Proparakain - FDA felírási információ, mellékhatások és felhasználási területek

Generikus név: Adagolási forma: szemészeti oldat

A Drugs.com által orvosilag felülvizsgált. Utolsó frissítés: 2020. október 1.

Áttekintés
Mellékhatások
Szakorvosi
Interakciók
Tovább

Ophthalmic Solution, USP
0.5% steril

Kizárólag orvosi rendelvényre

LEÍRÁS:

A proparakain-hidroklorid szemészeti oldat USP, 0,5% helyi érzéstelenítő szemészeti instillációra. Minden ml steril, vizes oldat tartalmaz: Aktív: Proparakain-hidroklorid 5 mg (0,5%). Inaktív anyagok: Glicerin mint stabilizátor, sósav és/vagy nátrium-hidroxid adható a pH beállításához (3,5-6,0) és injekcióhoz való víz. Tartósítószer: Benzalkónium-klorid 0,1 mg (0,01%).

A proparakain-hidroklorid kémiailag 2-(Dietilamino)etil-3-amino-4-propoxibenzoát-monohidrokloridként van kialakítva. A hatóanyagot a következő szerkezeti képlet képviseli:

KLINIKAI FARMAKOLÓGIA:

A proparakain-hidroklorid szemészeti oldat szemészeti alkalmazásra alkalmas, gyors hatású helyi érzéstelenítő. Egyetlen csepp alkalmazásával az érzéstelenítés 30 másodpercen belül kezdődik és 15 percig vagy tovább tart.

Az érzéstelenítő hatás fő helye az idegsejtmembrán, ahol a proparakain beavatkozik a membrán nátriumionokkal szembeni permeabilitásának nagymértékű átmeneti növekedésébe, amelyet általában a membrán enyhe depolarizációja idéz elő. Ahogy az érzéstelenítő hatása fokozatosan kifejlődik az idegben, az elektromos ingerlés küszöbértéke fokozatosan nő, és a vezetés biztonsági tényezője csökken; amikor ez a hatás kellően fejlett, a vezetés blokkja jön létre.

A pontos mechanizmus, amellyel a proparakain és más helyi érzéstelenítők befolyásolják a sejtmembrán permeabilitását, nem ismert; azonban számos tanulmány arra utal, hogy a helyi érzéstelenítők korlátozhatják a nátriumion-permeabilitást azáltal, hogy lezárják azokat a pórusokat, amelyeken keresztül az ionok az idegsejtmembrán lipidrétegében vándorolnak. Ez a korlátozás megakadályozza az akciós potenciál kialakulásához szükséges alapvető változást.

INDIKÁCIÓK ÉS ALKALMAZÁS:

A proparakain-hidroklorid szemészeti oldat szemészeti gyakorlatban alkalmazott helyi érzéstelenítésre javallott. Reprezentatív szemészeti eljárások, amelyekben a készítmény jó helyi érzéstelenítést biztosít, többek között a szemnyomásmérés (tonometria), idegen testek és varratok eltávolítása a szaruhártyáról, kötőhártya kaparás a diagnosztikában és a gonioszkópos vizsgálatban; javallott továbbá sebészeti műtétek, például szürkehályog-eltávolítás előtti helyi érzéstelenítésre.

KONTRAINDIKÁCIÓK:

Ez a készítmény ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél ismert túlérzékenység áll fenn az oldat bármely összetevőjével szemben.

FIGYELMEZTETÉS:

NEM INJUGÁLHATÓ. Kizárólag TOPIKÁLIS OPHTALMIKUS HASZNÁLATRA.

A helyi szemérzéstelenítő hosszan tartó alkalmazása tartós szaruhártya elhomályosodást okozhat, amely látásvesztéssel járhat.

FIGYELMEZTETÉSEK:

Általános

A proparakain ismert allergiában, szívbetegségben vagy pajzsmirigy túlműködésben szenvedő betegeknél óvatosan és takarékosan alkalmazható. A proparakain hosszú távú toxicitása nem ismert; hosszan tartó alkalmazása esetleg késleltetheti a sebgyógyulást. Bár a helyi érzéstelenítők szemészeti alkalmazásakor rendkívül ritka, szem előtt kell tartani, hogy szisztémás toxicitás (amely központi idegrendszeri stimulációban, majd depresszióban nyilvánul meg) előfordulhat.

A szem védelme az irritáló vegyi anyagoktól, idegen testektől és dörzsöléstől az érzéstelenítés ideje alatt nagyon fontos. A sterilizáló vagy mosószeres oldatokba áztatott tonométereket használat előtt alaposan át kell öblíteni steril desztillált vízzel. A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy az érzéstelenítés elmúlásáig kerüljék a szem érintését. Ne érintse a cseppentő hegyét semmilyen felülethez, mivel ez szennyezheti az oldatot.

Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása

A karcinogén potenciál, mutagenitás vagy a termékenység lehetséges károsodásának értékelésére állatokon nem végeztek hosszú távú vizsgálatokat hímeknél vagy nőstényeknél.

Vemhesség: Teratogén hatások

C kategória

A proparakain-hidroklorid szemészeti oldattal nem végeztek reprodukciós vizsgálatokat állatokon. Az sem ismert, hogy a proparakain-hidroklorid okozhat-e magzati károsodást, ha terhes nőnek adják, vagy befolyásolhatja-e a reprodukciós képességet. A proparakain-hidroklorid csak akkor adható terhes nőnek, ha egyértelműen szükséges.

Szoptató anyák

Nem ismert, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az emberi tejbe. Mivel számos gyógyszer kiválasztódik az emberi tejbe, óvatosságra int, ha a Proparacain-hidrokloridot szoptatós nőnek adják.

GYermekeknél történő alkalmazás

A Proparacain-hidroklorid szemészeti oldattal nem végeztek ellenőrzött klinikai vizsgálatokat a biztonságosság és hatékonyság megállapítására gyermekbetegeknél; a szakirodalom azonban említi a Proparacain-hidroklorid helyi szemészeti érzéstelenítő szerként történő alkalmazását gyermekbetegeknél.

MELLÉKHATÁSOK:

Proparakain-hidrokloriddal ritkán figyeltek meg pupillatágulást vagy ciklopegikus hatást. A gyógyszer biztonságosnak tűnik más helyi érzéstelenítőkre érzékeny betegeknél, de esetenként előfordul helyi vagy szisztémás érzékenység. A proparakain szembe történő befecskendezése az ajánlott koncentrációban és adagolásban általában kevés vagy semmilyen kezdeti irritációt, szúrást, égést, kötőhártya-vörösséget, könnyezést vagy fokozott pislogást nem okoz. Néhány órával az instilláció után azonban némi helyi irritáció és szúrás jelentkezhet.

Ritkán súlyos, azonnali típusú, látszólag hiperallergiás szaruhártya-reakció léphet fel, amely akut, intenzív és diffúz epithelialis keratitist; szürke, őrleményszerű megjelenést; a nekrotikus hám nagy területeinek leválását; szaruhártya fonalakat és néha iritist descemetitisszel együtt.

Allergiás kontakt dermatitiszről számoltak be az ujjbegyek kiszáradásával és repedezésével.

A szaruhártya hámjának felpuhulásáról és eróziójáról, valamint a kötőhártya pangásáról és bevérzéséről számoltak be.

ADAGOLÁS ÉS BEADAGOLÁS:

Mély érzéstelenítés, mint a szürkehályog-eltávolításnál:

5-10 percenként 1 cseppet csepegtessen a szembe 5-7 adagon keresztül.

Varratszedés:

1 vagy 2 cseppet csepegtessen a szembe 2 vagy 3 perccel a varratszedés előtt.

Idegen testek eltávolítása:

A műtét előtt 1 vagy 2 cseppet csepegtessen a szembe.

Tonometria:

Közvetlenül a mérés előtt 1 vagy 2 cseppet csepegtessen a szembe.

HOGYAN KAPHATÓ:

Proparakain-hidroklorid szemészeti oldat USP, 0,5% steril oldatként 15 ml-es műanyag cseppentős üvegekben – NDC 13985-611-15

TÁROLÁS:

Hűtőben 2°-8°C-on (36°-46°F) kell tárolni. Tartsa a palackot szorosan lezárva. Tárolja kartondobozban, amíg ki nem ürül, hogy védje a fénytől. Ha az oldat halvány sárga színnél több színt mutat, nem szabad felhasználni.

FIGYELMEZTETÉS – TARTJA EZT ÉS MINDEN KÉSZÍTMÉNYT GYERMEKEKEK TARTÁSÁN TÚL.

apexa™
Gyártó:: Akorn Inc.
Lake Forest, IL 60045

Distributed by: MWI
Boise, ID 83705

MWPR00N Rev. 08/14

A tartály címkéjének fő megjelenítőtábla szövege:

NDC 13985-611-15

Proparakain-hidroklorid

Ophthalmic Solution, USP 0.5%

KIZÁRÓLAG HELYI

SZEMÉSZETI ALKALMAZÁSRA.

NEM INJEKCIÓHOZ.

Apexa logo STERILE

Kizárólag orvosi rendelésre

AP 704013 15 ml

Főcímke szövege a kartoncímkén:

NDC 13985-611-15

Proparakain

hidroklorid

Ophthalmic

Solution

USP, 0.5%