Sulfato de fenelzina
Nardil
Clasificación farmacológica: Inhibidor de la MAO
Clasificación terapéutica: antidepresivo
Categoría de riesgo de embarazo C
Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
Comprimidos: 15 mg
Indicaciones y dosis 
Depresión grave. Adultos: 15 mg P.O. t.i.d. Aumentar rápidamente a 60 mg diarios; la dosis máxima diaria es de 90 mg. El inicio del efecto terapéutico máximo es de 2 a 6 semanas. Algunos clínicos reducen la dosis después de que se produzca la respuesta; la dosis de mantenimiento puede ser tan baja como 15 mg diarios o en días alternos.
Farmacodinámica
Acción antidepresiva: Se cree que la depresión es el resultado de niveles bajos de neurotransmisores en el SNC, incluyendo la norepinefrina y la serotonina. La fenelzina inhibe la MAO, una enzima que normalmente inactiva las sustancias que contienen aminas, aumentando así el nivel y la actividad de estas sustancias.
Pharmacokinetics
Absorption: Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal.
Distribución: No hay información disponible.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado.
Excreción: Se excreta principalmente en la orina en un plazo de 24 horas; parte del fármaco se excreta en las heces a través del tracto biliar. Vida media relativamente corta, pero la inhibición enzimática es prolongada y no está relacionada con la vida media.
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Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco y en aquellos con insuficiencia cardíaca, feocromocitoma, hipertensión, enfermedad hepática o enfermedad CV. También está contraindicado durante la terapia con otros inhibidores de la MAO (isocarboxazida, tranilcipromina); dentro de los 14 días de dicha terapia o dentro de los 14 días de una cirugía electiva que requiera anestesia general; con el uso de cocaína; o con anestesia local que contenga vasoconstrictores simpaticomiméticos. Contraindicado dentro de las 2 semanas de uso de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Contraindicado por algunos fabricantes en pacientes mayores de 60 años debido a la posibilidad de que exista cerebrosclerosis con vasos dañados.
Utilizar con precaución en pacientes con riesgo de diabetes, suicidio o trastornos convulsivos y en aquellos que reciben diuréticos tiazídicos o anestésicos espinales.
Interacciones
Fármacos. Anfetaminas, efedrina, fenilefrina, otros fármacos relacionados: Potencia los efectos presores. Evitar su uso conjunto.
Barbitúricos, dextrometorfano, narcóticos, antidepresivos tricíclicos, otros sedantes: Aumenta las reacciones adversas. Utilizar con precaución y reducir la dosis de fenelzina.
Disulfiram: Puede causar taquicardia, rubor o palpitaciones. Vigilar estrechamente al paciente.
Anestésicos generales, espinales: Causan hipotensión grave y excesiva depresión del SNC. Evitar su uso conjunto.
Anestésicos locales (lidocaína, procaína): Disminuye la eficacia de estos fármacos; provoca un mal bloqueo nervioso. Suspender la fenelzina durante al menos 1 semana antes de administrar estos fármacos.
OTC para el resfriado, la fiebre del heno, productos para la reducción de peso: Causa toxicidad CV grave. Evitar su uso conjunto.
Fármacos serotoninérgicos (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina), antidepresivos tricíclicos: Causan efectos adversos graves. Se recomienda un periodo de espera de al menos 2 semanas entre el uso del fármaco.
Fármacos-hierbas. Levadura de cerveza: Aumenta la presión arterial. Desaconsejar el uso conjunto.
Cacao: Potencia los efectos vasopresores. Desaconsejar su uso conjunto.
Nuez de cola: Grandes cantidades pueden precipitar crisis hipertensivas. Desaconsejar su uso conjunto.
Efedra: Puede causar reacciones graves, incluyendo crisis hipertensivas. Desaconsejar su uso conjunto.
Ginseng: Puede causar reacciones adversas, incluyendo dolor de cabeza, temblores, manía, insomnio, irritabilidad, alucinaciones visuales. Desaconsejar su uso conjunto.
Yohimbe: Provoca efectos adversos aditivos. Evitar su uso conjunto.
Fármacos-alimentos. Alimentos ricos en cafeína, triptófano, tiramina: Pueden precipitar crisis hipertensivas. Desaconsejar su uso conjunto.
Fármaco-estilo de vida. Consumo de alcohol: Aumenta las reacciones adversas. Desaconsejar el consumo de alcohol o reducir la dosis.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, vértigo, cefalea, hiperreflexia, temblor, fasciculaciones musculares, insomnio, somnolencia, debilidad, fatiga.
CV: hipotensión ortostática, edema.
GI: sequedad de boca, anorexia, náuseas, estreñimiento.
GU: niveles elevados de catecolaminas urinarias, alteraciones sexuales.
Metabolismo: aumento de peso.
Piel: diaforesis.
Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de ALT y AST.
Puede aumentar el recuento de glóbulos blancos.
Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de toxicidad se manifiestan lentamente (en 24 a 48 horas) y pueden durar hasta 2 semanas. Puede producirse agitación, enrojecimiento, taquicardia, hipotensión, hipertensión, palpitaciones, aumento de la actividad motora, espasmos, aumento de los reflejos tendinosos profundos, convulsiones, hiperpirexia, parada cardiorrespiratoria y coma. Se han ingerido dosis de 375 mg a 1,5 g con resultados mortales y no mortales.
Dar 5 a 10 mg de fentolamina por vía intravenosa en caso de crisis hipertensiva; tratar las convulsiones, la agitación o los temblores con diazepam intravenoso; la taquicardia con betabloqueantes; y la fiebre con mantas refrigerantes. Vigilar las constantes vitales y el equilibrio de líquidos y electrolitos. El uso de simpaticomiméticos (como norepinefrina o fenilefrina) está contraindicado en la hipotensión causada por los inhibidores de la MAO.
Consideraciones especiales
Ejercer las precauciones de uso de los inhibidores de la MAO, administrados solos o con otros medicamentos, durante los 14 días siguientes a la suspensión del fármaco.
Considerar el riesgo inherente de suicidio hasta que se produzca una mejora significativa del estado depresivo. Los pacientes de alto riesgo deben tener una estrecha supervisión durante la terapia inicial. Para reducir el riesgo de sobredosis suicida, prescribir la menor cantidad de comprimidos compatible con un buen manejo.
Al inicio de la terapia, el paciente debe acostarse durante 1 hora después de tomar fenelzina; para prevenir mareos por cambios ortostáticos de la presión arterial, deben evitarse los cambios bruscos a la posición de pie.
A diferencia de la terapia con otros inhibidores de la MAO, la terapia con fenelzina y antidepresivos tricíclicos es generalmente bien tolerada.
Pacientes pediátricos
El medicamento no está recomendado para niños menores de 16 años.
Pacientes geriátricos
El medicamento no está recomendado para pacientes mayores de 60 años.
Educación del paciente
Advierta al paciente que no debe tomar alcohol, otros depresores del SNC o productos de venta libre (como preparados para el resfriado, la fiebre del heno o la dieta) sin aprobación médica.
Explique que muchos alimentos y bebidas (como el vino, la cerveza, los quesos, las frutas en conserva, las carnes y las verduras) pueden interactuar con el medicamento. Por lo general, se puede obtener una lista de alimentos a evitar en el departamento de dietética o en la farmacia de la mayoría de los hospitales.
Dígale al paciente que evite las actividades peligrosas que requieran estar alerta hasta que se conozcan los efectos completos del fármaco sobre el SNC. Sugiera que tome el medicamento a la hora de acostarse para minimizar la sedación diurna.
Indique al paciente que tome el fármaco exactamente como se le ha recetado y que no duplique la dosis si se salta una.
Dígale al paciente que no deje de tomar el medicamento bruscamente y que informe de cualquier problema; la reducción de la dosis puede aliviar la mayoría de las reacciones adversas.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado