fenelzina solfato
Nardil
Classificazione farmacologica: MAO inibitore
Classificazione terapeutica: antidepressivo
Categoria di rischio di gravidanza C
Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
Tablet: 15 mg
Indicazioni e dosaggi 
Depressione grave. Adulti: 15 mg P.O. t.i.d. Aumentare rapidamente a 60 mg al giorno; la dose massima giornaliera è di 90 mg. L’inizio del massimo effetto terapeutico è da 2 a 6 settimane. Alcuni medici riducono il dosaggio dopo la risposta; la dose di mantenimento può essere di 15 mg al giorno o ogni due giorni.
Farmacodinamica
Azione antidepressiva: Si pensa che la depressione sia il risultato di bassi livelli di neurotrasmettitori nel SNC, inclusi norepinefrina e serotonina. La fenelzina inibisce la MAO, un enzima che normalmente inattiva le sostanze contenenti ammine, aumentando così il livello e l’attività di queste sostanze.
Pharmacokinetics
Absorption: Assorbito rapidamente e completamente dal tratto GI.
Distribuzione: Nessuna informazione disponibile.
Metabolismo: Metabolizzato nel fegato.
Escrezione: Escreto principalmente nelle urine entro 24 ore; qualche farmaco escreto nelle feci attraverso le vie biliari. Emivita relativamente breve, ma l’inibizione enzimatica è prolungata e non collegata all’emivita.
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Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco e in quelli con insufficienza cardiaca, feocromocitoma, ipertensione, malattia epatica o malattia CV. Anche controindicato durante la terapia con altri inibitori MAO (isocarboxazid, tranilcipromina); entro 14 giorni di tale terapia o entro 14 giorni di chirurgia elettiva che richiede anestesia generale; con uso di cocaina; o con anestesia locale contenente vasocostrittori simpaticomimetici. Controindicato entro 2 settimane dall’uso di antidepressivi inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina. Controindicato da alcuni produttori in pazienti di età superiore ai 60 anni a causa della possibilità di cerebrosclerosi esistente con vasi danneggiati.
Utilizzare con cautela nei pazienti a rischio di diabete, suicidio o disturbi convulsivi e in quelli che ricevono diuretici tiazidici o anestetici spinali.
Interazioni
Farmaco-farmaco. Anfetamine, efedrina, fenilefrina, altri farmaci correlati: Aumenta gli effetti pressori. Evitare l’uso insieme.
Barbiturici, destrometorfano, narcotici, antidepressivi triciclici, altri sedativi: Aumenta le reazioni avverse. Usare con cautela e ridurre il dosaggio di fenelzina.
Disulfiram: Può causare tachicardia, vampate di calore o palpitazioni. Monitorare attentamente il paziente.
Anestetici generali e spinali: Causa grave ipotensione ed eccessiva depressione del SNC. Evitare l’uso insieme.
Anestetici locali (lidocaina, procaina): Diminuisce l’efficacia di questi farmaci; causa uno scarso blocco nervoso. Interrompere la fenelzina per almeno 1 settimana prima di dare questi farmaci.
Freddore OTC, febbre da fieno, prodotti per la riduzione del peso: Causa grave tossicità CV. Evitare l’uso insieme.
Farmaci serotoninergici (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina), antidepressivi triciclici: Causa gravi effetti avversi. Si raccomanda un periodo di attesa di almeno 2 settimane tra l’uso del farmaco.
Farmaco-erba. Lievito di birra: Aumenta la pressione sanguigna. Scoraggiare l’uso insieme.
Cacao: Potenzia gli effetti vasopressori. Scoraggiare l’uso congiunto.
Dado di cola: Grandi quantità possono precipitare la crisi ipertensiva. Sconsigliare l’uso congiunto.
Efedra: Può causare reazioni gravi, incluse crisi ipertensive. Sconsigliare l’uso congiunto.
Ginseng: Può causare reazioni avverse, inclusi mal di testa, tremori, mania, insonnia, irritabilità, allucinazioni visive. Scoraggiare l’uso congiunto.
Yohimbe: provoca effetti avversi additivi. Evitare l’uso insieme.
Farmaco-cibo. Cibi ad alto contenuto di caffeina, triptofano, tiramina: Possono precipitare la crisi ipertensiva. Scoraggiare l’uso congiunto.
Farmaco-stile di vita. Uso di alcool: Aumenta le reazioni avverse. Scoraggiare l’uso di alcol o ridurre il dosaggio.
Reazioni avverse
CNS: capogiri, vertigini, mal di testa, iperreflessia, tremore, contrazioni muscolari, insonnia, sonnolenza, debolezza, affaticamento.
CV: ipotensione ortostatica, edema.
GI: bocca secca, anoressia, nausea, costipazione.
GU: elevati livelli di catecolamine urinarie, disturbi sessuali.
Metabolico: aumento di peso.
Pelle: diaforesi.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di ALT e AST.
Può aumentare la conta dei WBC.
Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di tossicità diventano evidenti lentamente (entro 24-48 ore) e possono durare fino a 2 settimane. Agitazione, vampate, tachicardia, ipotensione, ipertensione, palpitazioni, aumento dell’attività motoria, contrazioni, aumento dei riflessi tendinei profondi, convulsioni, iperpiressia, arresto cardiorespiratorio e coma possono verificarsi. Dosi da 375 mg a 1,5 g sono state ingerite con risultati fatali e non fatali.
Dare 5 a 10 mg di fentolamina per via endovenosa per crisi ipertensiva; trattare convulsioni, agitazione o tremori con diazepam per via endovenosa; tachicardia con betabloccanti; e febbre con coperte refrigeranti. Monitorare i segni vitali e l’equilibrio di fluidi ed elettroliti. L’uso di simpaticomimetici (come norepinefrina o fenilefrina) è controindicato nell’ipotensione causata da MAO inibitori.
Considerazioni speciali
Esercitare le precauzioni per l’uso di inibitori MAO, dato da solo o con altri farmaci, per 14 giorni dopo l’interruzione del farmaco.
Considerare il rischio intrinseco di suicidio fino al miglioramento significativo dello stato depressivo. I pazienti ad alto rischio dovrebbero avere una stretta supervisione durante la terapia iniziale. Per ridurre il rischio di overdose suicida, prescrivere la più piccola quantità di compresse coerente con una buona gestione.
All’inizio della terapia, il paziente deve stare sdraiato per 1 ora dopo l’assunzione di fenelzina; per prevenire vertigini da cambiamenti di pressione sanguigna ortostatica, devono essere evitati improvvisi cambiamenti di posizione in piedi.
A differenza della terapia con altri inibitori MAO, la terapia con fenelzina e antidepressivi triciclici è generalmente ben tollerata.
Pazienti pediatrici
Il farmaco non è raccomandato per i bambini di età inferiore ai 16 anni.
Pazienti geriatrici
Il farmaco non è raccomandato per i pazienti di età superiore ai 60 anni.
Educazione del paziente
Avvertire il paziente di non prendere alcool, altri depressori del SNC, o prodotti OTC (come il raffreddore, febbre da fieno, o preparati dietetici) senza approvazione medica.
Spiegare che molti cibi e bevande (come vino, birra, formaggi, frutta conservata, carni e verdure) possono interagire con il farmaco. Una lista di cibi da evitare può essere solitamente ottenuta dal dipartimento dietetico o dalla farmacia nella maggior parte degli ospedali.
Dire al paziente di evitare attività pericolose che richiedono attenzione fino a quando gli effetti completi del farmaco sul SNC sono noti. Suggerire di prendere il farmaco al momento di coricarsi per ridurre al minimo la sedazione diurna.
Istruire il paziente di prendere il farmaco esattamente come prescritto e di non raddoppiare la dose se una è mancata.
Dire al paziente di non interrompere bruscamente il farmaco e di segnalare eventuali problemi; riduzione del dosaggio può alleviare la maggior parte delle reazioni avverse.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo in Canada
◇ Uso clinico senza etichetta