Buspirone (Buspar) é um agente ansiolítico azaspirodecanedione. Seu mecanismo de ação é extremamente complexo, mas investigações atuais indicam que seus principais efeitos neurofarmacológicos são mediados pelos receptores 5-HT1A. Outros sistemas neurorreceptores podem estar envolvidos, já que a buspirona exibe alguma afinidade com os auto-receptores DA2 e os receptores 5-HT2. Tem sido proposto que a inibição da síntese e liberação de serotonina resulta através das interações combinadas dos neurorreceptores e sistemas de mensageiros secundários. Esta ação leva à inibição da taxa de disparo de neurônios contendo 5-HT no ráquis dorsal. Deste novo perfil, que difere do das benzodiazepinas, falta à buspirona propriedades anticonvulsivantes e músculo-relaxantes, e causa apenas uma sedação mínima. A droga é rapidamente absorvida após a administração oral, com uma biodisponibilidade média de 3,9%. Após uma única dose oral, a meia-vida média de eliminação é de 2,1 horas. A buspirona está principalmente ligada à albumina e à glicoproteína alfa 1-ácida. É metabolizada a um metabolito ativo 1-(2-pirimidinil) piperazina (1-PP). A semi-vida média de eliminação da 1-PP é de 6,1 horas. Buspirona é indicada no tratamento de distúrbios de ansiedade generalizada. A sua eficácia é comparável à das benzodiazepinas. A sua utilização em depressões e distúrbios de pânico requer investigação adicional. Quando combinado com álcool ou administrado sozinho, o comprometimento psicomotor não foi detectado. Abuso, dependência e sintomas de abstinência não foram relatados. A frequência dos efeitos adversos é baixa, e os efeitos mais comuns são dores de cabeça, tonturas, nervosismo e vertigem. A buspirona deve ser adicionada à fórmula das drogas e pode representar uma adição significativa em psicofarmacologia.