Transdermale Pflaster: Wie man die richtigen Materialien auswählt

Wenn Sie als Verarbeiter in den Markt für transdermale Medikamente einsteigen wollen, ist eine der wichtigsten Überlegungen die Auswahl der richtigen Materialien für transdermale Pflaster. Wir haben uns mit Charlene Schubert von 3M Material Support zusammengesetzt, um einen Einblick in diesen Auswahlprozess zu geben.

Was ist ein transdermales Pflaster?

Ein transdermales Pflaster wird verwendet, um Medikamente durch die Haut zu verabreichen. Ein Pflaster, das ein Medikament enthält, wird auf die Haut geklebt, und eine bestimmte Dosis wird dann durch die Haut in den Blutkreislauf aufgenommen.

Für Patienten und Pflegepersonal ist es eine nicht-invasive, schmerzfreie Methode zur Verabreichung von Medikamenten, die eine konstante therapeutische Dosis für einen begrenzten Zeitraum liefert.

Bevor wir uns mit der Auswahl der richtigen Materialien für ein transdermales Pflaster befassen, sollten wir seine wichtigsten Bestandteile und sein Design näher betrachten. 3M hat das folgende Video mit der Aufschlüsselung produziert, das wir im Folgenden transkribiert haben.

Bestandteile eines transdermalen Pflasters

Backing – Die äußerste Schicht des Pflasters, die die Formulierung während der Tragezeit schützt.

Wirkstoff – Der in der Membran oder im Klebstoff enthaltene Wirkstoff.

Membran – Die Folie, die die Diffusionsrate des Wirkstoffs aus dem Pflaster in die Haut kontrolliert.

Klebstoff – Die hautberührende Schicht, die das Pflaster auf die Haut klebt.

Overlaminatband – Die äußere Schutzabdeckung oder Funktionsschicht, die direkt in das Pflasterdesign integriert werden kann.

Abdeckfolie – Schützt den hautberührenden Klebstoff während der Lagerung und wird vor der Anwendung des Pflasters entfernt.

Schritt 1 – Berücksichtigen Sie die Eigenschaften des Medikaments

Das Design des transdermalen Pflasters wird von den Eigenschaften des Medikaments bestimmt. Wenn Sie mit einem Wirkstoff arbeiten, haben Sie ihn wahrscheinlich bereits charakterisiert. Dabei werden in der Regel die folgenden Bereiche berücksichtigt:

Molekulargewicht: Die Größe des Wirkstoffmoleküls – nur kleine Moleküle können die Haut durchdringen – in der Regel weniger als 500 Dalton.

Lipophilie: Die Lipophilie des Arzneimittels bestimmt, wie leicht das Arzneimittel in die Körperöle aufgenommen wird.

Dosierungsform: In welcher Form wird das Arzneimittel verabreicht?

Salz: Die Salzform des Arzneimittels bestimmt auch, wie schnell es von der Haut aufgenommen werden kann.

Dauer der Anwendung: Die Dosierung hängt davon ab, wie lange das Pflaster getragen werden soll. Die Verabreichung von 3 mg gegenüber 10 mg ist ein großer Unterschied. Man muss vernünftig abwägen, wie viel Wirkstoff man in das Pflaster bekommen kann und wie lange es realistischerweise getragen werden kann.

Schmelzpunkt des Wirkstoffs: Der Wirkstoff des Medikaments muss nicht nur für die Haut geeignet sein, sondern darf auch nicht so hoch sein, dass die Herstellung des Pflasters selbst nicht möglich ist.

Schritt 2 – Auswahl des Designs des transdermalen Pflasters

Transdermale Pflaster werden in der Regel auf vier Arten entworfen. Die Eigenschaften des Medikaments, die Dosierung und die Zeit, die für die Verabreichung des Medikaments benötigt wird, beeinflussen in der Regel, welches Design Sie wählen:

1. Matrix – Mischt einen Wirkstoff direkt in das Pflaster. Dies ist die gebräuchlichste Methode, die häufig auch als „Drug-in-Adhesive“ oder DIA bezeichnet wird.

2. klassisches Reservoir – umschließt eine Insel mit einem Wirkstoff. Typischerweise ein Blisterbeutel mit einer ratenkontrollierenden Membran auf der einen Seite und einer undurchlässigen Rückseite auf der anderen Seite.

3. Polymerreservoir – Halbfeste, arzneimittelhaltige Polymermatrix in direktem Kontakt mit der Haut, mit einem Klebering um die Matrix, um auf der Haut zu haften.

4. Multilaminat-Feststoffreservoir – Gibt zwei Arzneimittel zu unterschiedlichen Zeiten ab. In der Regel wird zu Beginn eine Bolusdosis verwendet, auf die eine Erhaltungsdosis folgt.

Wir können die Variationen dieser vier allgemeinen Konzepte weiter vertiefen, aber diese bilden in der Regel den Ausgangspunkt. Welchen Ansatz Sie wählen, hängt von den Spezifikationen des Medikaments und der Dosierung ab.

Schritt Nr. 3 – Auswahl der Materialien und der Ausrüstung

Der nächste Schritt ist die Auswahl der richtigen Materialien. Dazu gehören das Trägermaterial, die Folie, die Membran und die Laminierbänder, die alle auf die Eigenschaften des Medikaments und das gewählte Design abgestimmt sein müssen.

Die Produktionsausrüstung spielt bei der Auswahl der Materialien ebenfalls eine Rolle. Wenn ein Pflasterhersteller über Materialien verfügt, die unter niedriger Spannung verarbeitet werden müssen, muss er auch über die richtigen Anlagen zur Herstellung transdermaler Pflaster verfügen.

„Die Kompatibilität zwischen Materialien und Anlagen ist für einen reibungslosen Vermarktungsprozess von entscheidender Bedeutung“, so Schubert. Wenn zum Beispiel eine Komponentenrolle 48 Zoll breit ist, ist es besser, 12-Zoll-Rollen ohne Abfall zu verwenden, als das Material in zwei (2) 17-Zoll-Rollen zu schneiden, was einen Ertragsverlust von 14 Zoll bedeutet.

Die transdermalen Intangiblen: Andere wichtige Überlegungen

Wir haben eine Reihe von großen Themen angesprochen, über die Sie nachdenken können, aber Schubert hat eine Reihe anderer wichtiger Bereiche hervorgehoben, die für transdermale Neulinge wichtig sind:

Prüfen Sie auf eine Arzneimittelstammdatei

Wenn Sie Materialanbieter prüfen, stellen Sie sicher, dass sie eine Arzneimittelstammdatei (DMF) bei der FDA eingerichtet haben. Das Drug Master File ist ein vertrauliches Dokument, das der FDA von einem Materiallieferanten zur Verfügung gestellt wird. Es enthält Einzelheiten über die Herstellung eines Produkts.

Wenn Sie ein neues transdermales Produkt herstellen, reichen Sie einen Antrag bei der FDA ein, die dann auf das DMF zugreift und eine Entscheidung darüber trifft, ob das Produkt zugelassen wird oder nicht.

Know Your Volumes

Zu dem oben beschriebenen Entwurfsprozess gehört auch die Kenntnis der Mengen, die Sie anstreben. Davon hängt ab, welche Art von Ausrüstung Sie kaufen und welche Materialien Sie verwenden werden.

Halten Sie sich über die FDA-Richtlinien auf dem Laufenden

Ob Ihr Unternehmen oder die Lieferanten, mit denen Sie zusammenarbeiten, sollten Sie die sich weiterentwickelnden FDA-Richtlinien genau im Auge behalten. Wie Schubert betonte, bestimmen sie nicht nur einen Großteil Ihres Designs, sondern können auch zu Innovationen führen.

Zu einem bestimmten Zeitpunkt war die FDA beispielsweise an der Fähigkeit der Patienten interessiert, den Unterschied zwischen dem Trägermaterial und dem Pflaster selbst klar zu erkennen. Es wurden Vorschriften erwogen, die eine Unterscheidung zwischen dem Pflaster und dem Trägermaterial vorschreiben würden. Zum Beispiel wäre das Pflaster undurchsichtig und das Trägermaterial durchsichtig.

Undurchsichtige, beschreibbare Rückseiten ermöglichen es Patienten und Leistungserbringern auch, das Datum des Aufbringens des Pflasters festzuhalten.

Auch wenn die FDA die vorgeschlagenen Vorschriften nicht in Kraft gesetzt hat, hat 3M darauf reagiert und eine innovative neue Schutzfolie entwickelt. Dies ist ein perfektes Beispiel dafür, wie das Verstehen der Absicht von Vorschriften zu positiven Innovationen führen kann.

Während des gesamten Prozesses mit Material- und Maschinenanbietern zusammenarbeiten

Der gesamte Entwicklungsprozess für transdermale Pflaster ist bemerkenswert kompliziert und unterliegt zahlreichen Variablen. Aber es ist kein unbezähmbares Biest.

Der Schlüssel ist, sich mit Partnern zusammenzutun, die das Produkt, den Prozess und seine Komplexität verstehen. Sie haben einen langen Weg vor sich. Nehmen Sie sich die Zeit, um zu verstehen, wer diesen Weg schon einmal beschritten hat, damit die Reise erfolgreich verläuft.

Wie bei allen transdermalen Pflasterkomponenten liegt es jedoch in der alleinigen Verantwortung des Kunden, die Eignung der Pflasterkomponenten für die beabsichtigte Verwendung seines Produkts zu bestimmen und sicherzustellen, dass die erforderlichen Sicherheits- und Toxizitätsstandards eingehalten werden.

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