グルカゴンは、内分泌膵臓のアルファ細胞から分泌されるホルモンで、血糖のホメオスタシスに重要である。 インスリンの主要な対抗馬であり、低血糖時に放出され、肝グルコース産生を誘導する。 グルカゴン分泌の制御は多因子からなり、α細胞の刺激-分泌結合に対する栄養素の直接作用と、ランゲルハンス島内の隣接するβ-およびδ-細胞から分泌されるインスリン、亜鉛およびその他の因子によるパラクライン制御が関与している。 グルカゴン分泌は、循環ホルモンや自律神経系によっても調節されている。 本総説では、α細胞刺激分泌カップリングの構成要素と、α細胞における栄養代謝がどのようにグルカゴン分泌の変化につながるかについて述べる。 膵島細胞の構成と組織について異なる種で説明し、多数のパラクリン、ホルモン、神経シグナルが異なる生理学的条件下でグルカゴン分泌をどのように微調整するかを理解するための基礎となるものである。 また、α細胞の病態生理と、高グルカゴン血症が糖尿病に伴う代謝異常の重要な構成要素であることも強調している。 2型糖尿病患者におけるグルカゴン作用の治療的阻害は、依然としてエキサイティングな展望である。