Buspirone (Buspar) è un agente ansiolitico azaspirodecanedione. Il suo meccanismo d’azione è estremamente complesso, ma le indagini attuali indicano che i suoi principali effetti neurofarmacologici sono mediati dai recettori 5-HT1A. Altri sistemi di neurorecettori potrebbero essere coinvolti, poiché il buspirone mostra una certa affinità per gli autorecettori DA2 e i recettori 5-HT2. È stato proposto che l’inibizione della sintesi e del rilascio di serotonina derivi dalle interazioni combinate dei neurorecettori e dei sistemi di messaggeri secondari. Questa azione porta all’inibizione del tasso di accensione dei neuroni contenenti 5-HT nel rafe dorsale. Da questo nuovo profilo, che differisce da quello delle benzodiazepine, il buspirone manca di proprietà anticonvulsivanti e miorilassanti, e causa solo una minima sedazione. Il farmaco viene assorbito rapidamente dopo la somministrazione orale, con una biodisponibilità media del 3,9%. Dopo una singola dose orale, l’emivita di eliminazione media è di 2,1 ore. Buspirone è principalmente legato all’albumina e alla glicoproteina alfa 1-acida. Viene metabolizzato in un metabolita attivo 1-(2-pirimidinil) piperazina (1-PP). L’emivita media di eliminazione dell’1-PP è di 6,1 ore. Buspirone è indicato nel trattamento dei disturbi d’ansia generalizzati. La sua efficacia è paragonabile alle benzodiazepine. Il suo uso nella depressione e nei disturbi di panico richiede ulteriori indagini. Quando combinato con l’alcool o somministrato da solo, non è stato rilevato alcun danno psicomotorio. Abuso, dipendenza e sintomi di astinenza non sono stati riportati. La frequenza degli effetti avversi è bassa e gli effetti più comuni sono mal di testa, vertigini, nervosismo e stordimento. Buspirone dovrebbe essere aggiunto alle formule dei farmaci e potrebbe rappresentare un’aggiunta significativa in psicofarmacologia.