím získáte 200 ml suspenze.

Jak se EES dodává

E.E.S. Granule 200 mg na 5 ml (erythromycin ethylsuccinate for oral suspension, USP) jsou růžové granule s třešňovým aroma a jsou dodávány v lahvičkách o velikosti 100 ml (NDC 24338-134-02) a 200 ml (NDC 24338-136-10). Po rekonstituci se z granulí E.E.S. stane růžová neprůhledná suspenze s třešňovým aroma.

E.E.S. 400 filmem potahované tablety (erythromycin ethylsuccinate tablets, USP) 400 mg, jsou dodávány jako růžové oválné tablety s vyraženým dvoupísmenným označením EE v:

lahvičkách po 30 (NDC 24338-100-03) lahvičkách po 100 (NDC 24338-100-13)

Doporučené uchovávání

Uchovávejte při teplotě 20° až 25°C .

Granule před smícháním skladujte při teplotě 20° až 25°C (68° až 77°F) . Po smíchání uchovávejte v chladničce a spotřebujte do 10 dnů.

1. Výbor pro revmatickou horečku, endokarditidu a Kawasakiho chorobu Rady pro kardiovaskulární onemocnění u mladých lidí Americké kardiologické asociace: Prevence revmatické horečky. Circulation. 78(4):1082-1086, říjen 1988.
2. Honein, M.A., et al: Infantile hypertrophic pyloric stenosis after pertussis profylaxis with erythromycin: a case review and cohort study. The Lancet 1999:354 (9196): 2101-5.

Revidováno: Duben 2018
EES-PI-03

Arbor Pharmaceuticals, LLC
Atlanta, GA 30328

(č. 5729, 6369)

ZÁKLADNÍ OBSAH – označení na lahvičce 400 mg tablety

NDC 24338-100-03
30 tablet

E.E.S. 400®
Potahované tablety

ERYTHROMYCIN
ETHYLSUCCINATE
TABLETY, USP

400 mg
Erythromycin
účinnost

Pouze na lékařský předpis

arbor
FARMACEUTIKA, LLC

Štítek na lahvi – 100 ml

NDC 24338-134-02
100 ml (po smíchání)
Pro perorální suspenzi

E.E.S.® Granule

ERYTHROMYCIN
ETHYLSUCCINATE FOR
ORAL SUSPENSION, USP

Erythromycin activity
200 mg per 5 ml
při rekonstituci

pouze na lékařský předpis

arbor®
PHARMACEUTICALS, INC.

Štítek na lahvičce – 5 ml

NDC 24338-136-10
200 ml (po smíchání)
Pro perorální suspenzi

E.E.S.® Granule

ERYTHROMYCIN
ETHYLSUCCINATE FOR
ORAL SUSPENSION, USP

Erythromycin activity
200 mg per 5 ml
při rekonstituci

Pouze na lékařský předpis

arbor®
PHARMACEUTICALS, INC.

Často kladené otázky

• Můžete užívat antibiotika v těhotenství?

Medicínské prohlášení o vyloučení odpovědnosti