Azithromycin

Auch bekannt als AZITHROMYCIN, UNSPECIFIED FORM, AzaSite, Azithromycine, Azithromycinum, Azitromicina, CP 62993, XZ-450, Zithromax

Ein Azalid, abgeleitet von Erythromycin, und ein Mitglied einer Unterklasse von Makrolid-Antibiotika mit bakterioziden und bakteriostatischen Aktivitäten. Azithromycin bindet reversibel an die 50S ribosomale Untereinheit des 70S-Ribosoms empfindlicher Mikroorganismen und hemmt dadurch den Translokationsschritt der Proteinsynthese, bei dem sich ein neu synthetisiertes Peptidyl-tRNA-Molekül von der Akzeptorstelle auf dem Ribosom zur Peptidyl-(Donor-)Stelle bewegt, und hemmt folglich die RNA-abhängige Proteinsynthese, was zur Hemmung des Zellwachstums und zum Zelltod führt.

Ursprung: NCI Thesaurus | Quelle: The website of the National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)

Kann ich Azithromycin während der Stillzeit einnehmen?

Aufgrund der geringen Konzentrationen von Azithromycin in der Muttermilch und der Anwendung bei Säuglingen in höheren Dosen ist nicht zu erwarten, dass es bei gestillten Säuglingen unerwünschte Wirkungen verursacht. Überwachen Sie den Säugling auf mögliche Auswirkungen auf die Magen-Darm-Flora, wie Durchfall, Candidose (Soor, Windelausschlag). Unbestätigte epidemiologische Hinweise deuten darauf hin, dass das Risiko einer hypertrophen Pylorusstenose bei Säuglingen durch die mütterliche Einnahme von Makrolid-Antibiotika während der Stillzeit erhöht sein könnte.

Medikamentenspiegel

Maternale Spiegel. Eine Frau, die 1 Tag postpartal war, erhielt 1 g Azithromycin oral. Achtundvierzig Stunden später betrug ihr Azithromycinspiegel in der Milch 0,64 mg/L. Es wurde eine orale Behandlung mit 500 mg täglich über 5 Tage eingeleitet, und es wurden weitere Milchproben entnommen. Eine Stunde nach der ersten Dosis enthielt die Muttermilch 1,3 mg/L und 30 Stunden nach der dritten Dosis enthielt die Milch 2,8 mg/L. Aufgrund der langsamen Clearance und Akkumulation von Azithromycin ist es schwierig, diese Milchwerte zu interpretieren. Die Dosis, die der Säugling über die Milch erhalten würde, würde über mehrere Tage hinweg allmählich ansteigen, da die mütterlichen Blutspiegel ansteigen würden, bis der Steady-State erreicht wäre. Wenn der Spiegel von 2,8 mg/L als ungefährer Talspiegel verwendet wird, würde ein ausschließlich gestillter Säugling mindestens 0,42 mg/kg täglich erhalten, verglichen mit der Dosis von 5 bis 10 mg/kg täglich, die bei Säuglingen ab 6 Monaten verwendet wird.

In einer Studie mit 30 Frauen, denen 15, 30 oder 60 Minuten vor dem Kaiserschnitt 500 mg Azithromycin intravenös verabreicht wurde, entnahmen 8 Frauen die Muttermilch mit einer Pumpe. Die Proben der Muttermilch (Kolostrum) wurden zwischen 12 und 48 Stunden nach der Verabreichung entnommen. Azithromycin blieb in der Muttermilch bis zu 48 Stunden nach einer Dosis mit einer mittleren Muttermilchkonzentration von 1713 mcg/L bei einem Median von 30,7 Stunden nach der Dosis erhalten. Es wurde ein Computermodell erstellt, und die berechnete mediane Halbwertszeit in der Muttermilch betrug 15,6 Stunden, was länger war als die Halbwertszeit im mütterlichen Serum von 6,7 Stunden. Anhand des Modells berechneten die Autoren, dass bei einer kontinuierlichen Verabreichung von 500 mg alle 12 Stunden ein Steady-State in 3 Tagen eintreten würde und ein ausschließlich gestillter Säugling täglich 0,1 mg/kg erhalten würde.

Die Azithromycin-Konzentrationen in der Muttermilch wurden bei 20 Frauen aus Gambia gemessen, nachdem sie während der Wehen eine einmalige orale Dosis von 2 Gramm Azithromycin erhalten hatten. Muttermilchproben wurden an den Tagen 2 und 6 nach der Geburt sowie 2 und 4 Wochen nach der Geburt entnommen (insgesamt 80 Proben, von denen 78 verwendet wurden). Die Milchkonzentrationen wurden in ein bereits bestehendes Populationsmodell der Pharmakokinetik von Azithromycin bei schwangeren Frauen eingegeben. Die mediane kumulative Dosis für den Säugling in den ersten 28 Tagen nach der Geburt wurde auf 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg täglich) für die mütterliche Einzeldosis von 2 Gramm geschätzt. Die Autoren simulierten auch eine mütterliche Dosis von 1 Gramm täglich über 3 Tage und schätzten die Dosis für den Säugling auf 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg täglich). Diese Werte entsprechen einer gewichtsbereinigten Dosis von 2,2 % bzw. 2,9 % der mütterlichen Dosis. Die mittleren absoluten Dosen liegen deutlich unter den berichteten Säuglingsdosen von 50 bis 60 mg/kg; Simulationen ergaben jedoch, dass die maximale Dosis, die ein Säugling erhalten könnte, 32 bzw. 63 mg/kg der Standard-Säuglingsdosis beträgt. Dosen für Säuglinge. Zum Zeitpunkt der Überarbeitung wurden keine relevanten veröffentlichten Informationen gefunden.

Wirkungen bei gestillten Säuglingen

Mütterliche Dosen. Einer Frau, die 1 Tag postpartal war, wurde 1 g Azithromycin oral verabreicht. Achtundvierzig Stunden später betrug der Azithromycinspiegel in der Milch 0,64 mg/L. Es wurde eine orale Behandlung mit 500 mg täglich über 5 Tage eingeleitet, und es wurden weitere Milchproben entnommen. Eine Stunde nach der ersten Dosis enthielt die Muttermilch 1,3 mg/L und 30 Stunden nach der dritten Dosis enthielt die Milch 2,8 mg/L. Aufgrund der langsamen Clearance und Akkumulation von Azithromycin ist es schwierig, diese Milchwerte zu interpretieren. Die Dosis, die der Säugling über die Milch erhalten würde, würde über mehrere Tage hinweg allmählich ansteigen, da die mütterlichen Blutspiegel ansteigen würden, bis der Steady-State erreicht wäre. Wenn der Spiegel von 2,8 mg/L als ungefährer Talspiegel verwendet wird, würde ein ausschließlich gestillter Säugling mindestens 0,42 mg/kg täglich erhalten, verglichen mit der Dosis von 5 bis 10 mg/kg täglich, die bei Säuglingen ab 6 Monaten verwendet wird.

In einer Studie mit 30 Frauen, denen 15, 30 oder 60 Minuten vor dem Kaiserschnitt 500 mg Azithromycin intravenös verabreicht wurde, entnahmen 8 Frauen die Muttermilch mit einer Pumpe. Die Proben der Muttermilch (Kolostrum) wurden zwischen 12 und 48 Stunden nach der Verabreichung entnommen. Azithromycin blieb bis zu 48 Stunden nach einer Dosis in der Muttermilch erhalten, wobei die mittlere Konzentration in der Muttermilch 1713 mcg/L betrug, im Median 30,7 Stunden nach der Dosis. Es wurde ein Computermodell erstellt, und die berechnete mediane Halbwertszeit in der Muttermilch betrug 15,6 Stunden, was länger war als die Halbwertszeit im mütterlichen Serum von 6,7 Stunden. Anhand des Modells berechneten die Autoren, dass bei einer kontinuierlichen Verabreichung von 500 mg alle 12 Stunden ein Steady-State in 3 Tagen eintreten würde und ein ausschließlich gestillter Säugling täglich 0,1 mg/kg erhalten würde.

Die Azithromycin-Konzentrationen in der Muttermilch wurden bei 20 Frauen aus Gambia gemessen, nachdem sie während der Wehen eine einmalige orale Dosis von 2 Gramm Azithromycin erhalten hatten. Muttermilchproben wurden an den Tagen 2 und 6 nach der Geburt sowie 2 und 4 Wochen nach der Geburt entnommen (insgesamt 80 Proben, von denen 78 verwendet wurden). Die Milchkonzentrationen wurden in ein bereits bestehendes Populationsmodell der Pharmakokinetik von Azithromycin bei schwangeren Frauen eingegeben. Die mediane kumulative Dosis für den Säugling in den ersten 28 Tagen nach der Geburt wurde auf 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg täglich) für die mütterliche Einzeldosis von 2 Gramm geschätzt. Die Autoren simulierten auch eine mütterliche Dosis von 1 Gramm täglich über 3 Tage und schätzten die Dosis für den Säugling auf 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg täglich). Diese Werte entsprechen einer gewichtsbereinigten Dosis von 2,2 % bzw. 2,9 % der mütterlichen Dosis. Die mittleren absoluten Dosen liegen deutlich unter den berichteten Säuglingsdosen von 50 bis 60 mg/kg; Simulationen ergaben jedoch, dass die maximale Dosis, die ein Säugling erhalten könnte, 32 bzw. 63 mg/kg der Standard-Säuglingsdosis beträgt. Dosen für Säuglinge. Relevante veröffentlichte Informationen wurden zum Zeitpunkt der Überarbeitung nicht gefunden.

Mögliche Auswirkungen auf die Laktation

Relevante veröffentlichte Informationen wurden zum Zeitpunkt der Überarbeitung nicht gefunden.

Alternative in Betracht kommende Arzneimittel

Clarithromycin, Erythromycin

1. Kelsey JJ, Moser LR, Jennings JC et al Vorhandensein von Azithromycin-Konzentrationen in der Muttermilch: ein Fallbericht. Am J Obstet Gynecol. 1994;170:1375-6. PMID: 8178871

2. Sutton AL, Acosta EP, Larson KB et al. Perinatal pharmacokinetics of azithromycin for cesarean prophylaxis. Am J Obstet Gynecol. 2015;212:812.e1-6. PMID: 25595580

3. Salman S, Davis TM, Page-Sharp M et al. Pharmacokinetics of transfer of azithromycin into the breast milk of African mothers. Antimicrob Agents Chemother. 2016;60:1592-9. PMID: 26711756

4. Sorensen HT, Skriver MV, Pedersen L et al. Risk of infantile hypertrophic pyloric stenosis after maternal postnatal use of macrolides. Scand J Infect Dis. 2003;35:104-6. PMID: 12693559

5. Lund M, Pasternak B, Davidsen RB et al. Verwendung von Makroliden bei Mutter und Kind und Risiko einer infantilen hypertrophen Pylorusstenose: Landesweite Kohortenstudie. BMJ. 2014;348:g1908. PMID: 24618148

6. Goldstein LH, Berlin M, Tsur L et al. The safety of macrolides during lactation. Breastfeed Med. 2009;4:197-200. PMID: 19366316

Letztes Revisionsdatum

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