sulfato de fenelzina
Nardil
Classificação farmacológica: Inibidor da MAO
Classificação terapêutica: antidepressivo
Categoria de risco de gravidez C
Formas disponíveis
Disponível apenas com receita médica
Tabelas: 15 mg
Indicações e dosagens 
Depressão severa. Adultos: 15 mg P.O. t.i.d. Aumentar rapidamente para 60 mg diários; a dose máxima diária é de 90 mg. A dose máxima de efeito terapêutico é de 2 a 6 semanas. Alguns clínicos reduzem a dose após a resposta; a dose de manutenção pode ser tão baixa quanto 15 mg diariamente ou de dois em dois dias.
Farmacodinâmica
Acção anti-depressiva: Pensa-se que a depressão resulta de níveis baixos de neurotransmissores do SNC, incluindo norepinefrina e serotonina. A fenelzina inibe a MAO, uma enzima que normalmente inactiva substâncias que contêm aminas, aumentando assim o nível e a actividade destas substâncias.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorvida rápida e completamente do tracto gastrointestinal.
Distribuição: Não há informação disponível.
Metabolismo: Metabolismo no fígado.
Excreção: Excretado principalmente na urina em 24 horas; alguma droga excretada nas fezes através do tracto biliar. Meia-vida relativamente curta, mas a inibição enzimática é prolongada e sem relação com a meia-vida.
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Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis à droga e naqueles com insuficiência cardíaca, feocromocitoma, hipertensão, doença hepática ou doença do CV. Também contraindicado durante a terapia com outros inibidores da MAO (isocarboxazida, tranilcipromina); dentro de 14 dias de tal terapia ou dentro de 14 dias de cirurgia eletiva que requer anestesia geral; com uso de cocaína; ou com anestesia local contendo vasoconstritores simpaticomiméticos. Contra-indicado dentro de 2 semanas após o uso seletivo do antidepressivo inibidor de recaptação de serotonina. Contra-indicado por alguns fabricantes em pacientes com mais de 60 anos de idade devido à possibilidade de cerebrosclerose existente com vasos danificados.
Utilizar cautelosamente em pacientes com risco de diabetes, suicídio, ou distúrbios convulsivos e naqueles que recebem diuréticos tiazídicos ou anestésicos espinhais.
Interacções
Drogativo. Anfetaminas, efedrina, fenilefrina, outras drogas relacionadas: Melhora os efeitos pressóricos. Evite o uso em conjunto.
Barbituratos, dextrometorfano, narcóticos, antidepressivos tricíclicos, outros sedativos: Aumenta as reacções adversas. Use com cuidado e reduza a dosagem de fenelzina.
Dissulfiram: Pode causar taquicardia, rubor, ou palpitações. Monitorar o paciente de perto.
Anestésicos gerais, espinhais: Causa hipotensão grave e depressão excessiva do SNC. Evite o uso conjunto.
Anestésicos locais (lidocaína, procaína): Diminui a eficácia destas drogas; causa mau bloqueio nervoso. Parar a fenelzina durante pelo menos 1 semana antes de administrar estas drogas.
Frio OTC, febre dos fenos, produtos para redução de peso: Causa grave toxicidade CV. Evite o uso conjunto.
Drogas serotonérgicas (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina), antidepressivos tricíclicos: Provoca efeitos adversos graves. Recomenda-se um período de espera de pelo menos 2 semanas entre o uso de drogas.
Drug-herb. Levedura de cerveja: Aumenta a pressão sanguínea. Desencoraja o uso em conjunto.
Cacau: Potencializa os efeitos vasopressores. Desencorajar o uso em conjunto.
Cola nut: Grandes quantidades podem precipitar crises hipertensivas. Desencorajar o uso em conjunto.
Ephedra: Pode causar reacções graves, incluindo crises hipertensivas. Desencorajar o uso em conjunto.
Ginseng: Pode causar reacções adversas, incluindo dores de cabeça, tremores, mania, insónia, irritabilidade, alucinações visuais. Desencorajar o uso em conjunto.
Yohimbe: Pode causar efeitos adversos aditivos. Evitar o uso em conjunto.
Drug-food. Alimentos ricos em cafeína, triptofano, tiramina: Pode precipitar uma crise hipertensiva. Desencorajar o uso em conjunto.
Drug-lifestyle. Uso de álcool: Aumenta as reacções adversas. Desencorajar o uso de álcool ou reduzir a dosagem.
Reacções adversas
CNS: tonturas, vertigens, dores de cabeça, hiperreflexia, tremores, contracções musculares, insónia, sonolência, fraqueza, fadiga.
CV: hipotensão ortostática, edema.
GI: boca seca, anorexia, náuseas, obstipação.
GU: níveis elevados de catecolaminas urinárias, distúrbios sexuais.
Metabolic: aumento de peso.
Pele: diaforese.
Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de ALT e AST.
Pode aumentar a contagem de leucócitos.
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Sobredosagem e tratamento
Sinais e sintomas de toxicidade tornam-se aparentes lentamente (dentro de 24 a 48 horas) e podem durar até 2 semanas. Podem ocorrer agitação, ruborização, taquicardia, hipotensão, hipertensão, palpitações, aumento da atividade motora, tremores, aumento dos reflexos dos tendões profundos, convulsões, hiperpirrose, parada cardiorrespiratória e coma. Doses de 375 mg a 1,5 g foram ingeridas com resultados fatais e não fatais.
Dar 5 a 10 mg de fentolamina intravenosa para crise hipertensiva; tratar convulsões, agitação, ou tremores com diazepam intravenoso; taquicardia com bloqueadores beta; e febre com cobertores de resfriamento. Monitorar sinais vitais e equilíbrio de fluidos e eletrólitos. O uso de simpaticomiméticos (como norepinefrina ou fenilefrina) está contra-indicado em hipotensão causada por inibidores da MAO.
Considerações especiais
Exercitar precauções no uso de inibidores da MAO, administrados sozinhos ou com outros medicamentos, durante 14 dias após a interrupção do medicamento.
Considerar o risco inerente de suicídio até que ocorra melhora significativa do estado depressivo. Pacientes de alto risco devem ter supervisão próxima durante a terapia inicial. Para reduzir o risco de overdose suicida, prescrever a menor quantidade de comprimidos consistente com um bom manejo.
No início da terapia, o paciente deve deitar-se durante 1 hora após ter tomado fenelzina; para evitar tonturas por alterações da pressão arterial ortostática, devem ser evitadas alterações súbitas da posição de pé.
Ao contrário da terapia com outros inibidores da MAO, a terapia com fenelzina e antidepressivos tricíclicos é geralmente bem tolerada.
Pacientes pediátricos
O medicamento não é recomendado para crianças menores de 16 anos de idade.
Pacientes geriátricos
Medicamento não é recomendado para pacientes com mais de 60 anos de idade.
Educação do paciente
Avisar ao paciente para não tomar álcool, outros depressores do SNC, ou produtos OTC (como resfriado, febre do feno, ou preparações dietéticas) sem aprovação médica.
Explique que muitos alimentos e bebidas (tais como vinho, cerveja, queijos, frutas, carnes e vegetais conservados) podem interagir com drogas. Uma lista de alimentos a evitar normalmente pode ser obtida no departamento de dieta ou farmácia da maioria dos hospitais.
Diga ao paciente para evitar atividades perigosas que requerem alerta até que os efeitos completos do medicamento no SNC sejam conhecidos. Sugira tomar o medicamento na hora de dormir para minimizar a sedação diurna.
Instrua o paciente a tomar o medicamento exactamente como prescrito e a não duplicar a dose se faltar uma.
Diga ao paciente para não parar o medicamento abruptamente e para relatar quaisquer problemas; a redução da dose pode aliviar a maioria das reacções adversas.
Reacções podem ser comuns, invulgares, com risco de vida, ou COMUM E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ Canada only
◇ Uso clínico não rotulado