Proparacaine

Generieke naam: Proparacaïnehydrochloride
Doseringsvorm: oogheelkundige oplossing

Medisch beoordeeld door Drugs.com. Laatst bijgewerkt op 1 okt 2020.

• Overzicht
• Side Effects
• Professional
• Interactions
• More

Ophthalmic Solution, USP
0.5% Steriel

Rx Only

Beschrijving:

Proparacaïne hydrochloride oogheelkundige oplossing USP, 0,5% is een lokaal anestheticum voor oogheelkundige instillatie. Elke ml steriele, waterige oplossing bevat: Actief: Proparacaïne hydrochloride 5 mg (0,5%). Inactieven: Glycerine als stabilisator, Zoutzuur en/of Natriumhydroxide kunnen worden toegevoegd om de pH aan te passen (3,5 tot 6,0), en Water voor injectie. Conserveermiddel: Benzalkoniumchloride 0,1 mg (0,01%).

Proparacaïnehydrochloride is chemisch vormgegeven als 2-(Diethylamino)ethyl 3-amino-4-propoxybenzoaat monohydrochloride. Het werkzame bestanddeel wordt vertegenwoordigd door de structuurformule:

CLINICAL PHARMACOLOGY:

Proparacaïnehydrochloride Ophthalmic Solution is een snelwerkend lokaal verdovingsmiddel geschikt voor oogheelkundig gebruik. Met een enkele druppel begint de verdoving binnen 30 seconden en houdt 15 minuten of langer aan.

De belangrijkste plaats van verdovende werking is het zenuwcelmembraan waar Proparacaïne interfereert met de grote voorbijgaande toename in de membraanpermeabiliteit voor natriumionen die normaal wordt veroorzaakt door een lichte depolarisatie van het membraan. Naarmate de verdovende werking zich progressief ontwikkelt in een zenuw, neemt de drempel voor elektrische stimulatie geleidelijk toe en neemt de veiligheidsfactor voor geleiding af; wanneer deze werking voldoende ontwikkeld is, wordt blokkering van geleiding geproduceerd.

Het exacte mechanisme waarmee Proparacaïne en andere lokale verdovingsmiddelen de permeabiliteit van het celmembraan beïnvloeden is onbekend; verschillende studies wijzen er echter op dat lokale verdovingsmiddelen de permeabiliteit van natriumionen kunnen beperken door de poriën te sluiten waardoor de ionen migreren in de lipide laag van het zenuwcelmembraan. Deze beperking verhindert de fundamentele verandering die noodzakelijk is voor de generatie van de actiepotentiaal.

INDICATIES EN GEBRUIK:

Proparacaïnehydrochloride oogheelkundige oplossing is geïndiceerd voor lokale anesthesie in de oogheelkundige praktijk. Representatieve oogheelkundige procedures waarbij het preparaat een goede plaatselijke verdoving geeft, zijn onder meer het meten van de intraoculaire druk (tonometrie), het verwijderen van vreemde lichamen en hechtingen uit het hoornvlies, het afschrapen van het bindvlies bij diagnose en gonioscopisch onderzoek; het is ook geïndiceerd voor gebruik als plaatselijk verdovingsmiddel voorafgaand aan chirurgische ingrepen, zoals cataractextractie.

CONTRAINDICATIONS:

Dit preparaat is gecontra-indiceerd bij patiënten met bekende overgevoeligheid voor enig bestanddeel van de oplossing.

WAARSCHUWINGEN:

NIET VOOR INJECTIE. ALLEEN VOOR OOKOPHTHALMISCH GEBRUIK.

Langdurig gebruik van een oculair verdovingsmiddel kan leiden tot permanente corneale troebeling met het bijbehorende verlies van gezichtsvermogen.

VOORZORGSMAATREGELEN:

Algemeen

Proparacaïne dient met voorzichtigheid en spaarzaamheid te worden gebruikt bij patiënten met bekende allergieën, hartaandoeningen of hyperthyreoïdie. De langetermijntoxiciteit van proparacaïne is onbekend; langdurig gebruik kan mogelijk de wondgenezing vertragen. Hoewel uiterst zeldzaam bij oftalmologische toepassing van lokale anesthetica, dient men er rekening mee te houden dat systemische toxiciteit (zich uitend in stimulatie van het centrale zenuwstelsel gevolgd door depressie) kan optreden.

Bescherming van het oog tegen irriterende chemicaliën, vreemde voorwerpen en wrijven tijdens de anesthesieperiode is zeer belangrijk. Tonometers die in sterilisatie- of detergentoplossingen zijn gedrenkt, moeten vóór gebruik grondig met steriel gedestilleerd water worden afgespoeld. Patiënten moet worden geadviseerd het oog niet aan te raken totdat de anesthesie is uitgewerkt. Raak de druppeltip niet aan een oppervlak aan, aangezien dit de oplossing kan verontreinigen.

Carcinogenese, mutagenese, verminderde vruchtbaarheid

Langetermijnstudies bij dieren zijn niet uitgevoerd om het carcinogeen potentieel, de mutageniciteit of de mogelijke verminderde vruchtbaarheid bij mannetjes of vrouwtjes te evalueren.

Draagbaarheid: Teratogenic Effects

Category C

Dierstudies naar de voortplanting zijn niet uitgevoerd met Proparacaine Hydrochloride Ophthalmic Solution. Het is ook niet bekend of Proparacaïnehydrochloride schade aan de foetus kan toebrengen wanneer het aan een zwangere vrouw wordt toegediend of het voortplantingsvermogen kan beïnvloeden. Proparacaïnehydrochloride mag alleen aan een zwangere vrouw worden toegediend indien dit duidelijk nodig is.

Verloskundige moeders

Het is niet bekend of dit geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, is voorzichtigheid geboden wanneer Proparacaïne hydrochloride wordt toegediend aan een zogende vrouw.

Pediatrisch gebruik

Gecontroleerde klinische studies zijn niet uitgevoerd met Proparacaïne Hydrochloride Oogheelkundige Oplossing om de veiligheid en werkzaamheid bij pediatrische patiënten vast te stellen; in de literatuur wordt echter het gebruik van Proparacaïne hydrochloride genoemd als een topisch oogheelkundig verdovingsmiddel bij pediatrische patiënten.

ADVERSE REACTIES:

Pupillaire verwijding of cycloplegische effecten zijn zelden waargenomen met Proparacaïne hydrochloride. Het geneesmiddel lijkt veilig te zijn voor gebruik bij patiënten die gevoelig zijn voor andere lokale anesthetica, maar lokale of systemische gevoeligheid komt af en toe voor. Instillatie van proparacaïne in het oog bij de aanbevolen concentratie en dosering veroorzaakt gewoonlijk weinig of geen initiële irritatie, prikken, branden, conjunctivale roodheid, lacrimatie of toegenomen knipogen. Enkele uren na de instillatie kan echter enige lokale irritatie en steken optreden.

Zelden kan een ernstige, onmiddellijke, blijkbaar hyperallergische corneale reactie optreden die acute, intense en diffuse epitheliale keratitis omvat; een grijs, matglazen uiterlijk; afbrokkeling van grote gebieden necrotisch epitheel; corneale filamenten en, soms, iritis met descemetitis.

Allergische contactdermatitis met uitdroging en fissuren van de vingertoppen is gemeld.

Verharding en erosie van het hoornvliesepitheel en bindvliescongestie en -bloeding zijn gemeld.

DOSERING EN TOEDIENING:

Diepe anesthesie zoals bij cataractextractie:

Stuif elke 5 tot 10 minuten 1 druppel in het oog gedurende 5 tot 7 doses.

Verwijderen van hechtingen:

Druppel 1 of 2 druppels in het oog 2 of 3 minuten voor het verwijderen van de hechtingen.

Verwijdering van vreemde voorwerpen:

Druppel 1 of 2 druppels in het oog voor de operatie.

Tonometrie:

Stil 1 of 2 druppels in het oog vlak voor de meting.

Hoe geleverd:

Proparacaïnehydrochloride oogheelkundige oplossing USP, 0,5% wordt geleverd als een steriele oplossing in plastic druppelflacons van 15 ml – NDC 13985-611-15

OPSLAG:

In de koelkast bewaren bij 2° tot 8°C. Fles goed gesloten houden. Bewaar in doos tot de fles leeg is, ter bescherming tegen licht. Als de oplossing meer dan een vage gele kleur vertoont, dient deze niet te worden gebruikt.

WAARSCHUWING – HOUD DIT EN ALLE DRUGGEN BUITEN HET REIKGEBIED VAN KINDEREN.

apexa™
Gemaakt door: Akorn Inc.
Lake Forest, IL 60045

Distributie door: MWI
Boise, ID 83705

MWPR00N Rev. 08/14

Principal Display Panel Text for Container Label:

NDC 13985-611-15

Proparacaïne Hydrochloride

Ophthalmic Solution, USP 0.5%

ALLEEN VOOR UITWENDIG

OOGHEELKUNDIG GEBRUIK.

NIET VOOR INJECTIE.

Apexa logo STERILE

Rx Only

AP 704013 15 ml

Principal Display Panel Text for Carton Label:

NDC 13985-611-15

Proparacaïne

Hydrochloride

Ophthalmic

Solution

USP, 0.5%

ALLEEN VOOR UITWENDIG

OOGHEELKUNDIG GEBRUIK.

NIET VOOR INJECTIE.

STERIEL

Rx Only

Apexa-logo

AP 704013 15 ml