Proparacaine

Generic Name: Proparacaine hydrochloride
Postać dawkowania: roztwór oftalmiczny

Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Oct 1, 2020.

• Overview
• Side Effects
• Professional
• Interactions
• More

Ophthalmic Solution, USP
0.5% Sterile

Rx Only

OPIS:

Proparacaine Hydrochloride Ophthalmic Solution USP, 0,5% jest środkiem miejscowo znieczulającym do podawania okulistycznego. Każdy mL sterylnego, wodnego roztworu zawiera: Substancję czynną: Chlorowodorek proparakainy 5 mg (0,5%). Substancje czynne: Gliceryna jako stabilizator, kwas solny i (lub) sodu wodorotlenek mogą być dodane w celu dostosowania pH (3,5 do 6,0), oraz Woda do wstrzykiwań. Substancja konserwująca: Benzalkonium Chloride 0,1 mg (0,01%).

Proparakainy chlorowodorek jest zaprojektowany chemicznie jako 2-(dietyloamino)etylu 3-amino-4-propoksybenzoesan monohydrochlorku. Substancja czynna jest przedstawiona wzorem strukturalnym:

FARMAKOLOGIA KLINICZNA:

Proparacaine Hydrochloride Ophthalmic Solution jest szybko działającym środkiem miejscowo znieczulającym, odpowiednim do stosowania okulistycznego. Po zakropleniu jednej kropli początek znieczulenia rozpoczyna się w ciągu 30 sekund i utrzymuje się przez 15 minut lub dłużej.

Głównym miejscem działania znieczulającego jest błona komórki nerwowej, gdzie proparakaina zakłóca duży, przejściowy wzrost przepuszczalności błony dla jonów sodu, który jest zwykle wywoływany przez niewielką depolaryzację błony. W miarę stopniowego rozwoju działania znieczulającego w nerwie, stopniowo zwiększa się próg stymulacji elektrycznej i zmniejsza się współczynnik bezpieczeństwa przewodzenia; gdy działanie to jest wystarczająco dobrze rozwinięte, powstaje blok przewodzenia.

Dokładny mechanizm, za pomocą którego proparakaina i inne środki znieczulenia miejscowego wpływają na przepuszczalność błony komórkowej, nie jest znany; jednak kilka badań wskazuje, że środki znieczulenia miejscowego mogą ograniczać przepuszczalność jonów sodu poprzez zamykanie porów, przez które jony migrują w warstwie lipidowej błony komórki nerwowej. Ograniczenie to zapobiega zasadniczej zmianie niezbędnej do wytworzenia potencjału czynnościowego.

INDICATIONS AND USAGE:

Proparacaine Hydrochloride Ophthalmic Solution jest wskazany do znieczulenia miejscowego w praktyce okulistycznej. Reprezentatywne procedury okulistyczne, w których preparat zapewnia dobre znieczulenie miejscowe, obejmują pomiar ciśnienia wewnątrzgałkowego (tonometria), usuwanie ciał obcych i szwów z rogówki, skrobanie spojówki w diagnostyce i badaniu gonioskopowym; preparat jest również wskazany do stosowania jako środek miejscowo znieczulający przed zabiegami chirurgicznymi, takimi jak usunięcie zaćmy.

Przeciwwskazania:

Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na którykolwiek składnik roztworu.

Ostrzeżenia:

Nie stosować do wstrzykiwań. FOR TOPICAL OPHTHALMIC USE ONLY.

Długotrwałe stosowanie miejscowego środka znieczulającego do oczu może spowodować trwałe zmętnienie rogówki z towarzyszącą utratą wzroku.

PREECAUTIONS:

General

Proparakainę należy stosować ostrożnie i oszczędnie u pacjentów ze znanymi alergiami, chorobami serca lub nadczynnością tarczycy. Długotrwała toksyczność proparakainy nie jest znana; długotrwałe stosowanie może ewentualnie opóźniać gojenie się ran. Chociaż jest to niezwykle rzadkie w przypadku okulistycznego stosowania środków znieczulenia miejscowego, należy pamiętać, że może wystąpić toksyczność ogólnoustrojowa (objawiająca się pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego, po którym następuje depresja).

Bardzo ważna jest ochrona oka przed drażniącymi substancjami chemicznymi, ciałami obcymi i pocieraniem w okresie znieczulenia. Tonometry nasączone roztworami sterylizującymi lub detergentami powinny być przed użyciem dokładnie przepłukane sterylną wodą destylowaną. Pacjentom należy doradzić, aby unikali dotykania oka do czasu ustąpienia działania znieczulenia. Nie należy dotykać końcówką zakraplacza do żadnej powierzchni, ponieważ może to spowodować zanieczyszczenie roztworu.

Karcynogeneza, mutagenność, upośledzenie płodności

Nie przeprowadzono długotrwałych badań na zwierzętach w celu oceny potencjału rakotwórczego, mutagenności lub możliwego upośledzenia płodności u samców lub samic.

Ciąża: Działanie teratogenne

Kategoria C

Nie przeprowadzono badań dotyczących reprodukcji u zwierząt z zastosowaniem produktu Proparacaine Hydrochloride Ophthalmic Solution. Nie wiadomo również, czy chlorowodorek proparakainy może powodować uszkodzenie płodu w przypadku podania kobiecie w ciąży lub wpływać na zdolność reprodukcji. Chlorowodorek proparakainy powinien być podawany kobiecie w ciąży tylko w przypadku wyraźnej konieczności.

Matki karmiące

Nie wiadomo, czy lek ten jest wydzielany do mleka ludzkiego. Ponieważ wiele leków jest wydzielanych do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność w przypadku podawania chlorowodorku proparakainy kobietom karmiącym piersią.

Stosowanie u dzieci

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych z zastosowaniem produktu Proparacaine Hydrochloride Ophthalmic Solution w celu ustalenia bezpieczeństwa i skuteczności u pacjentów pediatrycznych; jednak w literaturze przytaczane jest stosowanie chlorowodorku proparakainy jako środka znieczulającego miejscowo w okulistyce u pacjentów pediatrycznych.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

Rozszerzenie źrenic lub działanie cykloplegiczne były rzadko obserwowane podczas stosowania chlorowodorku proparakainy. Lek wydaje się być bezpieczny do stosowania u pacjentów wrażliwych na inne środki znieczulenia miejscowego, ale czasami występuje miejscowa lub ogólnoustrojowa nadwrażliwość. Wkroplenie proparakainy do oka w zalecanym stężeniu i dawce zwykle powoduje niewielkie lub nie powoduje początkowego podrażnienia, kłucia, pieczenia, zaczerwienienia spojówek, łzawienia lub wzmożonego mrugania. Jednakże, pewne miejscowe podrażnienie i kłucie może wystąpić kilka godzin po podaniu.

Rzadko może wystąpić ciężka, natychmiastowa, najwyraźniej hiperalergiczna reakcja rogówki, która obejmuje ostre, intensywne i rozproszone zapalenie nabłonka rogówki; szary, szklisty wygląd; złuszczanie dużych obszarów martwiczego nabłonka; filamenty rogówki i, czasami, zapalenie tęczówki z zapaleniem twardówki.

Zgłaszano alergiczne kontaktowe zapalenie skóry z wysychaniem i pękaniem opuszków palców.

Zgłaszano rozmiękanie i erozję nabłonka rogówki oraz przekrwienie i krwotok spojówek.

DAWKOWANIE I DAWKOWANIE:

Głębokie znieczulenie jak w przypadku ekstrakcji zaćmy:

Podawać 1 kroplę do oka co 5 do 10 minut przez 5 do 7 dawek.

Usuwanie szwów:

Wprowadzić 1 lub 2 krople do oka na 2 lub 3 minuty przed usunięciem szwów.

Usuwanie ciał obcych:

Podać 1 lub 2 krople do oka przed operacją.

Tonometria:

Wprowadzić 1 lub 2 krople do oka bezpośrednio przed pomiarem.

Jak dostarczono:

Proparacaine Hydrochloride Ophthalmic Solution USP, 0,5% jest dostarczany jako sterylny roztwór w plastikowych butelkach z kroplomierzem o pojemności 15 ml – NDC 13985-611-15

Przechowywanie:

Przechowywać w lodówce w temperaturze od 2° do 8°C (36° do 46°F). Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą. Przechowywać w kartonie do czasu opróżnienia, w celu ochrony przed światłem. Jeśli roztwór wykazuje więcej niż słaby żółty kolor, nie należy go używać.

Ostrzeżenie – NALEŻY PRZECHOWYWAĆ TEN I WSZYSTKIE LEKY POZA ZASIĘGIEM DZIECI.

apexa™
Manufactured by: Akorn Inc.
Lake Forest, IL 60045

Dystrybuowane przez: MWI
Boise, ID 83705

MWPR00N Rev. 08/14

Principal Display Panel Text for Container Label:

NDC 13985-611-15

Proparacaine Hydrochloride

Ophthalmic Solution, USP 0.5%

WYŁĄCZNIE DO STOSOWANIA MIEJSCOWEGO

OFTALMICZNEGO.

NIE DO WSTRZYKIWAŃ.

Apexa logo STERILE

Rx Only

AP 704013 15 mL

Principal Display Panel Text for Carton Label:

NDC 13985-611-15

Proparacaine

Hydrochloride

Ophthalmic

Solution

USP, 0.5%

WYŁĄCZNIE DO STOSOWANIA MIEJSCOWEGO

OFTALMICZNEGO.

NIE DO WSTRZYKIWAŃ.

STERYLNE

Tylko na receptę

logo Apexa

AP 704013 15 mL

.