Také známý jako AZITHROMYCIN, NEURČITÁ FORMA, AzaSite, Azithromycine, Azithromycinum, Azitromicina, CP 62993, XZ-450, Zithromax
Azalid odvozený od erytromycinu a patřící do podtřídy makrolidových antibiotik s bakteriocidní a bakteriostatickou aktivitou. Azithromycin se reverzibilně váže na ribosomální podjednotku 50S ribosomu 70S citlivých mikroorganismů, čímž inhibuje translokační krok syntézy proteinů, při němž se nově syntetizovaná molekula peptidyl tRNA přesouvá z akceptorového místa na ribosomu do peptidylového (donorového) místa, a následně inhibuje syntézu proteinů závislou na RNA, což vede k inhibici buněčného růstu a buněčné smrti.
Originátor: Zdroj: NCI Thesaurus | Zdroj: (http://www.cancer.gov)
Můžu užívat azithromycin při kojení?
Vzhledem k nízkým hladinám azithromycinu v mateřském mléce a použití u kojenců ve vyšších dávkách se neočekává, že by u kojených dětí způsobil nežádoucí účinky. Sledujte kojence kvůli možným účinkům na gastrointestinální flóru, jako je průjem, kandidóza (afty, opruzeniny). Nepotvrzené epidemiologické údaje naznačují, že riziko hypertrofické pylorostenózy u kojenců může být zvýšeno užíváním makrolidových antibiotik matkou během kojení.
Hladiny léků
Hladiny léků u matek. Ženě, která byla 1 den po porodu, byl perorálně podán 1 g azithromycinu. O 48 hodin později byla hodnota azithromycinu v jejím mléce 0,64 mg/l. Byl zahájen perorální režim 500 mg denně po dobu 5 dnů a byly získány další vzorky mléka. Hodinu po první dávce obsahovalo mateřské mléko 1,3 mg/l a 30 hodin po třetí dávce obsahovalo mléko 2,8 mg/l. Vzhledem k pomalé clearance a akumulaci azithromycinu je obtížné tyto hladiny v mléce interpretovat. Dávka, kterou by kojenec dostal v mléce, by se postupně zvyšovala po několik dní, protože by se zvyšovaly hladiny v krvi matky, dokud by nebylo dosaženo ustáleného stavu. Pokud se hladina 2,8 mg/l použije jako přibližná hladina v korytu, výlučně kojené dítě by dostalo minimálně 0,42 mg/kg denně ve srovnání s dávkou 5 až 10 mg/kg denně používanou u kojenců ve věku 6 měsíců a starších.
Ve studii 30 žen, kterým byl podán azithromycin 500 mg intravenózně 15, 30 nebo 60 minut před řezem pro císařský řez, 8 žen odsávalo mateřské mléko odsávačkou. Vzorky mateřského mléka (kolostra) byly získány mezi 12 a 48 hodinami po podání dávky. Azithromycin přetrvával v mateřském mléce až 48 hodin po podání dávky s mediánem koncentrace v mateřském mléce 1713 mcg/l v mediánu 30,7 hodiny po podání dávky. Byl sestaven počítačový model a vypočtený medián poločasu v mateřském mléce byl 15,6 hodiny, což bylo déle než poločas v séru matky 6,7 hodiny. Pomocí modelu autoři vypočítali, že při kontinuálním podávání 500 mg každých 12 hodin by se ustálený stav dostavil za 3 dny a výlučně kojené dítě by dostávalo 0,1 mg/kg denně.
Koncentrace azithromycinu v mateřském mléce byly měřeny u 20 gambijských žen po podání jedné perorální dávky azithromycinu o hmotnosti 2 g během porodu. Vzorky mateřského mléka byly odebrány 2. a 6. den po porodu a 2 a 4 týdny po porodu (celkem 80 vzorků, z nichž bylo použito 78). Koncentrace v mléce byly zadány do dříve existujícího populačního modelu farmakokinetiky azithromycinu u těhotných žen. Medián kumulativní dávky pro kojence během prvních 28 dnů po porodu byl odhadnut na 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg denně) pro jednorázovou 2gramovou dávku matky. Autoři také simulovali dávkovací režim matky 1 gram denně po dobu 3 dnů a odhadli dávku pro kojence na 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg denně). Tyto hodnoty znamenají dávku upravenou o hmotnost 2,2 %, resp. 2,9 % dávky matky. Mediány absolutních dávek jsou podstatně nižší než uváděné dávky pro kojence 50 až 60 mg/kg; simulace však ukázaly, že maximální dávka, kterou může kojenec dostat, je 32, resp. 63 mg/kg standardní dávky pro kojence. Hladiny pro kojence. Relevantní publikované informace nebyly k datu revize nalezeny.
Účinky u kojených dětí
Mateřské hladiny. Ženě, která byla 1 den po porodu, byl perorálně podán 1 g azithromycinu. O 48 hodin později byla hodnota azithromycinu v jejím mléce 0,64 mg/l. Byl zahájen perorální režim 500 mg denně po dobu 5 dnů a byly získány další vzorky mléka. Hodinu po první dávce obsahovalo mateřské mléko 1,3 mg/l a 30 hodin po třetí dávce obsahovalo mléko 2,8 mg/l. Vzhledem k pomalé clearance a akumulaci azithromycinu je obtížné tyto hladiny v mléce interpretovat. Dávka, kterou by kojenec dostal v mléce, by se postupně zvyšovala po několik dní, protože by se zvyšovaly hladiny v krvi matky, dokud by nebylo dosaženo ustáleného stavu. Pokud se hladina 2,8 mg/l použije jako přibližná hladina v korytu, výlučně kojené dítě by dostalo minimálně 0,42 mg/kg denně ve srovnání s dávkou 5 až 10 mg/kg denně používanou u kojenců ve věku 6 měsíců a starších.
Ve studii 30 žen, kterým byl podán azithromycin 500 mg intravenózně 15, 30 nebo 60 minut před řezem pro císařský řez, 8 žen odsávalo mateřské mléko odsávačkou. Vzorky mateřského mléka (kolostra) byly získány mezi 12 a 48 hodinami po podání dávky. Azithromycin přetrvával v mateřském mléce až 48 hodin po podání dávky s mediánem koncentrace v mateřském mléce 1713 mcg/l v mediánu 30,7 hodiny po podání dávky. Byl sestaven počítačový model a vypočtený medián poločasu v mateřském mléce byl 15,6 hodiny, což bylo déle než poločas v séru matky 6,7 hodiny. Pomocí modelu autoři vypočítali, že při kontinuálním podávání 500 mg každých 12 hodin by se ustálený stav dostavil za 3 dny a výlučně kojené dítě by dostávalo 0,1 mg/kg denně.
Koncentrace azithromycinu v mateřském mléce byly měřeny u 20 gambijských žen po podání jedné perorální dávky azithromycinu o hmotnosti 2 g během porodu. Vzorky mateřského mléka byly odebrány 2. a 6. den po porodu a 2 a 4 týdny po porodu (celkem 80 vzorků, z nichž bylo použito 78). Koncentrace v mléce byly zadány do dříve existujícího populačního modelu farmakokinetiky azithromycinu u těhotných žen. Medián kumulativní dávky pro kojence během prvních 28 dnů po porodu byl odhadnut na 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg denně) pro jednorázovou 2gramovou dávku matky. Autoři také simulovali dávkovací režim matky 1 gram denně po dobu 3 dnů a odhadli dávku pro kojence na 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg denně). Tyto hodnoty znamenají dávku upravenou o hmotnost 2,2 %, resp. 2,9 % dávky matky. Mediány absolutních dávek jsou podstatně nižší než uváděné dávky pro kojence 50 až 60 mg/kg; simulace však ukázaly, že maximální dávka, kterou může kojenec dostat, je 32, resp. 63 mg/kg standardní dávky pro kojence. Hladiny pro kojence. K datu revize nebyly nalezeny relevantní publikované informace.
Možné účinky na laktaci
K datu revize nebyly nalezeny relevantní publikované informace.
Alternativní léčivé přípravky, které je třeba zvážit
Klarithromycin, erytromycin
1. Kelsey JJ, Moser LR, Jennings JC et al Přítomnost koncentrací azithromycinu v mateřském mléce: kazuistika. Am J Obstet Gynecol. 1994;170:1375-6. PMID: 8178871
2. Sutton AL, Acosta EP, Larson KB et al. Perinatal pharmacokinetics of azithromycin for cesarean prophylaxis. Am J Obstet Gynecol. 2015;212:812.e1-6. PMID: 25595580
3. Salman S, Davis TM, Page-Sharp M et al. Pharmacokinetics of transfer of azithromycin into the breast milk of African mothers. Antimicrob Agents Chemother. 2016;60:1592-9. PMID: 26711756
4. Sorensen HT, Skriver MV, Pedersen L et al. Risk of infantile hypertrophic pyloric stenosis after maternal postnatal use of macrolides. Scand J Infect Dis. 2003;35:104-6. PMID: 12693559
5. Lund M, Pasternak B, Davidsen RB et al. Užívání makrolidů u matky a dítěte a riziko infantilní hypertrofické pylorostenózy: Celonárodní kohortová studie. BMJ. 2014;348:g1908. PMID: 24618148
6. Goldstein LH, Berlin M, Tsur L et al. The safety of macrolides during lactation. Breastfeed Med. 2009;4:197-200. PMID: 19366316
Datum poslední revize
Vyjádření: Informace uvedené v této databázi nemají nahrazovat odborný úsudek. Rady týkající se kojení v souvislosti s vaší konkrétní situací byste měli konzultovat se svým lékařem. Vláda USA neručí za správnost a úplnost informací na těchto stránkách ani za ně nepřebírá žádnou odpovědnost.
.