fenelzin sulfát
Nardil
Farmakologická klasifikace: Inhibitor MAO
Terapeutická klasifikace: antidepresivum
Kategorie rizika těhotenství C
Dostupné formy
Dostupné pouze na lékařský předpis
Tablety:
Indikace a dávkování 
Těžká deprese. Dospělí: 15 mg p.o. t.j. rychle zvyšovat na 60 mg denně; maximální denní dávka je 90 mg. Nástup maximálního terapeutického účinku je 2 až 6 týdnů. Někteří lékaři po dosažení odpovědi dávku snižují; udržovací dávka může být až 15 mg denně nebo každý druhý den.
Farmakodynamika
Antidepresivní účinek: Předpokládá se, že deprese je důsledkem nízkých hladin neurotransmiterů v CNS, včetně noradrenalinu a serotoninu. Fenelzin inhibuje MAO, enzym, který normálně inaktivuje látky obsahující aminy, a tím zvyšuje hladinu a aktivitu těchto látek.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorbuje se rychle a úplně z gastrointestinálního traktu.
Distribuce: Nejsou k dispozici žádné informace.
Metabolismus: Metabolizuje se v játrech.
Vylučování: Vylučuje se převážně močí během 24 hodin; část léčiva se vylučuje stolicí žlučovými cestami. Relativně krátký poločas, ale enzymová inhibice je prodloužená a nesouvisí s poločasem.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na lék a u pacientů se srdečním selháním, feochromocytomem, hypertenzí, jaterním onemocněním nebo KV onemocněním. Rovněž kontraindikováno při léčbě jinými inhibitory MAO (isokarboxazid, tranylcypromin); do 14 dnů po takové léčbě nebo do 14 dnů před plánovaným chirurgickým zákrokem vyžadujícím celkovou anestezii; při užívání kokainu nebo při lokální anestezii obsahující sympatomimetické vazokonstriktory. Kontraindikováno během 2 týdnů užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a antidepresiv. Kontraindikován některými výrobci u pacientů starších 60 let z důvodu možnosti existující cerebrosklerózy s poškozenými cévami.
Užívejte s opatrností u pacientů s rizikem diabetu, sebevražd nebo záchvatových onemocnění a u pacientů užívajících thiazidová diuretika nebo spinální anestetika.
Interakce
Lékové interakce. Amfetaminy, efedrin, fenylefrin, další příbuzné léky: Zesiluje tlakové účinky. Vyhněte se společnému užívání.
Barbituráty, dextrometorfan, narkotika, tricyklická antidepresiva, jiná sedativa: Zvyšuje výskyt nežádoucích účinků. Používejte opatrně a snižte dávkování fenelzinu.
Disulfiram: Může způsobit tachykardii, zrudnutí nebo palpitace. Pečlivě pacienta sledujte.
Celkové, spinální anestetika: Způsobuje těžkou hypotenzi a nadměrnou depresi CNS. Vyhněte se společnému použití.
Lokální anestetika (lidokain, prokain): Snižuje účinnost těchto léků; způsobuje špatnou nervovou blokádu. Před podáním těchto léků přerušte podávání fenelzinu alespoň na 1 týden.
OTC přípravky proti nachlazení, senné rýmě, redukční přípravky: Způsobuje závažnou KV toxicitu. Vyhněte se společnému užívání.
Serotonergní léky (fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin), tricyklická antidepresiva: Způsobuje závažné nežádoucí účinky. Doporučuje se alespoň dvoutýdenní čekací doba mezi užíváním léků.
Léčiva a byliny. Pivovarské kvasnice: Zvyšuje krevní tlak. Nedoporučujeme užívat společně.
Kakao: Zesiluje vazopresorické účinky. Nedoporučujeme užívat společně.
Kolový ořech: Velké množství může urychlit hypertenzní krizi. Nedoporučujeme užívat společně.
Efedra: Může vyvolat závažné reakce včetně hypertenzní krize. Nedoporučujeme užívat společně.
Ženšen: Může vyvolat nežádoucí reakce, včetně bolesti hlavy, třesu, mánie, nespavosti, podrážděnosti, zrakových halucinací. Nedoporučujeme užívat společně.
Yohimbe: Způsobuje aditivní nežádoucí účinky. Vyhněte se společnému užívání.
Léčiva a potraviny. Potraviny s vysokým obsahem kofeinu, tryptofanu, tyraminu: Mohou urychlit hypertenzní krizi. Nedoporučuje se užívat společně.
Léčivo-životní styl. Užívání alkoholu: Zvyšuje výskyt nežádoucích účinků. Odrazujte od užívání alkoholu nebo snižte dávkování.
Nežádoucí účinky
CNS: závratě, vertigo, bolest hlavy, hyperreflexie, třes, svalové záškuby, nespavost, ospalost, slabost, únava.
CV: ortostatická hypotenze, edém.
GI: sucho v ústech, anorexie, nauzea, zácpa.
GU: zvýšené hladiny katecholaminů v moči, sexuální poruchy.
Metabolické: zvýšení tělesné hmotnosti.
Kůže: diaforéza.
Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladiny ALT a AST.
Může zvýšit počet WBC.
Předávkování a léčba
Známky a příznaky toxicity se projevují pomalu (během 24 až 48 hodin) a mohou trvat až 2 týdny. Může se objevit agitovanost, zrudnutí, tachykardie, hypotenze, hypertenze, palpitace, zvýšená motorická aktivita, záškuby, zvýšené hluboké šlachové reflexy, křeče, hyperpyrexie, kardiorespirační zástava a kóma. Byly požité dávky 375 mg až 1,5 g s fatálními i nefatálními následky.
Při hypertenzní krizi podávejte 5 až 10 mg fentolaminu nitrožilně, záchvaty, agitovanost nebo třes léčte nitrožilně podaným diazepamem, tachykardii beta-blokátory a horečku chladicími přikrývkami. Monitorujte vitální funkce a rovnováhu tekutin a elektrolytů. Použití sympatomimetik (např. noradrenalinu nebo fenylefrinu) je kontraindikováno při hypotenzi způsobené inhibitory MAO.
Zvláštní upozornění
Provádějte opatření pro použití inhibitorů MAO, podávaných samostatně nebo s jinými léky, po dobu 14 dnů po ukončení léčby.
Zvažte inherentní riziko sebevraždy, dokud nedojde k výraznému zlepšení depresivního stavu. Vysoce rizikoví pacienti by měli mít během počáteční léčby přísný dohled. Pro snížení rizika sebevražedného předávkování předepisujte nejmenší množství tablet odpovídající dobrému zacházení.
Na začátku léčby by měl pacient po užití fenelzinu 1 hodinu ležet; aby se zabránilo závratím z ortostatických změn krevního tlaku, je třeba se vyhnout náhlým změnám polohy ve stoje.
Na rozdíl od léčby jinými inhibitory MAO je léčba fenelzinem a tricyklickými antidepresivy obecně dobře snášena.
Pediatričtí pacienti
Přípravek se nedoporučuje dětem mladším 16 let.
Geriatričtí pacienti
Lék se nedoporučuje pacientům starším 60 let.
Poučení pacienta
Upozorněte pacienta, aby bez souhlasu lékaře neužíval alkohol, jiné látky tlumící CNS nebo volně prodejné přípravky (např. přípravky proti nachlazení, senné rýmě nebo dietní přípravky).
Vysvětlete, že mnoho potravin a nápojů (např. víno, pivo, sýry, konzervované ovoce, maso a zelenina) může s léčivem interagovat. Seznam potravin, kterým je třeba se vyhnout, lze obvykle získat na dietním oddělení nebo v lékárně ve většině nemocnic.
Řekněte pacientovi, aby se vyhnul nebezpečným činnostem, které vyžadují bdělost, dokud nebudou známy všechny účinky léku na CNS. Navrhněte užívání léku před spaním, aby se minimalizovala denní sedace.
Poučte pacienta, aby užíval lék přesně podle předpisu a nezdvojoval dávku, pokud jednu vynechá.
Řekněte pacientovi, aby náhle nepřestával užívat lék a aby hlásil jakékoli problémy; snížení dávky může zmírnit většinu nežádoucích účinků.
Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití
.