Conosciuta anche come AZITROMICINA, FORMA NON SPECIFICATA, AzaSite, Azitromicina, Azitromycinum, Azitromicina, CP 62993, XZ-450, Zithromax
Un azalide, derivato dall’eritromicina, e membro di una sottoclasse di antibiotici macrolidi con attività batteriocida e batteriostatica. L’azitromicina si lega reversibilmente alla subunità ribosomiale 50S del ribosoma 70S dei microrganismi sensibili, inibendo così la fase di traslocazione della sintesi proteica, in cui una molecola di tRNA peptidile appena sintetizzata si sposta dal sito accettore sul ribosoma al sito peptidile (donatore), e di conseguenza inibendo la sintesi proteica RNA-dipendente che porta all’inibizione della crescita cellulare e alla morte cellulare.
Originator: NCI Thesaurus | Fonte: Il sito web del National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)
Posso prendere Azitromicina durante l’allattamento?
A causa dei bassi livelli di azitromicina nel latte materno e l’uso nei bambini in dosi più elevate, non ci si aspetterebbe di causare effetti avversi nei bambini allattati al seno. Monitorare il bambino per possibili effetti sulla flora gastrointestinale, come diarrea, candidosi (mughetto, eruzione da pannolino). Prove epidemiologiche non confermate indicano che il rischio di stenosi pilorica ipertrofica nei neonati potrebbe essere aumentato dall’uso materno di antibiotici macrolidi durante l’allattamento.
Livelli di farmaci
Livelli materni. A una donna che era 1 giorno dopo il parto è stato dato 1 g di azitromicina per via orale. Quarantotto ore dopo la sua azitromicina nel latte era 0,64 mg/L. Fu iniziato un regime orale di 500 mg al giorno per 5 giorni e furono ottenuti altri campioni di latte. Un’ora dopo la prima dose, il latte materno conteneva 1,3 mg/L e 30 ore dopo la terza dose il latte conteneva 2,8 mg/L. A causa della lenta clearance e dell’accumulo di azitromicina, è difficile interpretare questi livelli di latte. La dose che il bambino avrebbe ricevuto nel latte sarebbe aumentata gradualmente per diversi giorni perché i livelli ematici materni sarebbero aumentati fino al raggiungimento dello stato stazionario. Se il livello di 2,8 mg/L è usato come livello di trogolo approssimativo, un neonato allattato esclusivamente al seno riceverebbe un minimo di 0,42 mg/kg al giorno rispetto alla dose di 5-10 mg/kg al giorno usata nei neonati di 6 mesi e più.
In uno studio di 30 donne a cui è stata data azitromicina 500 mg per via endovenosa 15, 30 o 60 minuti prima dell’incisione per il taglio cesareo, 8 donne hanno estratto il latte materno con una pompa. I campioni di latte materno (colostro) sono stati ottenuti tra 12 e 48 ore dopo la dose. L’azitromicina persisteva nel latte materno fino a 48 ore dopo una dose con una concentrazione mediana di 1713 mcg/L ad una mediana di 30,7 ore dopo la dose. È stato costruito un modello al computer e l’emivita mediana calcolata nel latte materno era di 15,6 ore, più lunga dell’emivita del siero materno di 6,7 ore. Usando il modello, gli autori hanno calcolato che con la somministrazione continua di 500 mg ogni 12 ore, lo stato stazionario si verificherebbe in 3 giorni e un bambino allattato esclusivamente al seno riceverebbe 0,1 mg/kg al giorno.
Le concentrazioni di azitromicina nel latte materno sono state misurate in 20 donne del Gambia dopo aver ricevuto una singola dose orale di 2 grammi di azitromicina durante il travaglio. I campioni di latte materno sono stati raccolti nei giorni 2 e 6 dopo il parto e 2 e 4 settimane dopo il parto (80 campioni in totale, di cui 78 sono stati utilizzati). Le concentrazioni del latte sono state inserite in un modello di popolazione precedentemente esistente della farmacocinetica dell’azitromicina nelle donne incinte. La dose cumulativa mediana del neonato nei primi 28 giorni post-partum è stata stimata in 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg al giorno) per la singola dose materna di 2 grammi. Gli autori hanno anche simulato un regime di dosaggio materno di 1 grammo al giorno per 3 giorni e hanno stimato un dosaggio infantile di 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg al giorno). Questi valori si traducono in un dosaggio corretto per il peso del 2,2% e del 2,9% del dosaggio materno, rispettivamente. I dosaggi assoluti mediani sono notevolmente inferiori ai dosaggi infantili riportati di 50-60 mg/kg; tuttavia, le simulazioni hanno indicato che il dosaggio massimo che un neonato potrebbe ricevere è 32 e 63 mg/kg, rispettivamente, del dosaggio infantile standard. Livelli per neonati. Non sono state trovate informazioni pubblicate rilevanti alla data di revisione.
Effetti nei neonati allattati al seno
Livelli materni. Ad una donna che era 1 giorno dopo il parto fu dato 1 g di azitromicina per via orale. Quarantotto ore dopo la sua azitromicina nel latte era 0,64 mg/L. Fu iniziato un regime orale di 500 mg al giorno per 5 giorni e furono ottenuti altri campioni di latte. Un’ora dopo la prima dose, il latte materno conteneva 1,3 mg/L e 30 ore dopo la terza dose il latte conteneva 2,8 mg/L. A causa della lenta clearance e dell’accumulo di azitromicina, è difficile interpretare questi livelli di latte. La dose che il bambino avrebbe ricevuto nel latte sarebbe aumentata gradualmente per diversi giorni perché i livelli ematici materni sarebbero aumentati fino al raggiungimento dello stato stazionario. Se il livello di 2,8 mg/L è usato come livello di trogolo approssimativo, un neonato allattato esclusivamente al seno riceverebbe un minimo di 0,42 mg/kg al giorno rispetto alla dose di 5-10 mg/kg al giorno usata nei neonati di 6 mesi e più.
In uno studio di 30 donne a cui è stata data azitromicina 500 mg per via endovenosa 15, 30 o 60 minuti prima dell’incisione per il taglio cesareo, 8 donne hanno estratto il latte materno con una pompa. I campioni di latte materno (colostro) sono stati ottenuti tra 12 e 48 ore dopo la dose. L’azitromicina persisteva nel latte materno fino a 48 ore dopo una dose con una concentrazione mediana di 1713 mcg/L in una mediana di 30,7 ore dopo la dose. È stato costruito un modello al computer e l’emivita mediana calcolata nel latte materno era di 15,6 ore, più lunga dell’emivita del siero materno di 6,7 ore. Usando il modello, gli autori hanno calcolato che con la somministrazione continua di 500 mg ogni 12 ore, lo stato stazionario si verificherebbe in 3 giorni e un bambino allattato esclusivamente al seno riceverebbe 0,1 mg/kg al giorno.
Le concentrazioni di azitromicina nel latte materno sono state misurate in 20 donne del Gambia dopo aver ricevuto una singola dose orale di 2 grammi di azitromicina durante il travaglio. I campioni di latte materno sono stati raccolti nei giorni 2 e 6 dopo il parto e 2 e 4 settimane dopo il parto (80 campioni in totale, di cui 78 sono stati utilizzati). Le concentrazioni del latte sono state inserite in un modello di popolazione precedentemente esistente della farmacocinetica dell’azitromicina nelle donne incinte. La dose cumulativa mediana del neonato nei primi 28 giorni post-partum è stata stimata in 3,9 mg/kg (0,6 mg/kg al giorno) per la singola dose materna di 2 grammi. Gli autori hanno anche simulato un regime di dosaggio materno di 1 grammo al giorno per 3 giorni e hanno stimato un dosaggio infantile di 7,8 mg/kg (1,2 mg/kg al giorno). Questi valori si traducono in un dosaggio corretto per il peso del 2,2% e del 2,9% del dosaggio materno, rispettivamente. I dosaggi assoluti mediani sono notevolmente inferiori ai dosaggi infantili riportati di 50-60 mg/kg; tuttavia, le simulazioni hanno indicato che il dosaggio massimo che un neonato potrebbe ricevere è 32 e 63 mg/kg, rispettivamente, del dosaggio infantile standard. Livelli per neonati. Non sono state trovate informazioni rilevanti pubblicate alla data di revisione.
Effetti possibili sull’allattamento
Non sono state trovate informazioni rilevanti pubblicate alla data di revisione.
Farmaci alternativi da considerare
Claritromicina, Eritromicina
1. Kelsey JJ, Moser LR, Jennings JC et al Presenza di concentrazioni di azitromicina nel latte materno: un case report. Am J Obstet Gynecol. 1994;170:1375-6. PMID: 8178871
2. Sutton AL, Acosta EP, Larson KB et al. Farmacocinetica perinatale di azitromicina per la profilassi cesarea. Am J Obstet Gynecol. 2015;212:812.e1-6. PMID: 25595580
3. Salman S, Davis TM, Page-Sharp M et al. Farmacocinetica di trasferimento di azitromicina nel latte materno di madri africane. Antimicrob Agents Chemother. 2016;60:1592-9. PMID: 26711756
4. Sorensen HT, Skriver MV, Pedersen L et al. Rischio di stenosi pilorica ipertrofica infantile dopo l’uso materno postnatale di macrolidi. Scand J Infect Dis. 2003;35:104-6. PMID: 12693559
5. Lund M, Pasternak B, Davidsen RB et al. Uso di macrolidi nella madre e nel bambino e rischio di stenosi pilorica ipertrofica infantile: Studio di coorte su scala nazionale. BMJ. 2014;348:g1908. PMID: 24618148
6. Goldstein LH, Berlin M, Tsur L et al. La sicurezza dei macrolidi durante l’allattamento. Breastfeed Med. 2009;4:197-200. PMID: 19366316
Last Revision Date
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