siarczan fenelzyny
Nardil
Klasyfikacja farmakologiczna: Inhibitor MAO
Klasyfikacja terapeutyczna: lek przeciwdepresyjny
Kategoria ryzyka ciążowego C
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
Tabletki: 15 mg
Wskazania i dawkowanie 
Ciężka depresja. Dorośli: 15 mg p.o. t.i.d. Zwiększać szybko do 60 mg na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 90 mg. Początek maksymalnego efektu terapeutycznego trwa od 2 do 6 tygodni. Niektórzy klinicyści zmniejszają dawkę po wystąpieniu odpowiedzi; dawka podtrzymująca może być tak mała, jak 15 mg na dobę lub co drugi dzień.
Farmakodynamika
Działanie przeciwdepresyjne: Uważa się, że depresja jest wynikiem niskiego poziomu neuroprzekaźników w OUN, w tym noradrenaliny i serotoniny. Fenelzyna hamuje MAO, enzym, który normalnie unieczynnia substancje zawierające aminy, zwiększając w ten sposób poziom i aktywność tych substancji.
Pharmacokinetics
Absorption: Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego.
Dystrybucja: Brak dostępnych informacji.
Metabolizm: Metabolizowany w wątrobie.
Wydalanie: Wydalany głównie z moczem w ciągu 24 godzin; część leku wydalana z kałem przez drogi żółciowe. Stosunkowo krótki okres półtrwania, ale inhibicja enzymów jest przedłużona i nie ma związku z okresem półtrwania.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek oraz u pacjentów z niewydolnością serca, guzem chromochłonnym, nadciśnieniem tętniczym, chorobą wątroby lub chorobą układu krążenia. Przeciwwskazany również w trakcie leczenia innymi inhibitorami MAO (izokarboksazyd, tranylcypromina); w ciągu 14 dni takiego leczenia lub w ciągu 14 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym wymagającym znieczulenia ogólnego; w trakcie stosowania kokainy; w trakcie znieczulenia miejscowego zawierającego sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia krwionośne. Przeciwwskazany w ciągu 2 tygodni stosowania leków przeciwdepresyjnych z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Przeciwwskazany przez niektórych producentów u pacjentów w wieku powyżej 60 lat ze względu na możliwość istniejącej miażdżycy z uszkodzonymi naczyniami.
Ostrożnie stosować u pacjentów z ryzykiem cukrzycy, samobójstwa lub zaburzeń napadowych oraz u pacjentów otrzymujących tiazydowe leki moczopędne lub środki znieczulające kręgosłup.
Interakcje
Lek-lek. Amfetaminy, efedryna, fenylefryna, inne leki pokrewne: Wzmaga działanie presyjne. Unikać jednoczesnego stosowania.
Barbiturany, dekstrometorfan, narkotyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki uspokajające: Nasilają działania niepożądane. Stosować ostrożnie i zmniejszyć dawkę fenelzyny.
Disulfiram: Może powodować tachykardię, zaczerwienienie lub kołatanie serca. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Ogólne, rdzeniowe środki znieczulające: Powodują ciężkie niedociśnienie i nadmierną depresję OUN. Unikać jednoczesnego stosowania.
Lokalne środki znieczulające (lidokaina, prokaina): Zmniejszają skuteczność tych leków; powodują słabą blokadę nerwów. Należy odstawić fenelzynę na co najmniej 1 tydzień przed podaniem tych leków.
OTC przeziębienie, katar sienny, produkty zmniejszające masę ciała: Powoduje poważną toksyczność CV. Unikać jednoczesnego stosowania.
Leki serotoninergiczne (fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: Powodują poważne działania niepożądane. Zaleca się co najmniej 2-tygodniowy okres odczekania pomiędzy stosowaniem leków.
Lek-ziołko. Drożdże piwowarskie: Zwiększa ciśnienie krwi. Odradzać łączne stosowanie.
Kakao: Potęguje działanie wazopresorowe. Odradzać stosowanie łącznie.
Orzech kola: Duże ilości mogą wytrącić z równowagi kryzys nadciśnieniowy. Odradza się stosowanie łącznie.
Ephedra: Może powodować ciężkie reakcje, w tym kryzys nadciśnieniowy. Odradza się łączne stosowanie.
Żeń-szeń: Może powodować działania niepożądane, w tym bóle głowy, drżenia, manię, bezsenność, drażliwość, omamy wzrokowe. Odradza się łączne stosowanie.
Yohimbe: Powoduje addytywne działania niepożądane. Unikać stosowania łącznie.
Lek-pożywienie. Pokarmy o wysokiej zawartości kofeiny, tryptofanu, tyraminy: Może wytrącić z równowagi kryzys nadciśnieniowy. Odradzać łączne stosowanie.
Narkotyki – styl życia. Używanie alkoholu: Nasila działania niepożądane. Odradzać spożywanie alkoholu lub zmniejszyć dawkę.
Działania niepożądane
CNS: zawroty głowy, zawroty głowy, ból głowy, hiperrefleksja, drżenie, drgawki mięśniowe, bezsenność, senność, osłabienie, zmęczenie.
CV: niedociśnienie ortostatyczne, obrzęk.
GI: suchość w jamie ustnej, anoreksja, nudności, zaparcia.
GU: zwiększone stężenie katecholamin w moczu, zaburzenia seksualne.
Metaboliczne: zwiększenie masy ciała.
Skóra: diaforeza.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie ALT i AST.
Może zwiększać liczbę WBC.
Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy toksyczności ujawniają się powoli (w ciągu 24 do 48 godzin) i mogą utrzymywać się do 2 tygodni. Mogą wystąpić: pobudzenie, zaczerwienienie, tachykardia, niedociśnienie, nadciśnienie, kołatanie serca, wzmożona aktywność ruchowa, drgawki, wzmożenie głębokich odruchów ścięgnistych, drgawki, hiperpireksja, zatrzymanie krążenia i śpiączka. Dawki od 375 mg do 1,5 g zostały przyjęte ze skutkiem śmiertelnym i niepowodującym zgonu.
Podać 5 do 10 mg fentolaminy dożylnie w przypadku kryzysu nadciśnieniowego; leczyć drgawki, pobudzenie lub drżenia diazepamem dożylnie; tachykardię beta-blokerami; a gorączkę kocami chłodzącymi. Monitorować parametry życiowe oraz równowagę płynów i elektrolitów. Stosowanie sympatykomimetyków (takich jak noradrenalina lub fenylefryna) jest przeciwwskazane w niedociśnieniu spowodowanym przez inhibitory MAO.
Specjalne uwagi
Należy zachować środki ostrożności dotyczące stosowania inhibitorów MAO, podawanych samodzielnie lub z innymi lekami, przez 14 dni po odstawieniu leku.
Rozważyć nieodłączne ryzyko samobójstwa do czasu wystąpienia znacznej poprawy stanu depresyjnego. Pacjenci z grupy wysokiego ryzyka powinni być pod ścisłą kontrolą podczas początkowego okresu leczenia. Aby zmniejszyć ryzyko samobójczego przedawkowania, należy przepisywać najmniejszą ilość tabletek zgodną z zasadami prawidłowego postępowania.
Na początku leczenia pacjent powinien leżeć przez 1 godzinę po przyjęciu fenelzyny; aby zapobiec zawrotom głowy spowodowanym ortostatycznymi zmianami ciśnienia krwi, należy unikać nagłych zmian pozycji na stojącą.
W przeciwieństwie do leczenia innymi inhibitorami MAO, leczenie fenelzyną i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi jest na ogół dobrze tolerowane.
Pacjenci pediatryczni
Lek nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 16 lat.
Pacjenci geriatryczni
Lek nie jest zalecany u pacjentów w wieku powyżej 60 lat.
Edukacja pacjenta
Należy ostrzec pacjenta, aby nie przyjmował alkoholu, innych leków działających depresyjnie na OUN lub produktów dostępnych bez recepty (takich jak preparaty na przeziębienie, katar sienny lub preparaty dietetyczne) bez zgody lekarza.
Wyjaśnić, że wiele pokarmów i napojów (takich jak wino, piwo, sery, owoce konserwowane, mięsa i warzywa) może wchodzić w interakcje z lekiem. Listę pokarmów, których należy unikać, można zazwyczaj uzyskać w dziale dietetycznym lub aptece w większości szpitali.
Należy poinformować pacjenta, aby unikał niebezpiecznych czynności, które wymagają czujności, dopóki nie będzie znane pełne działanie leku na OUN. Zasugerować przyjmowanie leku w porze snu, aby zminimalizować sedację w ciągu dnia.
Poinstruować pacjenta, aby przyjmował lek dokładnie tak, jak został przepisany i nie podwajał dawki w przypadku pominięcia jednej z nich.
Poinformować pacjenta, aby nie odstawiał leku nagle i zgłaszał wszelkie problemy; zmniejszenie dawki może złagodzić większość działań niepożądanych.
Działania niepożądane mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.