sulfat de fenelzină
Nardil
Clasificare farmacologică: Inhibitor MAO
Clasificare terapeutică: antidepresiv
Categoria de risc pentru gravide C
Forme disponibile
Disponibil numai pe bază de prescripție medicală
Comprimate: 15 mg
Indicații și doze 
Depresie severă. Adulți: 15 mg P.O. t.i.d. Creșteți rapid până la 60 mg pe zi; doza zilnică maximă este de 90 mg. Debutul efectului terapeutic maxim este de 2 până la 6 săptămâni. Unii clinicieni reduc doza după apariția răspunsului; doza de întreținere poate fi de până la 15 mg zilnic sau o dată la două zile.
Farmacodinamică
Acțiune antidepresivă: Se consideră că depresia este rezultatul unor niveluri scăzute ale SNC ale neurotransmițătorilor, inclusiv ale norepinefrinei și serotoninei. Fenelzina inhibă MAO, o enzimă care în mod normal inactivează substanțele care conțin amine, crescând astfel nivelul și activitatea acestor substanțe.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal.
Distribuție: Nu sunt disponibile informații.
Metabolism: Metabolizat în ficat.
Excreție: Se excretă în principal în urină în decurs de 24 de ore; o parte din medicament se excretă în fecale prin tractul biliar. Timpul de înjumătățire relativ scurt, dar inhibiția enzimatică este prelungită și nu are legătură cu timpul de înjumătățire.
|
Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament și la cei cu insuficiență cardiacă, feocromocitom, hipertensiune arterială, afecțiuni hepatice sau boli CV. De asemenea, contraindicat în timpul tratamentului cu alți inhibitori MAO (izocarboxazidă, tranilcipromină); în decurs de 14 zile de la un astfel de tratament sau în decurs de 14 zile de la o intervenție chirurgicală electivă care necesită anestezie generală; în cazul consumului de cocaină; sau în cazul anesteziei locale care conține vasoconstrictori simpaticomimetici. Contraindicat în decurs de 2 săptămâni de utilizare a unui antidepresiv inhibitor selectiv al recaptării serotoninei. Contraindicat de unii producători la pacienții cu vârsta mai mare de 60 de ani din cauza posibilității existenței unei cerebroscleroze existente cu vase deteriorate.
Utilizați cu prudență la pacienții cu risc de diabet, sinucidere sau tulburări convulsive și la cei care primesc diuretice tiazidice sau anestezice spinale.
Interacțiuni
Medicament-drog. Amfetamine, efedrină, fenilefrină, alte medicamente înrudite: Intensifică efectele presoare. A se evita utilizarea împreună.
Barbiturice, dextrometorfan, narcotice, antidepresive triciclice, alte sedative: Crește reacțiile adverse. A se utiliza cu prudență și a se reduce doza de fenelzină.
Disulfiram: Poate provoca tahicardie, înroșire sau palpitații. Monitorizați atent pacientul.
Anestezice generale, anestezice spinale: Provoacă hipotensiune arterială severă și depresie excesivă a SNC. Evitați utilizarea împreună.
Anestezice locale (lidocaină, procaină): Diminuează eficacitatea acestor medicamente; determină un bloc nervos slab. Întrerupeți fenelzina timp de cel puțin 1 săptămână înainte de a administra aceste medicamente.
OTC răceală, febra fânului, produse de reducere a greutății: Provoacă toxicitate CV gravă. Evitați utilizarea împreună.
Medicamente serotoninergice (fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, sertralină), antidepresive triciclice: Provoacă efecte adverse grave. Se recomandă o perioadă de așteptare de cel puțin 2 săptămâni între utilizarea medicamentelor.
Droguri-ierburi. Drojdie de bere: Crește tensiunea arterială. Descurajați utilizarea împreună.
Cacao: Potențiază efectele vasopresoare. Descurajați utilizarea împreună.
Nucă de cola: Cantități mari pot precipita criza hipertensivă. A se descuraja utilizarea împreună.
Ephedra: Poate provoca reacții severe, inclusiv criză hipertensivă. A se descuraja utilizarea împreună.
Ginseng: Poate provoca reacții adverse, inclusiv cefalee, tremurături, manie, insomnie, iritabilitate, halucinații vizuale. A se descuraja utilizarea împreună.
Yohimbe: Provoacă efecte adverse aditive. Evitați utilizarea împreună.
Droguri-alimente. Alimente bogate în cofeină, triptofan, tiramină: Pot precipita criza hipertensivă. Descurajați utilizarea împreună.
Medicament-stil de viață. Consumul de alcool: Crește reacțiile adverse. Descurajați consumul de alcool sau reduceți doza.
Reacții adverse
CNS: amețeli, vertij, cefalee, hiperreflexie, tremor, spasme musculare, insomnie, somnolență, slăbiciune, oboseală.
CV: hipotensiune ortostatică, edem.
GI: uscăciune a gurii, anorexie, greață, constipație.
GU: niveluri crescute ale catecolaminelor urinare, tulburări sexuale.
Metabolic: creștere în greutate.
Pielea: diaforeză.
Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul ALT și AST.
Poate crește numărul de WBC.
Supradozaj și tratament
Semnele și simptomele de toxicitate devin evidente lent (în decurs de 24 până la 48 de ore) și pot dura până la 2 săptămâni. Pot apărea agitație, înroșire, tahicardie, hipotensiune, hipertensiune arterială, palpitații, activitate motorie crescută, spasme, reflexe tendinoase profunde crescute, convulsii, hiperpirexie, stop cardiorespirator și comă. Doze de 375 mg până la 1,5 g au fost ingerate cu rezultate fatale și nonfatale.
Să se administreze 5 până la 10 mg de fentolamină I.V. push pentru criza hipertensivă; să se trateze convulsiile, agitația sau tremurăturile cu diazepam I.V.; tahicardia cu betablocante; și febra cu pături de răcire. Monitorizați semnele vitale și echilibrul de lichide și electroliți. Utilizarea simpatomimeticelor (cum ar fi norepinefrina sau fenilefrina) este contraindicată în hipotensiunea cauzată de inhibitorii MAO.
Considerații speciale
Exersați precauțiile de utilizare a inhibitorilor MAO, administrați singuri sau cu alte medicamente, timp de 14 zile după întreruperea tratamentului.
Luați în considerare riscul inerent de sinucidere până când apare o ameliorare semnificativă a stării depresive. Pacienții cu risc ridicat trebuie să fie supravegheați îndeaproape în timpul tratamentului inițial. Pentru a reduce riscul de supradozaj suicidar, prescrieți cea mai mică cantitate de comprimate în concordanță cu un bun management.
La începutul tratamentului, pacientul trebuie să stea întins timp de 1 oră după administrarea fenelzinei; pentru a preveni amețelile datorate modificărilor ortostatice ale tensiunii arteriale, trebuie evitate schimbările bruște în poziția în picioare.
Spre deosebire de terapia cu alți inhibitori MAO, terapia cu fenelzină și antidepresive triciclice este în general bine tolerată.
Pacienți pediatrici
Medicamentul nu este recomandat la copii cu vârsta mai mică de 16 ani.
Pacienți geriatrici
Medicamentul nu este recomandat la pacienții cu vârsta mai mare de 60 de ani.
Educația pacientului
Avertizați pacientul să nu ia alcool, alte deprimante ale SNC sau produse OTC (cum ar fi preparate pentru răceală, pentru febra fânului sau dietetice) fără aprobare medicală.
Explicați că multe alimente și băuturi (cum ar fi vinul, berea, brânzeturile, fructele conservate, cărnurile și legumele) pot interacționa cu medicamentul. O listă cu alimentele care trebuie evitate poate fi obținută, de obicei, de la departamentul dietetic sau de la farmacia din majoritatea spitalelor.
Spuneți pacientului să evite activitățile periculoase care necesită vigilență până când sunt cunoscute toate efectele medicamentului asupra SNC. Sugerați administrarea medicamentului la culcare pentru a minimiza sedarea din timpul zilei.
Instruiți pacientul să ia medicamentul exact așa cum a fost prescris și să nu dubleze doza dacă se omite una.
Spuneți pacientului să nu întrerupă brusc medicamentul și să raporteze orice problemă; reducerea dozei poate ameliora majoritatea reacțiilor adverse.
Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI DE VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată
.