Buspirona (Buspar) este un agent anxiolitic de tip azaspirodecanedionă. Mecanismul său de acțiune este extrem de complex, dar investigațiile actuale indică faptul că principalele sale efecte neurofarmacologice sunt mediate de receptorii 5-HT1A. Ar putea fi implicate și alte sisteme de neuroreceptori, deoarece buspirona prezintă o anumită afinitate pentru autoreceptorii DA2 și pentru receptorii 5-HT2. S-a propus că inhibarea sintezei și eliberării de serotonină rezultă prin interacțiunile combinate ale neuroreceptorilor și ale sistemelor de mesageri secundari. Această acțiune conduce la inhibarea ratei de declanșare a neuronilor care conțin 5-HT în rafeul dorsal. Din acest profil nou, care diferă de cel al benzodiazepinelor, buspironei îi lipsesc proprietățile anticonvulsivante și musculare-relaxante și provoacă doar o sedare minimă. Medicamentul este absorbit rapid după administrarea orală, cu o biodisponibilitate medie de 3,9%. După o singură doză orală, timpul mediu de înjumătățire prin eliminare este de 2,1 ore. Buspirona este legată în principal de albumină și de glicoproteina alfa 1-acidă. Este metabolizat la un metabolit activ 1-(2-pirimidinil) piperazină (1-PP). Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare al 1-PP este de 6,1 ore. Buspirona este indicată în tratamentul tulburărilor de anxietate generalizată. Eficacitatea sa este comparabilă cu cea a benzodiazepinelor. Utilizarea sa în depresie și în tulburările de panică necesită investigații suplimentare. Atunci când a fost combinat cu alcool sau administrat singur, nu a fost detectată afectarea psihomotorie. Nu au fost raportate abuzul, dependența și simptomele de sevraj. Frecvența efectelor adverse este scăzută, iar cele mai frecvente efecte sunt durerile de cap, amețelile, nervozitatea și amețeala. Buspirona ar trebui adăugată pe listele de medicamente și ar putea reprezenta un adaos semnificativ în psihofarmacologie.