別名：AZITHROMYCIN, UNSPECIFIED FORM, AzaSite, Azithromycine, Azithromycinum, Azitromicina, CP 62993, XZ-450, Zithromax
エリスロマイシンを起源としており、殺菌および静菌作用を有するマクロライド抗生物質のサブクラスであるアザライドのメンバーである。 アジスロマイシンは、感受性微生物の70Sリボソームの50Sリボソームサブユニットに可逆的に結合し、それによって、新たに合成されたペプチジルtRNA分子がリボソーム上のアクセプター部位からペプチジル（ドナー）部位に移動するタンパク質合成のトランスロケーション段階を阻害し、結果としてRNA依存性のタンパク質合成を阻害して細胞増殖抑制と細胞死をもたらす
Originator: NCIシソーラス｜出典：NCIシソーラス The website of the National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)
授乳中にアジスロマイシンを服用できますか？
母乳中のアジスロマイシン濃度は低く、乳児には高用量で使用するため、母乳栄養児に副作用を引き起こすとは思われないでしょう。 下痢、カンジダ症（ツグミ、おむつかぶれ）など、消化管フローラへの影響の可能性について乳児を監視する。 未確認の疫学的証拠によると、母乳育児中の母親のマクロライド系抗生物質の使用により、乳児の肥厚性幽門狭窄症のリスクが増加する可能性があることが示唆されています。
薬物濃度
母体濃度。 産後1日の女性にアジスロマイシン1gを経口投与した。 48時間後の乳汁中のアジスロマイシンは0.64mg/Lであった。 1日500 mg，5日間の経口投与が開始され，さらに乳汁が採取された． 初回投与から1時間後の母乳は1.3 mg/L、3回目の投与から30時間後の母乳は2.8 mg/Lであった。 アジスロマイシンのクリアランスと蓄積は遅いので、これらの乳汁中濃度を解釈することは困難である。 母親の血中濃度は定常状態に達するまで上昇するため、乳児がミルクで受け取る量は数日間にわたって徐々に増加することになる。
30人の女性に帝王切開の15分、30分、60分前にアジスロマイシン500mgを静脈内投与した研究では、8人の女性がポンプで母乳を抽出した。 母乳（初乳）サンプルは投与後12時間から48時間の間に採取された。 アジスロマイシンは投与後48時間まで母乳中に残留し，投与後30.7時間での母乳濃度の中央値は1713 mcg/Lであった． コンピュータモデルを構築し、計算した母乳中半減期中央値は15.6時間であり、母体血清中半減期の6.7時間よりも長かった。 このモデルを用いて、500mgを12時間ごとに連続投与した場合、3日で定常状態になり、母乳のみで育てられた乳児は1日0.1mg/kgを摂取することになると計算した。
ガンビアの女性20人を対象に、陣痛中にアジスロマイシン2gを単回経口投与後、母乳中アジスロマイシン濃度を測定した。 母乳サンプルは産後2日目と6日目、産後2週間と4週間に採取された（合計80サンプル、うち78サンプルが使用された）。 母乳濃度は、妊婦におけるアジスロマイシン薬物動態の既存の母集団モデルに入力された。 産後28日間の乳児の累積投与量の中央値は，母親が2グラムを1回投与した場合，3.9 mg/kg（1日0.6 mg/kg）と推定された． また、1日1グラムの母体投与を3日間行った場合の乳児への投与量は7.8 mg/kg（1.2 mg/kg/日）と推定された。 これらの値は体重調整後の投与量がそれぞれ母体投与量の2.2％および2.9％に相当することを意味する。 絶対量の中央値は、報告されている乳児の投与量50～60mg/kgよりかなり少ないが、シミュレーションの結果、乳児が受ける可能性のある最大量は、標準乳児投与量のそれぞれ32および63mg/kgであることが示された。 乳児のレベル 関連する公表情報は改訂日時点で見つからなかった。
母乳栄養児における影響
母体のレベル。 産後1日の女性にアジスロマイシン1gを経口投与した。 48時間後の母乳のアジスロマイシンは0.64mg/Lであった。 1日500 mg，5日間の経口投与が開始され，さらに乳汁が採取された． 初回投与から1時間後の母乳は1.3 mg/L、3回目の投与から30時間後の母乳は2.8 mg/Lであった。 アジスロマイシンのクリアランスと蓄積は遅いので、これらの乳汁中濃度を解釈することは困難である。 母親の血中濃度は定常状態に達するまで上昇するため、乳児がミルクで受け取る量は数日間にわたって徐々に増加することになる。
30人の女性に帝王切開の15分、30分、60分前にアジスロマイシン500mgを静脈内投与した研究では、8人の女性がポンプで母乳を抽出した。 母乳（初乳）サンプルは投与後12時間から48時間の間に採取された。 アジスロマイシンは投与後48時間まで母乳中に残留し，投与後30.7時間での母乳濃度の中央値は1713 mcg/Lであった． コンピュータモデルを構築し、計算した母乳中半減期中央値は15.6時間であり、母体血清中半減期の6.7時間よりも長かった。 このモデルを用いて、500mgを12時間ごとに連続投与した場合、3日で定常状態になり、母乳のみで育てられた乳児は1日0.1mg/kgを摂取することになると計算した。
ガンビアの女性20人を対象に、陣痛中にアジスロマイシン2gを単回経口投与後、母乳中アジスロマイシン濃度を測定した。 母乳サンプルは産後2日目と6日目、産後2週間と4週間に採取された（合計80サンプル、うち78サンプルが使用された）。 母乳濃度は、妊婦におけるアジスロマイシン薬物動態の既存の母集団モデルに入力された。 産後28日間の乳児の累積投与量の中央値は，母親が2グラムを1回投与した場合，3.9 mg/kg（1日0.6 mg/kg）と推定された． また、1日1グラムの母体投与を3日間行った場合の乳児への投与量は7.8 mg/kg（1日1.2 mg/kg）と推定された。 これらの値は体重調整後の投与量がそれぞれ母体投与量の2.2％および2.9％に相当することを意味する。 絶対量の中央値は、報告されている乳児の投与量50～60mg/kgよりかなり少ないが、シミュレーションの結果、乳児が受ける可能性のある最大量は、標準乳児投与量のそれぞれ32および63mg/kgであることが示された。 乳児のレベル 7548>
Possible effects on lactation
Relevant published information is not found as the revision date.改訂日現在、関連する発表情報は見つかりませんでした。
考慮すべき代替薬
クラリスロマイシン、エリスロマイシン
1. Kelsey JJ, Moser LR, Jennings JC et al アジスロマイシンの母乳濃度の存在：症例報告. Am J Obstet Gynecol。 1994;170:1375-6. PMID: 8178871
2. Sutton AL, Acosta EP, Larson KB et al. 帝王切開予防のためのアジスロマイシンの周産期の薬物動態. Am J Obstet Gynecol. 2015;212:812.e1-6. PMID: 25595580
3. Salman S, Davis TM, Page-Sharp M et al. アフリカ人母親の母乳へのアジスロマイシンの移行に関する薬物動態(Pharmacokinetics of transfer of azithromycin into the breast milk of African mothers.). Antimicrob Agents Chemother. 2016;60:1592-9. PMID: 26711756
4. Sorensen HT, Skriver MV, Pedersen Lら、母親の産後のマクロライド使用後の乳児肥大性幽門狭窄症のリスク。 Scand JのInfect Dis。 2003;35:104-6. PMID：12693559
5. Lund M, Pasternak B, Davidsen RB et al. 母子におけるマクロライドの使用と乳児肥厚性幽門狭窄症のリスク。 全国規模のコホート研究。 BMJ. 2014;348:g1908. PMID:24618148
6. Goldstein LH, Berlin M, Tsur Lら. 授乳期におけるマクロライドの安全性. ブレストフィードメッド。 2009;4:197-200. PMID: 19366316
最終更新日
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