Proparacaína

Nombre genérico: Clorhidrato de proparacaína
Forma farmacéutica: solución oftálmica

Revisado médicamente por Drugs.com. Última actualización: 1 de octubre de 2020.

• Descripción general
• Efectos secundarios
• Profesional
• Interacciones
• Más

Solución oftálmica, USP
0.5% estéril

Sólo con receta

DESCRIPCIÓN:

La solución oftálmica de clorhidrato de proparacaína USP, 0,5% es un anestésico local para instilación oftálmica. Cada mL de solución acuosa estéril contiene: Activo: Clorhidrato de proparacaína 5 mg (0,5%). Inactivos: Glicerina como estabilizador, Ácido Clorhídrico y/o Hidróxido de Sodio pueden ser añadidos para ajustar el pH (3,5 a 6,0), y Agua para Inyección. Conservante: Cloruro de benzalconio 0,1 mg (0,01%).

El hidrocloruro de proparacaína está diseñado químicamente como 2-(dietilamino)etil 3-amino-4-propoxibenzoato monohidrato. El principio activo está representado por la fórmula estructural:

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

La solución oftálmica de hidrocloruro de proparacaína es un anestésico local de acción rápida adecuado para uso oftálmico. Con una sola gota, el inicio de la anestesia comienza en 30 segundos y persiste durante 15 minutos o más.

El sitio principal de la acción anestésica es la membrana de la célula nerviosa donde la Proparacaína interfiere con el gran aumento transitorio de la permeabilidad de la membrana a los iones de sodio que se produce normalmente por una ligera despolarización de la membrana. A medida que la acción anestésica se desarrolla progresivamente en un nervio, el umbral para la estimulación eléctrica aumenta gradualmente y el factor de seguridad para la conducción disminuye; cuando esta acción está suficientemente desarrollada, se produce el bloqueo de la conducción.

Se desconoce el mecanismo exacto por el que la Proparacaína y otros anestésicos locales influyen en la permeabilidad de la membrana celular; sin embargo, varios estudios indican que los anestésicos locales pueden limitar la permeabilidad a los iones de sodio cerrando los poros a través de los cuales los iones migran en la capa lipídica de la membrana de las células nerviosas. Esta limitación impide el cambio fundamental necesario para la generación del potencial de acción.

INDICACIONES Y USO:

La solución oftálmica de clorhidrato de proparacaína está indicada para la anestesia tópica en la práctica oftálmica. Los procedimientos oftálmicos representativos en los que el preparado proporciona una buena anestesia local incluyen la medición de la presión intraocular (tonometría), la extracción de cuerpos extraños y suturas de la córnea, el raspado conjuntival en el diagnóstico y el examen gonioscópico; también está indicado para su uso como anestésico tópico antes de operaciones quirúrgicas como la extracción de cataratas.

CONTRAINDICACIONES:

Este preparado está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la solución.

ADVERTENCIAS:

NO PARA INYECCIÓN. SÓLO PARA USO OFTÁLMICO TÓPICO.

El uso prolongado de un anestésico ocular tópico puede producir una opacificación permanente de la córnea con la consiguiente pérdida de visión.

PRECAUCIONES:

Generales

La proparacaína debe utilizarse con precaución y moderación en pacientes con alergias conocidas, enfermedades cardíacas o hipertiroidismo. Se desconoce la toxicidad a largo plazo de la Proparacaína; su uso prolongado puede retrasar la cicatrización de las heridas. Aunque es extremadamente raro con la aplicación oftálmica de anestésicos locales, debe tenerse en cuenta que puede producirse toxicidad sistémica (manifestada por la estimulación del sistema nervioso central seguida de depresión).

Es muy importante la protección del ojo frente a productos químicos irritantes, cuerpos extraños y roces durante el periodo de anestesia. Los tonómetros empapados en soluciones esterilizantes o detergentes deben enjuagarse a fondo con agua destilada estéril antes de su uso. Se debe aconsejar a los pacientes que eviten tocarse el ojo hasta que haya desaparecido la anestesia. No toque la punta del gotero con ninguna superficie ya que esto puede contaminar la solución.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico, la mutagénesis o el posible deterioro de la fertilidad en machos o hembras.

Embarazo: Efectos teratogénicos

Categoría C

No se han realizado estudios de reproducción en animales con Proparacaína clorhidrato solución oftálmica. Tampoco se sabe si el clorhidrato de proparacaína puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar a la capacidad de reproducción. El hidrocloruro de proparacaína debe administrarse a una mujer embarazada sólo si es claramente necesario.

Madres lactantes

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administre Proparacaína clorhidrato a una mujer lactante.

Uso pediátrico

No se han realizado estudios clínicos controlados con Proparacaína clorhidrato solución oftálmica para establecer la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos; sin embargo, la bibliografía cita el uso de Proparacaína clorhidrato como agente anestésico tópico oftálmico en pacientes pediátricos.

REACCIONES ADVERSAS:

Raramente se ha observado dilatación pupilar o efectos ciclopléjicos con Proparacaína clorhidrato. El fármaco parece ser seguro para su uso en pacientes sensibles a otros anestésicos locales, pero ocasionalmente se produce sensibilidad local o sistémica. La instilación de Proparacaína en el ojo a la concentración y dosis recomendadas suele producir poca o ninguna irritación inicial, escozor, ardor, enrojecimiento conjuntival, lagrimeo o aumento del parpadeo. Sin embargo, puede producirse cierta irritación local y escozor varias horas después de la instilación.

Raramente, puede producirse una reacción corneal grave, de tipo inmediato, aparentemente hiperalérgica, que incluye queratitis epitelial aguda, intensa y difusa; un aspecto grisáceo, de vidrio deslustrado; desprendimiento de grandes áreas de epitelio necrótico; filamentos corneales y, a veces, iritis con descemetitis.

Se ha notificado dermatitis de contacto alérgica con sequedad y fisuración de las yemas de los dedos.

Se ha notificado reblandecimiento y erosión del epitelio corneal y congestión y hemorragia conjuntival.

Dosis y administración:

Anestesia profunda como en la extracción de cataratas:

Instilar 1 gota en el ojo cada 5 a 10 minutos durante 5 a 7 dosis.

Retirada de suturas:

Instilar 1 ó 2 gotas en el ojo 2 ó 3 minutos antes de retirar los puntos.

Extracción de cuerpos extraños:

Instilar 1 ó 2 gotas en el ojo antes de operar.

Tonometría:

Instilar 1 ó 2 gotas en el ojo inmediatamente antes de la medición.

Cómo se suministra:

La solución oftálmica de clorhidrato de proparacaína USP, 0,5% se suministra como solución estéril en frascos cuentagotas de plástico de 15 mL – NDC 13985-611-15

Almacenamiento:

Refrigere a una temperatura de 2° a 8°C (36° a 46°F). Mantener el frasco bien cerrado. Almacenar en la caja hasta que esté vacío para protegerlo de la luz. Si la solución muestra más que un tenue color amarillo, no debe utilizarse.

ADVERTENCIA – MANTENGA ESTE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

apexa™
Fabricado por: Akorn Inc.
Lake Forest, IL 60045

Distribuido por: MWI
Boise, ID 83705

MWPR00N Rev. 08/14

Texto del panel principal del envase:

NDC 13985-611-15

Hidrocloruro de proparacaína

Solución oftálmica, USP 0.5%

SÓLO PARA USO TÓPICO

OFTÁLMICO.

NO INYECTABLE.

Logotipo de Apexa ESTÉRIL

Sólo para uso tópico

AP 704013 15 mL

Texto principal del panel de visualización para la etiqueta del cartón:

NDC 13985-611-15

Proparacaína

Hidrocloruro

Oftálmica

Solución

USP, 0.5%

SÓLO PARA USO TÓPICO

OFTÁLMICO.

NO INYECTABLE.

Sólo para uso tópico

Logotipo de Apexa

AP 704013 15 mL