fenelzin-szulfát
Nardil
Farmakológiai besorolás:
Terápiás besorolás: antidepresszáns
C terhességi kockázati kategória
Kapható formák
Kizárólag receptre kapható
Tabletták: 15 mg
Javallatok és adagok 
Súlyos depresszió. Felnőttek: 15 mg p.o. t.i.d. Gyorsan növelhető napi 60 mg-ra; a maximális napi adag 90 mg. A maximális terápiás hatás kezdete 2-6 hét. Néhány klinikus csökkenti az adagot a válaszreakció megjelenése után; a fenntartó adag lehet napi 15 mg vagy minden második nap.
Farmakodinamika
Antidepresszáns hatás: A depresszió feltehetően a neurotranszmitterek, köztük a noradrenalin és a szerotonin alacsony CNS-szintjének következménye. A fenelzin gátolja a MAO-t, egy olyan enzimet, amely normális esetben inaktiválja az amintartalmú anyagokat, így növeli ezen anyagok szintjét és aktivitását.
Pharmacokinetics
Absorption: Gyorsan és teljesen felszívódik a GI traktusból.
eloszlás: Nincs rendelkezésre álló információ.
Metabolizmus: A májban metabolizálódik.
Kiválasztás: Elsősorban a vizelettel ürül 24 órán belül; némi hatóanyag az epeutakon keresztül a széklettel ürül. Viszonylag rövid felezési idő, de az enzimgátlás elhúzódik és nincs összefüggésben a felezési idővel.
|
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre túlérzékeny betegeknél és szívelégtelenségben, feokromocitómában, magas vérnyomásban, májbetegségben vagy CV betegségben szenvedőknél. Szintén ellenjavallt más MAO-gátlókkal (izokarboxazid, tranyilcikpromin) történő kezelés alatt; 14 napon belül ilyen terápia vagy 14 napon belül általános érzéstelenítést igénylő elektív műtét előtt; kokainhasználat esetén; vagy szimpatomimetikus vazokonstriktorokat tartalmazó helyi érzéstelenítés esetén. Szelektív szerotonin visszavétel gátló antidepresszáns szedését követő 2 héten belül ellenjavallt. Egyes gyártók szerint 60 évesnél idősebb betegeknél ellenjavallt, mert fennállhat a károsodott erekkel járó agyi érelmeszesedés lehetősége.
Cukorbetegség, öngyilkosság vagy görcsrohamok kialakulásának kockázatának kitett betegeknél, valamint tiazid diuretikumok vagy gerincvelői érzéstelenítésben részesülő betegeknél óvatosan alkalmazható.
Kölcsönhatások
Kábítószer-kölcsönhatások. Amfetaminok, efedrin, fenilefrin, egyéb rokon gyógyszerek: Fokozza a presszor hatásokat. Kerülje az együttes alkalmazást.
Barbiturátok, dextrometorfán, narkotikumok, triciklikus antidepresszánsok, egyéb nyugtatók: Fokozza a mellékhatásokat. Óvatosan alkalmazza és csökkentse a fenelzin adagját.
Diszulfirám: Tachycardiát, kipirulást vagy szívdobogást okozhat. Szorosan ellenőrizze a beteget.
Általános, gerincvelői érzéstelenítők: Súlyos hipotenziót és túlzott CNS-depressziót okoz. Kerülje az együttes alkalmazást.
Lokális anesztetikumok (lidokain, prokain): Csökkenti ezen gyógyszerek hatékonyságát; gyenge idegblokkot okoz. Ezen gyógyszerek adása előtt legalább 1 hétig hagyja abba a fenelzin adását.
OTC megfázás, szénanátha, súlycsökkentő szerek: Súlyos CV-toxicitást okoz. Kerülje az együttes alkalmazást.
Serotonerg gyógyszerek (fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, szertralin), triciklikus antidepresszánsok: Súlyos mellékhatásokat okoz. Legalább 2 hetes várakozási idő ajánlott a gyógyszerek alkalmazása között.
Drog-gyógynövény. Sörélesztő: Növeli a vérnyomást. Elutasítandó az együttes használat.
Kakaó: Erősíti az érösszehúzó hatásokat. Elutasítandó az együttes használat.
Kóladió: Nagy mennyiségben hipertóniás krízist válthat ki. Ne használja együtt.
Ephedra: Súlyos reakciókat okozhat, beleértve a hipertóniás krízist is. Nem ajánlott együttesen alkalmazni.
Ginzeng: Mellékhatásokat okozhat, beleértve a fejfájást, remegést, mániát, álmatlanságot, ingerlékenységet, vizuális hallucinációkat. Nem ajánlott együttesen alkalmazni.
Yohimbe: Additív mellékhatásokat okoz. Kerülje az együttes alkalmazást.
Drog-élelmiszer. Koffeinben, triptofánban, tiraminban gazdag ételek: Hipertóniás krízist válthat ki. Ne használja együtt.
Drog-életmód. Alkoholfogyasztás: Fokozza a mellékhatásokat. Kerülje az alkoholfogyasztást vagy csökkentse az adagot.
Mellékhatások
CNS: szédülés, szédülés, fejfájás, hiperreflexia, remegés, izomrángás, álmatlanság, álmosság, gyengeség, fáradtság.
CV: ortosztatikus hipotenzió, ödéma.
GI: szájszárazság, étvágytalanság, hányinger, székrekedés.
GU: emelkedett katekolaminszint a vizeletben, szexuális zavarok.
Metabolikus: súlygyarapodás.
Bőr: diaforézis.
Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Emelheti az ALT- és AST-szintet.
Növelheti a WBC számot.
Túladagolás és kezelés
A toxicitás jelei és tünetei lassan (24-48 órán belül) jelentkeznek, és akár 2 hétig is eltarthatnak. Agitáció, kipirulás, tachycardia, hipotenzió, magas vérnyomás, szívdobogás, fokozott motoros aktivitás, rángások, fokozott mély ínreflexek, görcsök, hyperpyrexia, kardiorespiratorikus leállás és kóma fordulhat elő. A 375 mg-tól 1,5 g-ig terjedő adagok lenyelése halálos és nem halálos kimenetelű volt.
Hipertenzív krízis esetén adjunk 5-10 mg fentolamint intravénásan; a görcsöket, nyugtalanságot vagy remegést kezeljük intravénás diazepámmal; a tachycardiát béta-blokkolókkal; a lázat pedig hűtőtakaróval. Figyelje az életjeleket, valamint a folyadék- és elektrolitegyensúlyt. A szimpatomimetikumok (pl. noradrenalin vagy fenilefrin) alkalmazása ellenjavallt a MAO-gátlók által okozott hipotenzióban.
Különleges megfontolások
Az önmagában vagy más gyógyszerekkel együtt adott MAO-gátlók alkalmazásával kapcsolatos óvintézkedéseket a gyógyszer abbahagyását követő 14 napig gyakorolja.
Vegye figyelembe az öngyilkosság eredendő kockázatát, amíg a depressziós állapot jelentős javulása nem következik be. A nagy kockázatú betegeket a kezdeti terápia során szoros felügyelet alatt kell tartani. Az öngyilkossági túladagolás kockázatának csökkentése érdekében a jó kezeléssel összhangban lévő legkisebb tablettamennyiséget írja fel.
A terápia kezdetén a betegnek a fenelzin bevétele után 1 órán át feküdnie kell; az ortosztatikus vérnyomásváltozásból eredő szédülés megelőzése érdekében kerülni kell a hirtelen álló helyzetváltoztatást.
A többi MAO-gátlóval végzett terápiától eltérően a fenelzin és a triciklikus antidepresszánsok terápiája általában jól tolerálható.
Gyermekgyógyászati betegek
A gyógyszer 16 évesnél fiatalabb gyermekek számára nem ajánlott.
Geriátriai betegek
A gyógyszer 60 évesnél idősebb betegek számára nem ajánlott.
Betegoktatás
Figyelmeztesse a beteget, hogy orvosi engedély nélkül ne szedjen alkoholt, más CNS depresszánsokat vagy OTC termékeket (pl. megfázás, szénanátha vagy diétás készítmények).
Magyarázza el, hogy számos étel és ital (például bor, sör, sajtok, tartósított gyümölcsök, húsok és zöldségek) kölcsönhatásba léphet a gyógyszerrel. A legtöbb kórházban a diétás osztályon vagy a gyógyszertárban általában beszerezhető a kerülendő élelmiszerek listája.
Mondja el a betegnek, hogy kerülje az éberséget igénylő veszélyes tevékenységeket, amíg a gyógyszer teljes CNS-hatása nem ismert. Javasolja a gyógyszer lefekvés előtti bevételét a nappali szedáció minimalizálása érdekében.
Utasítsa a beteget, hogy a gyógyszert pontosan az előírt módon vegye be, és ne duplázza meg az adagot, ha egy adag kimarad.
Mondja meg a betegnek, hogy ne hagyja abba hirtelen a gyógyszer szedését, és jelentsen minden problémát; az adag csökkentése a legtöbb mellékhatást enyhítheti.
A reakciók lehetnek gyakoriak, ritkák, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Címkézetlen klinikai alkalmazás