Ook bekend als AZITHROMYCINE, ONGEKENDE VORM, AzaSite, Azitromycine, Azithromycinum, Azitromicina, CP 62993, XZ-450, Zithromax
Een azalide, afgeleid van erytromycine, en een lid van een subklasse van macrolide antibiotica met bacteriocidale en bacteriostatische activiteiten. Azitromycine bindt reversibel aan de 50S ribosomale subeenheid van het 70S ribosoom van gevoelige micro-organismen, waardoor de translocatiestap van eiwitsynthese wordt geremd, waarbij een nieuw gesynthetiseerd peptidyl tRNA-molecuul van de acceptorplaats op het ribosoom naar de peptidylplaats (donorplaats) beweegt, en dientengevolge de RNA-afhankelijke eiwitsynthese wordt geremd, hetgeen leidt tot remming van de celgroei en celdood.
Originator: NCI Thesaurus | Source: The website of the National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)
Kan ik azitromycine innemen tijdens de borstvoeding?
Omwille van de lage gehaltes van azitromycine in de moedermelk en het gebruik bij zuigelingen in hogere doses, zou het naar verwachting geen nadelige effecten veroorzaken bij zuigelingen die borstvoeding krijgen. Controleer de zuigeling op mogelijke effecten op de gastro-intestinale flora, zoals diarree, candidiasis (spruw, luieruitslag). Niet-bevestigde epidemiologische gegevens wijzen erop dat het risico van hypertrofische pylorische stenose bij zuigelingen verhoogd zou kunnen zijn door gebruik van macrolide antibiotica door de moeder tijdens de borstvoeding.
Drug levels
Maternal Levels. Een vrouw die 1 dag postpartum was, kreeg 1 g azithromycine oraal toegediend. Achtenveertig uur later was het azithromycinegehalte in haar melk 0,64 mg/L. Een orale kuur van 500 mg per dag gedurende 5 dagen werd gestart en er werden meer melkmonsters genomen. Een uur na de eerste dosis bevatte de moedermelk 1,3 mg/L en 30 uur na de derde dosis bevatte de melk 2,8 mg/L. Wegens de trage klaring en accumulatie van azithromycine is het moeilijk om deze melkconcentraties te interpreteren. De dosis die de zuigeling in de melk zou krijgen, zou gedurende verscheidene dagen geleidelijk toenemen omdat de bloedspiegels van de moeder zouden stijgen totdat de steady-state was bereikt. Als het niveau van 2,8 mg/L wordt gebruikt als een dalspiegel bij benadering, zou een zuigeling die uitsluitend borstvoeding krijgt, minimaal 0,42 mg/kg per dag krijgen, vergeleken met de dosis van 5 tot 10 mg/kg per dag die wordt gebruikt bij zuigelingen van 6 maanden en ouder.
In een studie met 30 vrouwen die 15, 30 of 60 minuten vóór de incisie voor een keizersnede 500 mg azithromycine intraveneus kregen toegediend, werd bij 8 vrouwen moedermelk afgekolfd. Moedermelk (colostrum) monsters werden verkregen tussen 12 en 48 uur na de dosis. Azitromycine persisteerde in moedermelk tot 48 uur na een dosis met een mediane moedermelkconcentratie van 1713 mcg/L op een mediane van 30,7 uur na de dosis. Er werd een computermodel geconstrueerd en de berekende mediane halfwaardetijd in de moedermelk was 15,6 uur, wat langer was dan de maternale serumhalfwaardetijd van 6,7 uur. Met behulp van het model berekenden de auteurs dat bij continue toediening van 500 mg om de 12 uur, steady-state zou optreden in 3 dagen en een uitsluitend borstgevoede zuigeling zou 0,1 mg/kg per dag krijgen.
Borstmelk azithromycine concentraties werden gemeten bij 20 Gambiaanse vrouwen na het ontvangen van een enkele orale dosis van 2 gram azithromycine tijdens de bevalling. Moedermelkmonsters werden verzameld op dagen 2 en 6 postpartum, alsook 2 en 4 weken postpartum (80 monsters in totaal, waarvan 78 werden gebruikt). Melkconcentraties werden ingevoerd in een eerder bestaand populatiemodel van azithromycine farmacokinetiek bij zwangere vrouwen. De mediane cumulatieve dosis voor de zuigeling gedurende de eerste 28 dagen postpartum werd geschat op 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg per dag) voor de enkele dosis van 2 gram van de moeder. De auteurs simuleerden ook een maternale dosering van 1 gram per dag gedurende 3 dagen en schatten de dosis voor het kind op 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg per dag). Deze waarden komen overeen met een voor gewicht gecorrigeerde dosering van respectievelijk 2,2% en 2,9% van de dosering voor de moeder. De mediane absolute doses zijn aanzienlijk lager dan de gerapporteerde doses van 50 tot 60 mg/kg voor zuigelingen; simulaties gaven echter aan dat de maximale dosering die een zuigeling zou kunnen krijgen, respectievelijk 32 en 63 mg/kg van de standaarddosis voor zuigelingen bedraagt. Niveaus voor zuigelingen. Op de datum van herziening werd geen relevante gepubliceerde informatie gevonden.
Effecten bij zuigelingen die borstvoeding krijgen
Niveaus bij de moeder. Een vrouw die 1 dag postpartum was, kreeg oraal 1 g azithromycine toegediend. Achtenveertig uur later was het azithromycinegehalte in haar melk 0,64 mg/L. Een orale kuur van 500 mg per dag gedurende 5 dagen werd gestart en er werden meer melkmonsters genomen. Een uur na de eerste dosis bevatte de moedermelk 1,3 mg/L en 30 uur na de derde dosis bevatte de melk 2,8 mg/L. Wegens de trage klaring en accumulatie van azithromycine is het moeilijk om deze melkconcentraties te interpreteren. De dosis die de zuigeling in de melk zou krijgen, zou gedurende verscheidene dagen geleidelijk toenemen omdat de bloedspiegels van de moeder zouden stijgen totdat de steady-state was bereikt. Als het niveau van 2,8 mg/L wordt gebruikt als een dalspiegel bij benadering, zou een zuigeling die uitsluitend borstvoeding krijgt, minimaal 0,42 mg/kg per dag krijgen, vergeleken met de dosis van 5 tot 10 mg/kg per dag die wordt gebruikt bij zuigelingen van 6 maanden en ouder.
In een studie met 30 vrouwen die 15, 30 of 60 minuten vóór de incisie voor een keizersnede 500 mg azithromycine intraveneus kregen toegediend, werd bij 8 vrouwen moedermelk afgekolfd. Moedermelk (colostrum) monsters werden verkregen tussen 12 en 48 uur na de dosis. Azitromycine persisteerde in moedermelk tot 48 uur na een dosis met een mediane moedermelkconcentratie van 1713 mcg/L op een mediane van 30,7 uur na de dosis. Er werd een computermodel geconstrueerd en de berekende mediane halfwaardetijd in de moedermelk was 15,6 uur, wat langer was dan de maternale serumhalfwaardetijd van 6,7 uur. Met behulp van het model berekenden de auteurs dat bij continue toediening van 500 mg om de 12 uur, steady-state zou optreden in 3 dagen en een uitsluitend borstgevoede zuigeling zou 0,1 mg/kg per dag krijgen.
Borstmelk azithromycine concentraties werden gemeten bij 20 Gambiaanse vrouwen na het ontvangen van een enkele orale dosis van 2 gram azithromycine tijdens de bevalling. Moedermelkmonsters werden verzameld op dagen 2 en 6 postpartum, alsook 2 en 4 weken postpartum (80 monsters in totaal, waarvan 78 werden gebruikt). Melkconcentraties werden ingevoerd in een eerder bestaand populatiemodel van azithromycine farmacokinetiek bij zwangere vrouwen. De mediane cumulatieve dosis voor de zuigeling gedurende de eerste 28 dagen postpartum werd geschat op 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg per dag) voor de enkele dosis van 2 gram van de moeder. De auteurs simuleerden ook een maternale dosering van 1 gram per dag gedurende 3 dagen en schatten de dosis voor het kind op 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg per dag). Deze waarden komen overeen met een voor gewicht gecorrigeerde dosering van respectievelijk 2,2% en 2,9% van de dosering voor de moeder. De mediane absolute doses zijn aanzienlijk lager dan de gerapporteerde doses van 50 tot 60 mg/kg voor zuigelingen; simulaties gaven echter aan dat de maximale dosering die een zuigeling zou kunnen krijgen, respectievelijk 32 en 63 mg/kg van de standaarddosis voor zuigelingen bedraagt. Niveaus voor zuigelingen. Relevante gepubliceerde informatie werd op de datum van herziening niet gevonden.
Mogelijke effecten op borstvoeding
Relevante gepubliceerde informatie werd op de datum van herziening niet gevonden.
Te overwegen alternatieve geneesmiddelen
Claritromycine, Erythromycine
1. Kelsey JJ, Moser LR, Jennings JC et al Aanwezigheid van azithromycine moedermelkconcentraties: een case report. Am J Obstet Gynecol. 1994;170:1375-6. PMID: 8178871
2. Sutton AL, Acosta EP, Larson KB et al. Perinatal pharmacokinetics of azithromycin for cesarean prophylaxis. Am J Obstet Gynecol. 2015;212:812.e1-6. PMID: 25595580
3. Salman S, Davis TM, Page-Sharp M et al. Pharmacokinetics of transfer of azithromycin into the breast milk of African mothers. Antimicrob Agents Chemother. 2016;60:1592-9. PMID: 26711756
4. Sorensen HT, Skriver MV, Pedersen L et al. Risk of infantile hypertrophic pyloric stenosis after maternal postnatal use of macrolides. Scand J Infect Dis. 2003;35:104-6. PMID: 12693559
5. Lund M, Pasternak B, Davidsen RB et al. Use of macrolides in mother and child and risk of infantile hypertrophic pyloric stenosis: Nationwide cohort study. BMJ. 2014;348:g1908. PMID: 24618148
6. Goldstein LH, Berlin M, Tsur L et al. De veiligheid van macroliden tijdens lactatie. Breastfeed Med. 2009;4:197-200. PMID: 19366316
Last Revision Date
Disclaimer:De informatie in deze database is niet bedoeld als vervanging van professioneel oordeel. U dient uw zorgverlener te raadplegen voor borstvoedingsadvies met betrekking tot uw specifieke situatie. De Amerikaanse overheid garandeert niet en aanvaardt geen aansprakelijkheid of verantwoordelijkheid voor de nauwkeurigheid of volledigheid van de informatie op deze site.