Más néven AZITHROMYCIN, UNSPECIFIED FORM, AzaSite, AzaSite, Azithromycine, Azithromycinum, Azitromicina, CP 62993, XZ-450, Zithromax
Eritromicinből származó azalid, a makrolid antibiotikumok egyik alosztályának tagja, bakteriocid és bakteriosztatikus hatású. Az azitromicin reverzibilisen kötődik az érzékeny mikroorganizmusok 70S riboszóma 50S riboszóma alegységéhez, ezáltal gátolja a fehérjeszintézis transzlokációs lépését, melynek során az újonnan szintetizált peptidil tRNS molekula a riboszóma akceptor helyéről a peptidil (donor) helyére kerül, és következésképpen gátolja az RNS-függő fehérjeszintézist, ami a sejtnövekedés gátlásához és sejthalálhoz vezet.
Originator: NCI Thesaurus | Forrás: NCI Thesaurus | Forrás: NCI Thesaurus | Forrás: NCI Thesaurus: The website of the National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)
Szedhetem-e az azitromicint szoptatás alatt?
Az azitromicin alacsony szintje miatt az anyatejben és a csecsemőknél nagyobb dózisban történő alkalmazása miatt nem várható, hogy káros hatásokat okozna a szoptatott csecsemőknél. Figyelje a csecsemőt a gyomor-bélflórára gyakorolt lehetséges hatások, mint például hasmenés, candidiasis (szájpenész, pelenkakiütés) miatt. Meg nem erősített epidemiológiai bizonyítékok arra utalnak, hogy a csecsemőknél a hipertrófiás pylorusszűkület kockázatát növelheti a makrolid antibiotikumok szoptatás alatti anyai alkalmazása.
A gyógyszerek szintjei
Anyai szintek. Egy nő, aki 1 nappal a szülés után 1 g azitromicint kapott szájon át. Negyvennyolc órával később a tejében az azitromicin 0,64 mg/l volt. 5 napon keresztül napi 500 mg-os orális kezelést kezdtek, és további tejmintákat vettek. Egy órával az első adag után az anyatej 1,3 mg/L-t, 30 órával a harmadik adag után pedig 2,8 mg/L-t tartalmazott. Az azitromicin lassú kiürülése és felhalmozódása miatt nehéz értelmezni ezeket a tejszinteket. A csecsemő által a tejben kapott dózis több napon keresztül fokozatosan növekedne, mivel az anyai vérszintek az állandósult állapot eléréséig emelkednének. Ha a 2,8 mg/l-es szintet hozzávetőleges átalvási szintként használjuk, akkor a kizárólag szoptatott csecsemő naponta legalább 0,42 mg/kg-ot kapna, szemben a 6 hónapos és idősebb csecsemőknél alkalmazott napi 5-10 mg/kg-os dózissal.
Egy 30 nővel végzett vizsgálatban, akiknek 500 mg azitromicint adtak intravénásan 15, 30 vagy 60 perccel a császármetszés bemetszése előtt, 8 nő pumpával nyerte ki az anyatejet. Az anyatej (kolosztrum) mintákat 12 és 48 órával az adagolás után vették. Az azitromicin az anyatejben az adagolás után 48 órával is megmaradt, az anyatej koncentrációjának mediánja 1713 mcg/l volt az adagolás után 30,7 órával. Számítógépes modellt készítettek, és a számított medián felezési idő az anyatejben 15,6 óra volt, ami hosszabb, mint az anyai szérumban mért 6,7 órás felezési idő. A modell segítségével a szerzők kiszámították, hogy a 12 óránként 500 mg folyamatos adagolása esetén az állandósult állapot 3 nap alatt következne be, és egy kizárólag szoptatott csecsemő napi 0,1 mg/kg-ot kapna.
Az anyatej azitromicinkoncentrációját 20 gambiai nőnél mérték meg, miután a szülés alatt egyszeri 2 grammos szájon át adott azitromicin adagot kaptak. Az anyatejmintákat a szülés utáni 2. és 6. napon, valamint 2 és 4 héttel a szülés után gyűjtötték (összesen 80 minta, amelyből 78 mintát használtak fel). A tejkoncentrációkat bevitték a terhes nők azitromicin farmakokinetikájának korábban már létező populációs modelljébe. A medián kumulatív csecsemőadagot a szülés utáni első 28 napban 3,9 mg/kg-ra (0,6 mg/kg naponta) becsülték az egyszeri 2 grammos anyai dózisra. A szerzők egy 3 napon át napi 1 grammos anyai adagolási sémát is szimuláltak, és a csecsemő adagját 7,8 mg/kg-ra (napi 1,2 mg/kg) becsülték. Ezek az értékek az anyai adag 2,2%-ának, illetve 2,9%-ának megfelelő, testtömeggel korrigált adagot jelentenek. A medián abszolút dózisok lényegesen kisebbek, mint a bejelentett 50-60 mg/kg csecsemőadagok; a szimulációk azonban azt mutatták, hogy a csecsemő által kapható maximális dózis 32, illetve 63 mg/kg a standard csecsemőadagnak. Csecsemőszintek. A felülvizsgálat időpontjáig nem találtak releváns közzétett információt.
Hatások szoptatott csecsemőknél
Anyai szintek. Egy nő, aki 1 nappal a szülés után 1 g azitromicint kapott szájon át. Negyvennyolc órával később a tejében az azitromicin 0,64 mg/l volt. 5 napon keresztül napi 500 mg-os orális kezelést kezdtek, és további tejmintákat vettek. Egy órával az első adag után az anyatej 1,3 mg/L-t, 30 órával a harmadik adag után pedig 2,8 mg/L-t tartalmazott. Az azitromicin lassú kiürülése és felhalmozódása miatt nehéz értelmezni ezeket a tejszinteket. A csecsemő által a tejben kapott dózis több napon keresztül fokozatosan növekedne, mivel az anyai vérszintek az állandósult állapot eléréséig emelkednének. Ha a 2,8 mg/l-es szintet hozzávetőleges átalvási szintként használjuk, akkor a kizárólag szoptatott csecsemő naponta legalább 0,42 mg/kg-ot kapna, szemben a 6 hónapos és idősebb csecsemőknél alkalmazott napi 5-10 mg/kg-os dózissal.
Egy 30 nővel végzett vizsgálatban, akiknek 500 mg azitromicint adtak intravénásan 15, 30 vagy 60 perccel a császármetszés bemetszése előtt, 8 nő pumpával nyerte ki az anyatejet. Az anyatej (kolosztrum) mintákat 12 és 48 órával az adagolás után vették. Az azitromicin az anyatejben az adagolás után 48 órával is megmaradt, az anyatej koncentrációjának mediánja 1713 mcg/l volt az adagolás után 30,7 órával. Számítógépes modellt készítettek, és a számított medián felezési idő az anyatejben 15,6 óra volt, ami hosszabb, mint az anyai szérum felezési ideje, amely 6,7 óra. A modell segítségével a szerzők kiszámították, hogy a 12 óránként 500 mg folyamatos adagolása esetén az állandósult állapot 3 nap alatt következne be, és egy kizárólag szoptatott csecsemő napi 0,1 mg/kg-ot kapna.
Az anyatej azitromicinkoncentrációját 20 gambiai nőnél mérték meg, miután a szülés alatt egyszeri 2 grammos szájon át adott azitromicin adagot kaptak. Az anyatejmintákat a szülés utáni 2. és 6. napon, valamint 2 és 4 héttel a szülés után gyűjtötték (összesen 80 minta, amelyből 78 mintát használtak fel). A tejkoncentrációkat bevitték a terhes nők azitromicin farmakokinetikájának korábban már létező populációs modelljébe. A medián kumulatív csecsemőadagot a szülés utáni első 28 napban 3,9 mg/kg-ra (0,6 mg/kg naponta) becsülték az egyszeri 2 grammos anyai dózisra. A szerzők egy 3 napon át napi 1 grammos anyai adagolási sémát is szimuláltak, és a csecsemő adagját 7,8 mg/kg-ra (napi 1,2 mg/kg) becsülték. Ezek az értékek az anyai adag 2,2%-ának, illetve 2,9%-ának megfelelő, testtömeggel korrigált adagot jelentenek. A medián abszolút dózisok lényegesen kisebbek, mint a bejelentett 50-60 mg/kg csecsemőadagok; a szimulációk azonban azt mutatták, hogy a csecsemő által kapható maximális dózis 32, illetve 63 mg/kg a standard csecsemőadagnak. Csecsemőszintek. A felülvizsgálat időpontjáig nem találtak releváns közzétett információt.
Laktációra gyakorolt lehetséges hatások
A felülvizsgálat időpontjáig nem találtak releváns közzétett információt.
Megfontolandó alternatív gyógyszerek
Klaritromicin, eritromicin
1. Kelsey JJ, Moser LR, Jennings JC et al Az azithromycin anyatej koncentrációjának jelenléte: egy esetről szóló beszámoló. Am J Obstet Gynecol. 1994;170:1375-6. PMID: 8178871
2. Sutton AL, Acosta EP, Larson KB et al. Perinatalis farmakokinetika az azitromicin császármetszés profilaxisához. Am J Obstet Gynecol. 2015;212:812.e1-6. PMID: 25595580
3. Salman S, Davis TM, Page-Sharp M et al. Pharmacokinetics of transfer of azithromycin into the breast milk of African mothers. Antimicrob Agents Chemother. 2016;60:1592-9. PMID: 26711756
4. Sorensen HT, Skriver MV, Pedersen L et al. A csecsemőkori hipertrófiás pylorusszűkület kockázata az anyai makrolidok szülés utáni alkalmazását követően. Scand J Infect Dis. 2003;35:104-6. PMID: 12693559
5. Lund M, Pasternak B, Davidsen RB et al. Makrolidok használata anyánál és gyermeknél és a csecsemőkori hipertrófiás pylorusszűkület kockázata: Országos kohorszvizsgálat. BMJ. 2014;348:g1908. PMID: 24618148
6. Goldstein LH, Berlin M, Tsur L et al. The safety of macrolides during lactation. Breastfeed Med. 2009;4:197-200. PMID: 19366316
Utolsó módosítás dátuma
Kizáró nyilatkozat: Az ebben az adatbázisban bemutatott információk nem helyettesítik a szakmai megítélést. Az Ön sajátos helyzetével kapcsolatos szoptatási tanácsokért forduljon egészségügyi szolgáltatójához. Az Egyesült Államok kormánya nem szavatolja és nem vállal felelősséget vagy felelősséget az ezen az oldalon található információk pontosságáért vagy teljességéért.