Buspirone (Buspar) は azaspirodecanedione系の抗不安薬であり、その抗不安薬の作用機序は、抗不安薬というよりは、抗不整脈薬に近い。 その作用機序は極めて複雑であるが、現在の研究では、その主な神経薬理作用は5-HT1A受容体を介することが示されている。 ブスピロンはDA2自己受容体および5-HT2受容体にある程度の親和性を示すことから、他の神経受容体系が関与している可能性もある。 セロトニンの合成と放出の抑制は、神経受容体と二次メッセンジャー系の複合的な相互作用によってもたらされることが提案されている。 この作用により、背側皮質の5-HTを含むニューロンの発火率が抑制される。 ベンゾジアゼピン系とは異なるこの新しいプロファイルから、ブスピロンは抗痙攣作用および筋弛緩作用を欠き、わずかな鎮静作用しか引き起こさない。 本剤は経口投与後速やかに吸収され、平均バイオアベイラビリティは3.9％である。 単回経口投与後の平均排泄半減期は2.1時間である。 ブスピロンは、主にアルブミンおよびα1-酸性糖タンパク質と結合する。 活性代謝物である1-(2-pyrimidinyl) piperazine (1-PP)に代謝される。 1-PPの平均排泄半減期は6.1時間である。 ブスピロンは、全般性不安障害の治療に適応を有する。 その有効性はベンゾジアゼピン系と同等である。 うつ病およびパニック障害への使用は、さらなる調査を必要とする。 アルコールと併用した場合、または単独で投与した場合、精神運動障害は検出されなかった。 また、乱用、依存、離脱症状は報告されていない。 副作用の頻度は低く、主な副作用は頭痛、めまい、神経過敏、ふらつきなどです。 ブスピロンは、医薬品として処方されるべきであり、精神薬理学において重要な位置を占める可能性があります。