フェネルジン硫酸塩
Nardil
薬理学的分類。 MAO阻害剤
治療分類：抗うつ剤
妊娠リスク区分：C
使用可能な形態
処方箋でのみ入手可能
錠剤。 15mg
効能・効果および用法・用量
重症のうつ病。 成人。 1日60mgまで急速に増量し、1日の最大用量は90mgとする。 最大治療効果の発現は2～6週間である。 臨床家によっては、効果が現れた後に投与量を減らす；維持量は1日15mgまたは隔日投与とすることができる。
薬理作用
抗うつ作用。 うつ病は、ノルエピネフリンおよびセロトニンを含む神経伝達物質の中枢神経系レベルの低下から生じると考えられている。 フェネルジンは、通常アミン含有物質を不活性化する酵素であるMAOを阻害し、これらの物質のレベルと活性を増加させる。
Pharmacokinetics
Absorption: 消化管から速やかにかつ完全に吸収される。
分布。 情報なし。
代謝。 肝臓で代謝される。
排泄。 主に24時間以内に尿中に排泄される。一部の薬剤は胆道経由で糞便中に排泄される。 半減期は比較的短いが、酵素阻害作用は長く、半減期とは無関係である。
| 経路 |
発症 |
ピーク |
持続 |
| P.O. |
P.O. |
Level |
Reuters |
Reuters |
Duration |
P.O. |
不明 |
2-4 hr |
≦10 days |
禁忌及び注意事項
薬剤に対して過敏な患者、心不全、褐色細胞腫、高血圧、肝臓疾患、CV疾患の患者は禁忌とされています。 また、他のMAO阻害剤（イソカルボキサジド、トラニルシプロミン）との治療中、その14日以内、全身麻酔を要する選択手術の14日以内、コカインの使用、交感神経血管収縮剤を含む局所麻酔は禁忌とされる。 選択的セロトニン再取り込み阻害剤の抗うつ剤使用後2週間以内は禁忌。 60歳以上の患者では、血管を損傷した既存の脳硬化症の可能性があるため、一部のメーカーにより禁忌とされている。
糖尿病、自殺、発作性障害のリスクのある患者、チアジド系利尿薬や脊髄麻酔薬の投与を受けている患者には慎重に使用すること。
相互作用
薬物-薬物。 アンフェタミン、エフェドリン、フェニレフリン、その他の関連薬物。 昇圧作用を増強する。 バルビツール酸系、デキストロメトルファン、麻薬、三環系抗うつ薬、その他の鎮静剤。 副作用を増加させる。 慎重に使用し、フェネルジンの投与量を減らすこと。
ジスルフィラム。 頻脈、顔面紅潮、動悸を起こすことがある。
全身麻酔薬、脊椎麻酔薬。 重度の低血圧と過度の中枢神経系抑制を引き起こす。
局所麻酔薬（リドカイン、プロカイン）：重篤な低血圧及び過度の中枢神経抑制を起こすので、併用しないこと。 これらの薬剤の効果を減少させる；神経ブロックが不十分となる。 これらの薬剤を投与する前に少なくとも1週間フェネルジンを中止すること。
OTC風邪、花粉症、減量剤。 重篤なCV毒性を引き起こす。
セロトニン作動性薬剤（フルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、セルトラリン）、三環系抗うつ薬：重篤な心血管系毒性を引き起こすので併用を避ける。 重篤な副作用を引き起こす。 薬剤の使用間隔を2週間以上あけることが推奨される。
薬草 ビール酵母。 血圧を上昇させる。 併用は控えること。
カカオ。 血管拡張作用を増強する。 併用は避けること。
コーラノキ。 大量に摂取すると高血圧性クリーゼを促進する。
エフェドラ：高血圧性危機を含む重篤な反応を引き起こす可能性があるため、併用は避ける。
高麗人参：頭痛、振戦、躁病、不眠症、神経過敏、幻覚などの副作用を引き起こす可能性があるため、併用は控える。
ヨヒンベ：相加的な副作用を引き起こす。
薬物-食品。 カフェイン、トリプトファン、チラミンを多く含む食品。 高血圧クリーゼを促進するおそれがある。
薬物-生活習慣。 アルコールの使用。 副作用を増加させる。
副作用
中枢神経系：めまい、眩暈、頭痛、反射亢進、振戦、筋痙攣、不眠、眠気、脱力感、疲労。
CV：起立性低血圧、浮腫。
GI：口渇、食欲不振、悪心、便秘。
GU：尿中カテコラミン濃度上昇、性交障害。
代謝：体重増加。
皮膚：発汗。
臨床検査値への影響
ALT値、AST値を上昇させることがある。
WBC数を増加させることがある。
過量投与と治療
毒性の徴候及び症状はゆっくりと（24～48時間以内）明らかになり、最大で2週間続くことがある。 興奮、顔面紅潮、頻脈、低血圧、高血圧、動悸、運動量の増加、痙攣、深部腱反射の増加、発作、発熱、心肺停止、昏睡が起こることがある。 375mgから1.5gの量を摂取した場合、致死的および非致死的な結果が得られている。
高血圧クリーゼには5～10mgのフェントラミンを静脈内注射する；痙攣、激越、震動にはジアゼパムを静脈内注射する；頻脈にはβブロッカーを使う；発熱には冷却毛布を使う。 バイタルサインと体液および電解質バランスをモニターする。 交感神経刺激薬（ノルエピネフリンまたはフェニレフリンなど）の使用は、MAO阻害剤による低血圧には禁忌である。
特別な考慮事項
MAO阻害剤の単独投与または他剤との併用は、投与中止後14日間は使用上の注意を払うこと。
抑うつ状態が著しく改善されるまでは、自殺の危険性があることを考慮すること。 高リスクの患者は、初期治療中に綿密な監視を受けるべきである。 自殺の過剰摂取のリスクを減らすために、適切な管理に合致した最小量の錠剤を処方する。
治療開始時、フェネルジン服用後1時間は横になっていること。起立時の血圧変化によるめまいを防ぐため、立位への急激な体位変換は避けること。
他のMAO阻害剤による治療とは異なり、フェネルジンと三環系抗うつ剤による治療は一般に忍容性が高い。
小児患者
16歳未満の小児には本剤は推奨されない。
老年期の患者さん
60歳以上の患者さんには、薬剤は推奨されません。
患者教育
アルコール、他の中枢神経抑制剤、OTC製品（風邪薬、花粉症薬、ダイエット薬など）を医師の許可なく服用しないよう患者に注意する。
多くの食物や飲料（ワイン、ビール、チーズ、保存フルーツ、肉、野菜など）が薬物と相互作用する可能性があることを説明する。 避けるべき食品のリストは通常、ほとんどの病院の栄養部または薬局で入手できる。
薬物の中枢神経系への影響が完全に判明するまで、注意力を必要とする危険な活動を避けるよう患者に伝えてください。 日中の鎮静を最小限にするため、就寝時に薬を服用するよう勧める。
処方通りに服用し、飲み忘れた場合は2回服用しないよう患者に指示する。
患者には薬剤を急に中止せず、問題があれば報告するよう伝えてください。用量を減らすことでほとんどの副作用を軽減できます。
反応は一般的なもの、稀なもの、生命を脅かすもの、または一般的で生命を脅かすものです。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用
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