Também conhecida como AZITROMICINA, FORMA UNSPECIFICADA, AzaSite, Azitromicina, Azitromicina, Azitromicina, CP 62993, XZ-450, Zithromax
Um azida, derivado da eritromicina, e membro de uma subclasse de antibióticos macrolídeos com actividade bacteriocida e bacteriostática. A azitromicina se liga reversivelmente à subunidade ribossômica 50S do ribossomo 70S de microorganismos sensíveis, inibindo assim a etapa de translocação da síntese protéica, onde uma molécula de tRNA peptídilo recentemente sintetizada se move do local de aceitação no ribossomo para o local do peptídilo (doador), e consequentemente inibindo a síntese protéica dependente do RNA levando à inibição do crescimento celular e morte celular.
Originador: NCI Thesaurus | Fonte: O site do Instituto Nacional do Câncer (http://www.cancer.gov)
Posso tomar azitromicina durante a amamentação?
Por causa dos baixos níveis de azitromicina no leite materno e do uso em lactentes em doses mais altas, não se espera que cause efeitos adversos em lactentes amamentados. Monitorizar o bebé quanto aos possíveis efeitos na flora gastrointestinal, tais como diarreia, candidíase (tordo, erupção cutânea das fraldas). Evidências epidemiológicas não confirmadas indicam que o risco de estenose pilórica hipertrófica em lactentes pode ser aumentado pelo uso materno de antibióticos macrolídeos durante a amamentação.
Níveis de drogados
Níveis maternos. Uma mulher com 1 dia de pós-parto recebeu 1 g de azitromicina por via oral. Quarenta e oito horas depois a azitromicina de leite era de 0,64 mg/L. Foi iniciado um regime oral de 500 mg diários durante 5 dias e foram obtidas mais amostras de leite. Uma hora após a primeira dose, o leite materno continha 1,3 mg/L e 30 horas após a terceira dose, o leite continha 2,8 mg/L. Devido à lenta depuração e acumulação de azitromicina, é difícil interpretar estes níveis de leite. A dose que o bebé receberia no leite aumentaria gradualmente durante vários dias porque os níveis de sangue materno aumentariam até que o estado estável fosse alcançado. Se o nível de 2,8 mg/L for usado como um nível aproximado de cocho, um bebê exclusivamente amamentado receberia um mínimo de 0,42 mg/kg diários em comparação com a dose de 5 a 10 mg/kg diários usados em bebês de 6 meses e mais.
Em um estudo com 30 mulheres que receberam azitromicina 500 mg por via intravenosa 15, 30 ou 60 minutos antes da incisão para cesárea, 8 mulheres extraíram o leite materno por bomba. As amostras de leite materno (colostro) foram obtidas entre 12 e 48 horas após a dose. A azitromicina persistiu no leite materno até 48 horas após uma dose com uma concentração mediana de leite materno de 1713 mcg/L a uma mediana de 30,7 horas após a dose. Foi construído um modelo de computador e a meia-vida média calculada no leite materno foi de 15,6 horas, que foi mais longa que a meia-vida sérica materna de 6,7 horas. Usando o modelo, os autores calcularam que com administração contínua de 500 mg a cada 12 horas, o estado estacionário ocorreria em 3 dias e um bebê exclusivamente amamentado receberia 0,1 mg/kg diariamente.
As concentrações de azitromicina no leite materno foram medidas em 20 mulheres da Gâmbia após receber uma única dose oral de 2 gramas de azitromicina durante o parto. As amostras de leite materno foram coletadas nos dias 2 e 6 pós-parto, assim como 2 e 4 semanas pós-parto (80 amostras no total, das quais 78 foram utilizadas). As concentrações de leite foram introduzidas num modelo populacional previamente existente de farmacocinética de azitromicina em mulheres grávidas. A dose média acumulada infantil nos primeiros 28 dias pós-parto foi estimada em 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg diários) para a dose materna única de 2 gramas. Os autores também simularam um regime de dosagem materna de 1 grama diário durante 3 dias e estimaram uma dosagem infantil de 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg diário). Estes valores traduzem-se numa dosagem ajustada ao peso de 2,2% e 2,9% da dose materna, respectivamente. As dosagens médias absolutas são consideravelmente menores do que as dosagens infantis relatadas de 50 a 60 mg/kg; entretanto, simulações indicaram que a dose máxima que um bebê pode receber é de 32 e 63 mg/kg, respectivamente, da dosagem infantil padrão. Níveis de lactentes. Informação relevante publicada não foi encontrada na data da revisão.
Efeitos em lactentes amamentados
Níveis Maternais. Uma mulher com 1 dia de pós-parto recebeu 1 g de azitromicina por via oral. Quarenta e oito horas depois a azitromicina de leite era de 0,64 mg/L. Foi iniciado um regime oral de 500 mg diários durante 5 dias e foram obtidas mais amostras de leite. Uma hora após a primeira dose, o leite materno continha 1,3 mg/L e 30 horas após a terceira dose, o leite continha 2,8 mg/L. Devido à lenta depuração e acumulação de azitromicina, é difícil interpretar estes níveis de leite. A dose que o bebé receberia no leite aumentaria gradualmente durante vários dias porque os níveis de sangue materno aumentariam até que o estado estável fosse alcançado. Se o nível de 2,8 mg/L for usado como um nível aproximado de cocho, um bebê exclusivamente amamentado receberia um mínimo de 0,42 mg/kg diários em comparação com a dose de 5 a 10 mg/kg diários usados em bebês de 6 meses e mais.
Em um estudo com 30 mulheres que receberam azitromicina 500 mg por via intravenosa 15, 30 ou 60 minutos antes da incisão para cesárea, 8 mulheres extraíram o leite materno por bomba. As amostras de leite materno (colostro) foram obtidas entre 12 e 48 horas após a dose. A azitromicina persistiu no leite materno até 48 horas após uma dose com uma concentração mediana de leite materno de 1713 mcg/L a uma mediana de 30,7 horas após a dose. Foi construído um modelo de computador e a meia-vida média calculada no leite materno foi de 15,6 horas, que foi mais longa que a meia-vida sérica materna de 6,7 horas. Usando o modelo, os autores calcularam que com administração contínua de 500 mg a cada 12 horas, o estado estacionário ocorreria em 3 dias e um bebê exclusivamente amamentado receberia 0,1 mg/kg diariamente.
As concentrações de azitromicina no leite materno foram medidas em 20 mulheres da Gâmbia após receber uma única dose oral de 2 gramas de azitromicina durante o parto. As amostras de leite materno foram coletadas nos dias 2 e 6 pós-parto, assim como 2 e 4 semanas pós-parto (80 amostras no total, das quais 78 foram utilizadas). As concentrações de leite foram introduzidas num modelo populacional previamente existente de farmacocinética de azitromicina em mulheres grávidas. A dose média acumulada infantil nos primeiros 28 dias pós-parto foi estimada em 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg diários) para a dose materna única de 2 gramas. Os autores também simularam um regime de dosagem materna de 1 grama diário durante 3 dias e estimaram uma dosagem infantil de 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg diário). Estes valores traduzem-se numa dosagem ajustada ao peso de 2,2% e 2,9% da dose materna, respectivamente. As dosagens médias absolutas são consideravelmente menores do que as dosagens infantis relatadas de 50 a 60 mg/kg; entretanto, simulações indicaram que a dose máxima que um bebê pode receber é de 32 e 63 mg/kg, respectivamente, da dosagem infantil padrão. Níveis de lactentes. Informação relevante publicada não foi encontrada na data da revisão.
Possíveis efeitos na lactação
Informação relevante publicada não foi encontrada na data da revisão.
Drogas alternativas a considerar
Claritromicina, Erythromycin
1. Kelsey JJ, Moser LR, Jennings JC et al Presença de concentrações de azitromicina no leite materno: um relato de caso. Am J Obstet Gynecol. 1994;170:1375-6. PMID: 8178871
2. Sutton AL, Acosta EP, Larson KB et al. Farmacocinética perinatal de azitromicina para profilaxia cesariana. Am J Obstet Gynecol. 2015;212:812.e1-6. PMID: 25595580
3. Salman S, Davis TM, Page-Sharp M et al. Farmacocinética da transferência da azitromicina para o leite materno de mães africanas. Quimioterapia de Agentes Antimicrobianos. 2016;60:1592-9. PMID: 26711756
4. Sorensen HT, Skriver MV, Pedersen L et al. Risco de estenose pilórica hipertrófica infantil após o uso materno pós-natal de macrólidos. Scand J Infect Dis. 2003;35:104-6. PMID: 12693559
5. Lund M, Pasternak B, Davidsen RB et al. Uso de macrolídeos na mãe e no filho e risco de estenose pilórica hipertrófica infantil: Estudo de coorte a nível nacional. BMJ. 2014;348:g1908. PMID: 24618148
6. Goldstein LH, Berlin M, Tsur L et al. A segurança dos macrolídeos durante a lactação. Med. Amamentar. 2009;4:197-200. PMID: 19366316
Data da última revisão
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