Phenelzinsulfat
Nardil
Pharmakologische Klassifikation: MAO-Hemmer
Therapeutische Einstufung: Antidepressivum
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Verfügbare Formen
Rezeptpflichtig
Tabletten: 15 mg
Indikationen und Dosierungen 
Schwere Depressionen. Erwachsene: 15 mg p.o. t.i.d. Rasch auf 60 mg täglich steigern; die maximale Tagesdosis beträgt 90 mg. Der Beginn der maximalen therapeutischen Wirkung liegt bei 2 bis 6 Wochen. Einige Kliniker reduzieren die Dosis, nachdem eine Reaktion eingetreten ist; die Erhaltungsdosis kann so niedrig wie 15 mg täglich oder jeden zweiten Tag sein.
Pharmakodynamik
Antidepressive Wirkung: Es wird angenommen, dass Depressionen auf einen niedrigen ZNS-Spiegel von Neurotransmittern, einschließlich Noradrenalin und Serotonin, zurückzuführen sind. Phenelzin hemmt MAO, ein Enzym, das normalerweise aminhaltige Substanzen inaktiviert, und erhöht so den Spiegel und die Aktivität dieser Substanzen.
Pharmacokinetics
Absorption: Wird schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.
Verteilung: Keine Informationen verfügbar.
Metabolismus: Wird in der Leber metabolisiert.
Ausscheidung: Wird hauptsächlich im Urin innerhalb von 24 Stunden ausgeschieden; ein Teil des Arzneimittels wird über die Gallenwege mit den Fäkalien ausgeschieden. Relativ kurze Halbwertszeit, aber die Enzyminhibition ist verlängert und steht in keinem Zusammenhang mit der Halbwertszeit.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel und bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Phäochromozytom, Bluthochdruck, Lebererkrankungen oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Ebenfalls kontraindiziert während der Therapie mit anderen MAO-Hemmern (Isocarboxazid, Tranylcypromin); innerhalb von 14 Tagen nach einer solchen Therapie oder innerhalb von 14 Tagen vor einem chirurgischen Eingriff, der eine Vollnarkose erfordert; bei Kokainkonsum; oder bei lokaler Anästhesie mit sympathomimetischen Vasokonstriktoren. Kontraindiziert innerhalb von 2 Wochen nach der Einnahme von Antidepressiva mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern. Von einigen Herstellern bei Patienten über 60 Jahren kontraindiziert, da die Möglichkeit einer bestehenden Zerebrosklerose mit geschädigten Gefäßen besteht.
Mit Vorsicht zu verwenden bei Patienten mit einem Risiko für Diabetes, Selbstmord oder Anfallsleiden und bei Patienten, die Thiaziddiuretika oder Spinalanästhetika erhalten.
Wechselwirkungen
Medikamentöse Wechselwirkungen. Amphetamine, Ephedrin, Phenylephrin, andere verwandte Arzneimittel: Verstärkt die pressorischen Wirkungen. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung.
Barbiturate, Dextromethorphan, Narkotika, trizyklische Antidepressiva, andere Beruhigungsmittel: Verstärkt unerwünschte Wirkungen. Mit Vorsicht anwenden und die Dosis von Phenelzin reduzieren.
Disulfiram: Kann Tachykardie, Erröten oder Herzklopfen verursachen. Den Patienten engmaschig überwachen.
Allgemeinanästhetika, Spinalanästhetika: Verursacht schwere Hypotonie und übermäßige ZNS-Depression. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung.
Lokalanästhetika (Lidocain, Procain): Verringert die Wirksamkeit dieser Arzneimittel; verursacht eine schlechte Nervenblockade. Stoppen Sie Phenelzin für mindestens 1 Woche, bevor Sie diese Medikamente geben.
OTC Erkältung, Heuschnupfen, gewichtsreduzierende Produkte: Verursacht schwere CV-Toxizität. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung.
Serotonergika (Fluoxetin, Fluvoxamin, Paroxetin, Sertralin), trizyklische Antidepressiva: Verursacht schwere unerwünschte Wirkungen. Es wird eine mindestens 2-wöchige Wartezeit zwischen der Einnahme von Medikamenten empfohlen.
Drogen-Kräuter. Bierhefe: Erhöht den Blutdruck. Von der gleichzeitigen Einnahme ist abzuraten.
Kakao: Verstärkt die vasopressorischen Wirkungen. Von einer gleichzeitigen Einnahme ist abzuraten.
Cola-Nuss: Große Mengen können eine hypertensive Krise auslösen. Von einer gleichzeitigen Anwendung ist abzuraten.
Ephedra: Kann schwere Reaktionen, einschließlich hypertensiver Krisen, hervorrufen. Von der gleichzeitigen Einnahme ist abzuraten.
Ginseng: Kann Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Zittern, Manie, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, visuelle Halluzinationen hervorrufen. Von einer gleichzeitigen Einnahme ist abzuraten.
Yohimbe: Verursacht additive Nebenwirkungen. Von einer gleichzeitigen Einnahme ist abzuraten.
Drogen-Nahrungsmittel. Lebensmittel mit hohem Gehalt an Koffein, Tryptophan, Tyramin: Kann eine hypertensive Krise auslösen. Von einer gleichzeitigen Einnahme ist abzuraten.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Erhöht die unerwünschten Wirkungen. Verzichten Sie auf Alkohol oder reduzieren Sie die Dosis.
Nebenwirkungen
ZNS: Schwindel, Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperreflexie, Tremor, Muskelzuckungen, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwäche, Müdigkeit.
KV: orthostatische Hypotonie, Ödeme.
GI: Mundtrockenheit, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Verstopfung.
GU: Erhöhte Katecholaminwerte im Urin, sexuelle Störungen.
Stoffwechsel: Gewichtszunahme.
Haut: Diaphorese.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann die ALT- und AST-Werte erhöhen.
Kann die Anzahl der weißen Blutkörperchen erhöhen.
Überdosierung und Behandlung
Die Anzeichen und Symptome der Toxizität treten langsam auf (innerhalb von 24 bis 48 Stunden) und können bis zu 2 Wochen andauern. Agitation, Flush, Tachykardie, Hypotonie, Hypertonie, Palpitationen, erhöhte motorische Aktivität, Zuckungen, erhöhte tiefe Sehnenreflexe, Krampfanfälle, Hyperpyrexie, kardiorespiratorischer Stillstand und Koma können auftreten. Dosen von 375 mg bis 1,5 g wurden mit tödlichen und nicht-tödlichen Folgen eingenommen.
Bei hypertensiver Krise 5 bis 10 mg Phentolamin i.v. geben; Krampfanfälle, Unruhe oder Zittern mit Diazepam i.v. behandeln; Tachykardie mit Betablockern; Fieber mit Kühldecken behandeln. Lebenszeichen sowie Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt überwachen. Die Verwendung von Sympathomimetika (wie Noradrenalin oder Phenylephrin) ist bei einer durch MAO-Hemmer verursachten Hypotonie kontraindiziert.
Besondere Überlegungen
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung von MAO-Hemmern, die allein oder zusammen mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden, für 14 Tage nach Absetzen des Arzneimittels beachten.
Bis zu einer deutlichen Besserung des depressiven Zustands ist die Gefahr eines Selbstmordes zu beachten. Hochrisikopatienten sollten während der Anfangstherapie engmaschig überwacht werden. Um das Risiko einer suizidalen Überdosierung zu verringern, sollte die kleinste Menge an Tabletten verschrieben werden, die mit einer guten Behandlung vereinbar ist.
Zu Beginn der Therapie sollte sich der Patient nach der Einnahme von Phenelzin 1 Stunde lang hinlegen; um Schwindel durch orthostatische Blutdruckveränderungen zu vermeiden, sollte ein plötzlicher Wechsel in eine stehende Position vermieden werden.
Im Gegensatz zur Therapie mit anderen MAO-Hemmern ist die Therapie mit Phenelzin und trizyklischen Antidepressiva im Allgemeinen gut verträglich.
Pädiatrische Patienten
Das Arzneimittel wird für Kinder unter 16 Jahren nicht empfohlen.
Geriatrische Patienten
Das Arzneimittel wird für Patienten, die älter als 60 Jahre sind, nicht empfohlen.
Patientenaufklärung
Warnen Sie den Patienten vor der Einnahme von Alkohol, anderen ZNS-Depressiva oder rezeptfreien Produkten (wie Erkältungs-, Heuschnupfen- oder Diätpräparaten) ohne ärztliche Zustimmung.
Erklären Sie, dass viele Nahrungsmittel und Getränke (wie Wein, Bier, Käse, Obstkonserven, Fleisch und Gemüse) Wechselwirkungen mit dem Medikament haben können. Eine Liste der zu meidenden Lebensmittel ist in den meisten Krankenhäusern bei der Diätabteilung oder der Apotheke erhältlich.
Sagen Sie dem Patienten, dass er gefährliche Aktivitäten, die Wachsamkeit erfordern, vermeiden soll, bis die volle ZNS-Wirkung des Medikaments bekannt ist. Schlagen Sie vor, das Medikament vor dem Schlafengehen einzunehmen, um die Sedierung während des Tages zu minimieren.
Weisen Sie den Patienten an, das Medikament genau wie vorgeschrieben einzunehmen und die Dosis nicht zu verdoppeln, wenn eine Einnahme vergessen wurde.
Sagen Sie dem Patienten, dass er das Medikament nicht abrupt absetzen und alle Probleme melden soll; eine Dosisreduzierung kann die meisten unerwünschten Wirkungen lindern.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Ungekennzeichnete klinische Anwendung