fenelsiinisulfaatti
Nardil
Farmakologinen luokitus: MAO:n estäjä
Terapeuttinen luokitus: masennuslääke
Raskauden riskiluokka C
Saatavilla olevat lääkemuodot
Saatavilla vain reseptillä
Tabletit: 15 mg
Käyttöaiheet ja annostukset 
Vaikea masennus. Aikuiset: 15 mg p.o. t.i.d. Nostetaan nopeasti 60 mg:aan vuorokaudessa; suurin vuorokausiannos on 90 mg. Suurimman terapeuttisen vaikutuksen alkaminen on 2-6 viikkoa. Jotkut lääkärit pienentävät annosta vasteen ilmaannuttua; ylläpitoannos voi olla niinkin pieni kuin 15 mg päivässä tai joka toinen päivä.
Farmakodynamiikka
Antidepressiivinen vaikutus: Masennuksen ajatellaan johtuvan keskushermoston välittäjäaineiden, kuten noradrenaliinin ja serotoniinin, alhaisista tasoista. Feneltsiini estää MAO:ta, entsyymiä, joka normaalisti inaktivoi amiinipitoisia aineita, mikä lisää näiden aineiden määrää ja aktiivisuutta.
Pharmacokinetics
Absorption: Imeytyy nopeasti ja täydellisesti GI-traktorista.
Jakaantuminen: Ei tietoja saatavilla.
Aineenvaihdunta: Metaboloituu maksassa.
Erittyminen: Erittyy pääasiassa virtsaan 24 tunnin kuluessa; osa lääkeaineesta erittyy ulosteeseen sappiteiden kautta. Suhteellisen lyhyt puoliintumisaika, mutta entsyymi-inhibitio on pitkittynyt eikä liity puoliintumisaikaan.
|
Vasta-aiheet ja käyttöön liittyvät varotoimet
Vasta-aiheinen lääkkeelle yliherkillä potilailla ja potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, feokromosytooma, verenpainetauti, maksasairaus tai sydän- ja verisuonisairaus. Vasta-aiheinen myös hoidon aikana muiden MAO:n estäjien (isokarboksatsidi, tranyylisykpromiini) kanssa; 14 päivän kuluessa tällaisesta hoidosta tai 14 päivän kuluessa yleisanestesiaa vaativasta elektiivisestä leikkauksesta; kokaiinin käytön yhteydessä; tai sympatomimeettisiä verisuonia supistavia aineita sisältävän paikallispuudutuksen yhteydessä. Vasta-aiheista 2 viikon kuluessa selektiivisen serotoniinin takaisinoton estäjän masennuslääkkeen käytöstä. Joidenkin valmistajien mukaan vasta-aiheista yli 60-vuotiailla potilailla, koska heillä voi olla olemassa oleva aivokovettumatauti, jossa verisuonet ovat vaurioituneet.
Käytä varoen potilailla, joilla on diabeteksen, itsemurhan tai kouristushäiriöiden riski ja jotka saavat tiatsididiureetteja tai selkäydinpuudutteita.
Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Amfetamiinit, efedriini, fenyyliefriini, muut vastaavat lääkkeet: Tehostaa painetta lisääviä vaikutuksia. Vältä yhteiskäyttöä.
Barbituraatit, dekstrometorfaani, huumausaineet, trisykliset masennuslääkkeet, muut rauhoittavat: Lisää haittavaikutuksia. Käytä varoen ja pienennä fenelsiinin annosta.
Disulfiraami: Saattaa aiheuttaa takykardiaa, punoitusta tai sydämentykytystä. Seuraa potilasta tarkasti.
Yleisanestesia, spinaalipuudutusaineet: Aiheuttaa vaikeaa hypotensiota ja liiallista keskushermoston lamaa. Vältä käyttöä yhdessä.
Lokaalipuudutteet (lidokaiini, prokaiini): Vähentää näiden lääkkeiden tehoa; aiheuttaa huonon hermosalpauksen. Lopeta fenelsiinin käyttö vähintään 1 viikoksi ennen näiden lääkkeiden antamista.
OTC flunssa, heinänuha, laihdutusvalmisteet: Aiheuttaa vakavaa CV-toksisuutta. Vältä käyttöä yhdessä.
Serotonergiset lääkkeet (fluoksetiini, fluvoksamiini, paroksetiini, sertraliini), trisykliset masennuslääkkeet: Aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia. Suositellaan vähintään 2 viikon odotusaikaa lääkkeiden käytön välillä.
Lääke-yrtti. Oluthiiva: Nostaa verenpainetta. Estä käyttämästä yhdessä.
Kaakao: Tehostaa vasopressorivaikutuksia. Vältetään käyttöä yhdessä.
Kolapähkinä: Suuret määrät voivat saostaa hypertensiivisen kriisin. Ei kannata käyttää yhdessä.
Ephedra: Voi aiheuttaa vakavia reaktioita, mukaan lukien hypertensiivinen kriisi. Ei suositella yhteiskäyttöä.
Ginseng: Saattaa aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten päänsärkyä, vapinaa, maniaa, unettomuutta, ärtyneisyyttä, näköharhoja. Ei kannata käyttää yhdessä.
Yohimbe: Aiheuttaa additiivisia haittavaikutuksia. Vältä käyttöä yhdessä.
Lääke-ruoka. Kofeiinia, tryptofaania, tyramiinia runsaasti sisältävät elintarvikkeet: Voi saostaa hypertensiivisen kriisin. Vältettävä käyttöä yhdessä.
Lääke-elämäntapa. Alkoholin käyttö: Lisää haittavaikutuksia. Estä alkoholin käyttö tai pienennä annosta.
Haittavaikutukset
NS: huimaus, huimaus, päänsärky, hyperrefleksia, vapina, lihasnykäykset, unettomuus, uneliaisuus, heikkous, väsymys.
CV: ortostaattinen hypotensio, turvotus.
GI: suun kuivuminen, anoreksia, pahoinvointi, ummetus.
GU: kohonnut virtsan katekoliamiinipitoisuus, seksuaalihäiriöt.
Metaboliset: painonnousu.
Iho: diaforeesi.
Vaikutukset laboratoriotuloksiin
Saattaa nostaa ALT- ja AST-arvoja.
Saattaa suurentaa WBC-arvoja.
Yliannostus ja hoito
Toksisuuden merkit ja oireet ilmenevät hitaasti (24-48 tunnin kuluessa) ja voivat kestää jopa 2 viikkoa. Voi esiintyä levottomuutta, punoitusta, takykardiaa, hypotensiota, hypertensiota, sydämentykytystä, lisääntynyttä motorista aktiivisuutta, nykimistä, lisääntyneitä syviä jännerefleksejä, kouristuksia, hyperpyreksiaa, sydän- ja hengityslamaa ja koomaa. 375 mg:n ja 1,5 g:n annoksia on nautittu kuolemaan johtanein ja kuolemaan johtamattomin seurauksin.
Anna 5-10 mg fentolamiinia i.v. push hypertensiivisen kriisin vuoksi; hoida kouristuksia, levottomuutta tai vapinaa i.v. diatsepaamilla; takykardiaa beetasalpaajilla; ja kuumetta jäähdytyspeitteillä. Seuraa elintoimintoja sekä neste- ja elektrolyyttitasapainoa. Sympatomimeettien (kuten noradrenaliinin tai fenyyliefriinin) käyttö on vasta-aiheista MAO:n estäjien aiheuttamassa hypotensiossa.
Erityistä huomioitavaa
Noudata varotoimia MAO:n estäjiä käytettäessä, yksinään tai muiden lääkkeiden kanssa annettuna, 14 päivän ajan lääkkeen lopettamisen jälkeen.
Huomioi luontainen itsemurhariski, kunnes masennustila paranee merkittävästi. Suuren riskin potilaita on valvottava tiiviisti alkuhoidon aikana. Itsetuhoisen yliannostuksen riskin vähentämiseksi on määrättävä pienin hyvän hoidon mukainen määrä tabletteja.
Hoidon alussa potilaan tulee maata 1 tunti fenelsiinin ottamisen jälkeen; ortostaattisesta verenpaineen muutoksesta johtuvan huimauksen estämiseksi äkillisiä seisoma-asentoon siirtymisiä tulee välttää.
Toisin kuin hoito muilla MAO:n estäjillä, hoito fenelsiinillä ja trisyklisillä masennuslääkkeillä on yleensä hyvin siedettyä.
Pediatriset potilaat
Lääkettä ei suositella alle 16-vuotiaille lapsille.
Geriatriset potilaat
Lääkettä ei suositella yli 60-vuotiaille potilaille.
Potilasvalistus
Varoitetaan potilasta käyttämästä alkoholia, muita keskushermostoa lamaannuttavia lääkkeitä tai käsikauppavalmisteita (kuten flunssa-, heinänuha- tai dieettivalmisteita) ilman lääkärin lupaa.
Selitä, että monet elintarvikkeet ja juomat (kuten viini, olut, juustot, säilötyt hedelmät, liha ja vihannekset) voivat olla yhteisvaikutuksessa lääkkeen kanssa. Luettelon vältettävistä elintarvikkeista saa yleensä useimpien sairaaloiden ravitsemusosastolta tai apteekista.
Kerro potilaalle, että hänen on vältettävä valppautta vaativia vaarallisia toimintoja, kunnes lääkkeen täydet vaikutukset keskushermostoon tunnetaan. Ehdota lääkkeen ottamista nukkumaanmenoaikaan päiväsaikaan tapahtuvan sedaation minimoimiseksi.
Ohjeista potilasta ottamaan lääke juuri niin kuin on määrätty eikä kaksinkertaistaa annosta, jos yksi annos jää ottamatta.
Kehota potilasta olemaan lopettamatta lääkettä äkillisesti ja ilmoittamaan kaikista ongelmista; annoksen pienentäminen voi lievittää useimpia haittavaikutuksia.
Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö