fenelzine sulfaat
Nardil
Farmacologische classificatie: MAO-remmer
Therapeutische classificatie: antidepressivum
Verzwangerschapsrisicocategorie C
Beschikbare vormen
Alleen op recept verkrijgbaar
Tabletten: 15 mg
Indicaties en doseringen 
Ernstige depressie. Volwassenen: 15 mg P.O. t.i.d. Snel verhogen tot 60 mg per dag; maximale dagelijkse dosis is 90 mg. Het begin van het maximale therapeutische effect is 2 tot 6 weken. Sommige artsen verlagen de dosering nadat een respons is opgetreden; de onderhoudsdosis kan al 15 mg per dag zijn of om de dag.
Farmacodynamiek
Antidepressieve werking: Depressie zou het gevolg zijn van een laag gehalte aan neurotransmitters in het CZS, waaronder noradrenaline en serotonine. Fenelzine remt MAO, een enzym dat normaal gesproken amine-bevattende stoffen inactiveert, waardoor het niveau en de activiteit van deze stoffen toenemen.
Pharmacokinetics
Absorption: Snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.
Distributie: Geen informatie beschikbaar.
Metabolisme: Gemetaboliseerd in de lever.
Excretie: Wordt voornamelijk binnen 24 uur in de urine uitgescheiden; een deel van het geneesmiddel wordt via de galwegen in de feces uitgescheiden. Relatief korte halfwaardetijd, maar enzymremming is verlengd en niet gerelateerd aan de halfwaardetijd.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor het geneesmiddel en bij patiënten met hartfalen, feochromocytoom, hypertensie, leveraandoeningen of CV-aandoeningen. Ook gecontra-indiceerd tijdens therapie met andere MAO-remmers (isocarboxazide, tranylcypromine); binnen 14 dagen na een dergelijke therapie of binnen 14 dagen na een electieve operatie waarvoor algehele anesthesie nodig is; bij gebruik van cocaïne; of bij lokale anesthesie die sympathomimetische vasoconstrictoren bevat. Gecontra-indiceerd binnen 2 weken na gebruik van antidepressiva met selectieve serotonine heropnameremmers. Door sommige fabrikanten gecontra-indiceerd bij patiënten ouder dan 60 jaar vanwege de mogelijkheid van bestaande cerebrosclerose met beschadigde vaten.
Voorzichtig gebruiken bij patiënten met een verhoogd risico op diabetes, zelfmoord of epileptische aanvallen en bij patiënten die thiazidediuretica of spinale anesthetica toegediend krijgen.
Interacties
Drug-drug. Amfetaminen, efedrine, fenylefrine, andere verwante geneesmiddelen: Versterkt pressor-effecten. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Barbituraten, dextromethorfan, verdovende middelen, tricyclische antidepressiva, andere sedativa: Verhoogt bijwerkingen. Voorzichtig gebruiken en dosering fenelzine verlagen.
Disulfiram: Kan tachycardie, blozen of hartkloppingen veroorzaken. Patiënt nauwlettend in de gaten houden.
Algemene, spinale anesthetica: Veroorzaken ernstige hypotensie en overmatige CZS-depressie. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Lokale anesthetica (lidocaïne, procaïne): Vermindert de effectiviteit van deze geneesmiddelen; veroorzaakt slechte zenuwblokkade. Stop fenelzine gedurende ten minste 1 week voordat u deze geneesmiddelen geeft.
OTC verkoudheid, hooikoorts, gewichtsverlagende middelen: Veroorzaakt ernstige CV-toxiciteit. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Serotonerge geneesmiddelen (fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline), tricyclische antidepressiva: Veroorzaken ernstige bijwerkingen. Ten minste een wachttijd van 2 weken tussen drugsgebruik wordt aanbevolen.
Geneesmiddelen-kruiden. Biergist: Verhoogt de bloeddruk. Samen gebruik afraden.
Cacao: Versterkt vasopressor effecten. Tezamen gebruik af te raden.
Cola noot: Grote hoeveelheden kunnen een hypertensieve crisis uitlokken. Samen gebruik ontraden.
Ephedra: Kan ernstige reacties veroorzaken, waaronder hypertensieve crisis. Ontmoedig gelijktijdig gebruik.
Ginseng: Kan bijwerkingen veroorzaken, waaronder hoofdpijn, beven, manie, slapeloosheid, prikkelbaarheid, visuele hallucinaties. Samen gebruik ontraden.
Yohimbe: Veroorzaakt bijkomende bijwerkingen. Samen gebruik vermijden.
Gedrag-voeding. Voedingsmiddelen met een hoog gehalte aan cafeïne, tryptofaan, tyramine: Kan hypertensieve crisis versnellen. Samen gebruik ontmoedigen.
Drugs-levensstijl. Alcoholgebruik: Verhoogt bijwerkingen. Alcoholgebruik ontmoedigen of dosering verlagen.
Bijwerkingen
CNS: duizeligheid, vertigo, hoofdpijn, hyperreflexie, tremor, spiertrekkingen, slapeloosheid, sufheid, zwakte, vermoeidheid.
CV: orthostatische hypotensie, oedeem.
GI: droge mond, anorexie, misselijkheid, constipatie.
GU: verhoogd catecholaminegehalte in de urine, seksuele stoornissen.
Metabolisme: gewichtstoename.
Huid: diaphorese.
Beïnvloeding van laboratoriumtestresultaten
Kan het ALT- en AST-gehalte verhogen.
Kan het WBC-getal verhogen.
Overdosering en behandeling
Tekenen en symptomen van toxiciteit worden langzaam duidelijk (binnen 24 tot 48 uur) en kunnen tot 2 weken aanhouden. Agitatie, blozen, tachycardie, hypotensie, hypertensie, palpitaties, verhoogde motorische activiteit, stuiptrekkingen, verhoogde diepe peesreflexen, toevallen, hyperpyrexie, cardiorespiratoire stilstand en coma kunnen optreden. Doses van 375 mg tot 1,5 g zijn ingenomen met fatale en niet-fatale gevolgen.
Geef 5 tot 10 mg phentolamine I.V. voor hypertensieve crisis; behandel toevallen, agitatie of tremoren met I.V. diazepam; tachycardie met betablokkers; en koorts met koeldekens. Controleer de vitale functies en de vocht- en elektrolytenbalans. Gebruik van sympathomimetica (zoals noradrenaline of fenylefrine) is gecontra-indiceerd bij hypotensie veroorzaakt door MAO-remmers.
Speciale overwegingen
Tref voorzorgsmaatregelen bij gebruik van MAO-remmers, alleen of in combinatie met andere geneesmiddelen, gedurende 14 dagen na het stoppen van het geneesmiddel.
Houd rekening met inherent suïciderisico tot significante verbetering van depressieve toestand optreedt. Patiënten met een hoog risico moeten tijdens de eerste therapie onder streng toezicht staan. Om het risico van suïcidale overdosering te verminderen, de kleinste hoeveelheid tabletten voorschrijven die in overeenstemming is met een goede behandeling.
Bij aanvang van de therapie dient de patiënt na inname van fenelzine gedurende 1 uur te gaan liggen; om duizeligheid door orthostatische bloeddrukveranderingen te voorkomen, dienen plotselinge veranderingen in staande houding te worden vermeden.
In tegenstelling tot therapie met andere MAO-remmers, wordt therapie met fenelzine en tricyclische antidepressiva over het algemeen goed verdragen.
Pediatrische patiënten
Geneesmiddel wordt niet aanbevolen bij kinderen jonger dan 16 jaar.
Geriatrische patiënten
Geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor patiënten ouder dan 60 jaar.
Patiëntenvoorlichting
Waarschuw de patiënt geen alcohol, andere CNS-depressiva of OTC-producten (zoals verkoudheids-, hooikoorts- of dieetpreparaten) te gebruiken zonder medische toestemming.
Leg uit dat veel voedingsmiddelen en dranken (zoals wijn, bier, kazen, geconserveerd fruit, vlees en groenten) een wisselwerking met het geneesmiddel kunnen hebben. Een lijst van te vermijden voedingsmiddelen kan in de meeste ziekenhuizen worden verkregen bij de dieetdienst of de apotheek.
Vertel de patiënt gevaarlijke activiteiten te vermijden die alertheid vereisen totdat de volledige werking van het medicijn op het CZS bekend is. Stel voor om het middel voor het slapen gaan in te nemen om sedatie overdag te minimaliseren.
Instrueer de patiënt het middel precies volgens voorschrift in te nemen en de dosis niet te verdubbelen als een dosis wordt vergeten.
Vertel de patiënt niet abrupt met het middel te stoppen en eventuele problemen te melden; verlaging van de dosering kan de meeste bijwerkingen opheffen.
Bijwerkingen kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik