Proparacaine

Nome generico: Proparacaina cloridrato
Forma di dosaggio: soluzione oftalmica

Medicamente rivisto da Drugs.com. Last updated on Oct 1, 2020.

• Overview
• Side Effects
• Professional
• Interactions
• More

Ophthalmic Solution, USP
0.5% Sterile

Solo Rx

DESCRIZIONE:

Proparacaina cloridrato soluzione oftalmica USP, 0,5% è un anestetico locale per instillazione oftalmica. Ogni mL di soluzione acquosa sterile contiene: Attivo: Proparacaina cloridrato 5 mg (0,5%). Inattivi: Glicerina come stabilizzatore, acido cloridrico e/o idrossido di sodio possono essere aggiunti per regolare il pH (da 3,5 a 6,0) e acqua per iniezione. Conservante: Cloruro di benzalconio 0,1 mg (0,01%).

Proparacaina cloridrato è progettato chimicamente come 2-(dietilammino)etile 3-ammino-4-propossibenzoato monoidrocloruro. Il principio attivo è rappresentato dalla formula strutturale:

FARMACOLOGIA CLINICA:

Proparacaina cloridrato soluzione oftalmica è un anestetico locale ad azione rapida adatto per uso oftalmico. Con una singola goccia, l’inizio dell’anestesia inizia entro 30 secondi e persiste per 15 minuti o più.

Il sito principale dell’azione anestetica è la membrana delle cellule nervose dove la Proparacaina interferisce con il grande aumento transitorio della permeabilità della membrana agli ioni sodio che è normalmente prodotto da una leggera depolarizzazione della membrana. Man mano che l’azione anestetica si sviluppa progressivamente in un nervo, la soglia per la stimolazione elettrica aumenta gradualmente e il fattore di sicurezza per la conduzione diminuisce; quando questa azione è sufficientemente sviluppata, si produce il blocco della conduzione.

Il meccanismo esatto con cui la Proparacaina e altri anestetici locali influenzano la permeabilità della membrana cellulare è sconosciuto; tuttavia, diversi studi indicano che gli anestetici locali possono limitare la permeabilità degli ioni sodio chiudendo i pori attraverso cui gli ioni migrano nello strato lipidico della membrana delle cellule nervose. Questa limitazione impedisce il cambiamento fondamentale necessario per la generazione del potenziale d’azione.

INDICAZIONI E USO:

Proparacaina cloridrato soluzione oftalmica è indicata per l’anestesia topica nella pratica oftalmica. Le procedure oftalmiche rappresentative in cui la preparazione fornisce una buona anestesia locale includono la misurazione della pressione intraoculare (tonometria), la rimozione di corpi estranei e suture dalla cornea, il raschiamento congiuntivale nella diagnosi e l’esame gonioscopico; è anche indicato per l’uso come anestetico topico prima delle operazioni chirurgiche come l’estrazione della cataratta.

CONTRAINDICAZIONI:

Questa preparazione è controindicata nei pazienti con ipersensibilità nota a qualsiasi componente della soluzione.

AVVERTENZE:

NON PER INIEZIONE. SOLO PER USO OFTALMICO TOPICO.

L’uso prolungato di un anestetico oculare topico può produrre l’opacizzazione corneale permanente con l’accompagnamento della perdita della vista.

PRECAUZIONI:

Generale

La proparacaina dovrebbe essere usata con cautela e parsimonia in pazienti con allergie note, malattia cardiaca o ipertiroidismo. La tossicità a lungo termine della proparacaina non è nota; l’uso prolungato può eventualmente ritardare la guarigione delle ferite. Sebbene sia estremamente raro con l’applicazione oftalmica di anestetici locali, va tenuto presente che può verificarsi tossicità sistemica (manifestata da stimolazione del sistema nervoso centrale seguita da depressione).

Protezione dell’occhio da sostanze chimiche irritanti, corpi estranei e sfregamento durante il periodo di anestesia è molto importante. I tonometri imbevuti di soluzioni sterilizzanti o detergenti devono essere accuratamente sciacquati con acqua distillata sterile prima dell’uso. I pazienti devono essere avvisati di evitare di toccare l’occhio fino all’esaurimento dell’anestesia. Non toccare la punta del contagocce con nessuna superficie perché questo può contaminare la soluzione.

Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Studi a lungo termine negli animali non sono stati eseguiti per valutare il potenziale cancerogeno, la mutagenicità o la possibile compromissione della fertilità nei maschi o nelle femmine.

Gravidanza: Effetti teratogeni

Categoria C

Non sono stati condotti studi sulla riproduzione animale con Proparacaina cloridrato soluzione oftalmica. Non è inoltre noto se il cloridrato di proparacaina possa causare danni al feto se somministrato a una donna incinta o possa influenzare la capacità riproduttiva. Proparacaina cloridrato deve essere somministrato a una donna incinta solo se chiaramente necessario.

Madri che allattano

Non è noto se questo farmaco viene escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, si deve usare cautela quando Proparacaina cloridrato viene somministrato ad una donna che allatta.

Uso pediatrico

Non sono stati effettuati studi clinici controllati con Proparacaina cloridrato soluzione oftalmica per stabilire la sicurezza e l’efficacia nei pazienti pediatrici; tuttavia, la letteratura cita l’uso di Proparacaina cloridrato come agente anestetico oftalmico topico in pazienti pediatrici.

REAZIONI AVVERSE:

Dilatazione pupillare o effetti cicloplegici sono stati raramente osservati con Proparacaina cloridrato. Il farmaco sembra essere sicuro per l’uso in pazienti sensibili ad altri anestetici locali, ma occasionalmente si verifica una sensibilità locale o sistemica. L’instillazione di Proparacaina nell’occhio alla concentrazione e al dosaggio raccomandati di solito produce poca o nessuna irritazione iniziale, pizzicore, bruciore, arrossamento congiuntivale, lacrimazione o aumento dell’ammiccamento. Tuttavia, una certa irritazione locale e bruciore possono verificarsi diverse ore dopo l’instillazione.

Raramente, una reazione corneale grave, di tipo immediato, apparentemente iperallergica può verificarsi che include cheratite epiteliale acuta, intensa e diffusa; un aspetto grigio, ground-glass; sloughing di grandi aree di epitelio necrotico; filamenti corneali e, a volte, irite con descemetite.

Sono state riportate dermatiti allergiche da contatto con essiccazione e fissurazione dei polpastrelli.

Sono stati riportati rammollimento ed erosione dell’epitelio corneale e congestione ed emorragia congiuntivali.

DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE:

Anestesia profonda come nell’estrazione della cataratta:

Instillare 1 goccia nell’occhio ogni 5-10 minuti per 5-7 dosi.

Rimozione di suture:

Instillare 1 o 2 gocce nell’occhio 2 o 3 minuti prima della rimozione dei punti.

Rimozione di corpi estranei:

Instillare 1 o 2 gocce nell’occhio prima di operare.

Tonometria:

Instillare 1 o 2 gocce nell’occhio immediatamente prima della misurazione.

Come viene fornito:

Proparacaina cloridrato soluzione oftalmica USP, 0,5% viene fornito come soluzione sterile in flaconi contagocce di plastica da 15 mL – NDC 13985-611-15

Conservazione:

Refrigerare a 2° – 8°C (36° – 46°F). Tenere il flacone ben chiuso. Conservare nel cartone fino a quando non è vuoto per proteggere dalla luce. Se la soluzione mostra più di un debole colore giallo, non deve essere utilizzato.

AVVERTENZA – TENERE QUESTO E TUTTI I FARMACI FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.

apexa™
Prodotto da: Akorn Inc.
Lake Forest, IL 60045

Distribuito da: MWI
Boise, ID 83705

MWPR00N Rev. 08/14

Testo del pannello di visualizzazione principale per l’etichetta del contenitore:

NDC 13985-611-15

Proparacaina cloridrato

Soluzione oftalmica, USP 0.5%

SOLO PER USO TOPICO

OFTALMICO.

NON PER INIEZIONE.

Apexa logo STERILE

Rx Only

AP 704013 15 mL

Testo del pannello di visualizzazione principale per l’etichetta del cartone:

NDC 13985-611-15

Proparacaina

Idrocloruro

Oftalmico

Soluzione

USP, 0.5%

SOLO PER USO TOPICO

OFTALMICO.

NON PER INIEZIONE.

STERILE

Solo Rx

Logo Apexa

AP 704013 15 mL