sulfate de phénelzine
Nardil
Classification pharmacologique : Inhibiteur de MAO
Classification thérapeutique : antidépresseur
Catégorie de risque de grossesse C
Formes disponibles
Disponible uniquement sur ordonnance
Comprimés : 15 mg
Indications et posologies 
Dépression sévère. Adultes : 15 mg per os t.i.d. Augmenter rapidement jusqu’à 60 mg par jour ; la dose quotidienne maximale est de 90 mg. Le début de l’effet thérapeutique maximal est de 2 à 6 semaines. Certains cliniciens réduisent la dose après l’apparition de la réponse ; la dose d’entretien peut être aussi faible que 15 mg par jour ou tous les deux jours.
Pharmacodynamique
Action antidépressive : On pense que la dépression résulte de faibles niveaux de neurotransmetteurs dans le SNC, notamment la noradrénaline et la sérotonine. La phénelzine inhibe la MAO, une enzyme qui inactive normalement les substances contenant des amines, augmentant ainsi le niveau et l’activité de ces substances.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorbé rapidement et complètement à partir du tractus gastro-intestinal.
Distribution : Aucune information disponible.
Métabolisme : Métabolisé dans le foie.
Excrétion : Excrétion principalement dans les urines dans les 24 heures ; une partie du médicament est excrétée dans les fèces via les voies biliaires. Demi-vie relativement courte, mais l’inhibition enzymatique est prolongée et sans rapport avec la demi-vie.
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Contre-indications et précautions d’emploi
Contraindication chez les patients hypersensibles au médicament et chez ceux présentant une insuffisance cardiaque, un phéochromocytome, une hypertension, une maladie hépatique ou une maladie CV. Également contre-indiqué pendant un traitement par d’autres inhibiteurs de la MAO (isocarboxazide, tranylcypromine) ; dans les 14 jours d’un tel traitement ou dans les 14 jours d’une chirurgie élective nécessitant une anesthésie générale ; en cas d’utilisation de cocaïne ; ou en cas d’anesthésie locale contenant des vasoconstricteurs sympathomimétiques. Contre-indiqué dans les 2 semaines suivant l’utilisation d’un antidépresseur inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine. Contre-indiqué par certains fabricants chez les patients âgés de plus de 60 ans en raison de la possibilité d’une cérébrosclérose existante avec des vaisseaux endommagés.
Utiliser avec prudence chez les patients à risque de diabète, de suicide ou de troubles convulsifs et chez ceux qui reçoivent des diurétiques thiazidiques ou des anesthésiques spinaux.
Interactions
Drogue-médicament . Amphétamines, éphédrine, phényléphrine, autres médicaments apparentés : Renforce les effets presseurs. Eviter l’utilisation conjointe.
Barbituriques, dextrométhorphane, narcotiques, antidépresseurs tricycliques, autres sédatifs : Augmente les effets indésirables. Utiliser avec précaution et réduire la dose de phénelzine.
Disulfirame : Peut provoquer une tachycardie, des bouffées de chaleur ou des palpitations. Surveiller étroitement le patient.
Asthésie générale, rachianesthésie : Entraînent une hypotension sévère et une dépression excessive du SNC. Éviter l’utilisation conjointe.
Anesthésiques locaux (lidocaïne, procaïne) : Diminue l’efficacité de ces médicaments ; provoque un mauvais blocage nerveux. Arrêter la phénelzine pendant au moins 1 semaine avant d’administrer ces médicaments.
Les médicaments contre le rhume, le rhume des foins, les produits amaigrissants : Entraîne une toxicité CV grave. Eviter l’utilisation conjointe.
Médicaments sérotoninergiques (fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine, sertraline), antidépresseurs tricycliques : Provoquent des effets indésirables graves. Une période d’attente d’au moins 2 semaines entre deux prises de médicaments est recommandée.
Drogue-herbe. Levure de bière : Augmente la pression artérielle. Décourager l’utilisation conjointe.
Cacao : Potentialise les effets vasopresseurs. Décourager l’utilisation conjointe.
Noix de cola : De grandes quantités peuvent précipiter une crise hypertensive. Décourager l’utilisation conjointe.
Ephédra : peut provoquer des réactions graves, y compris une crise hypertensive. Déconseiller l’utilisation conjointe.
Ginseng : Peut provoquer des réactions indésirables, notamment des maux de tête, des tremblements, de la manie, de l’insomnie, de l’irritabilité, des hallucinations visuelles. Découragez l’utilisation conjointe.
Yohimbe : provoque des effets indésirables additifs. Éviter l’utilisation conjointe.
Médicament-aliment. Aliments riches en caféine, tryptophane, tyramine : Peuvent précipiter une crise hypertensive. Décourager l’utilisation conjointe.
Médicament- style de vie. Consommation d’alcool : Augmente les effets indésirables. Décourager la consommation d’alcool ou réduire la posologie.
Réactions indésirables
CNS : étourdissements, vertiges, céphalées, hyperréflexie, tremblements, contractions musculaires, insomnie, somnolence, faiblesse, fatigue.
CV : hypotension orthostatique, œdème.
GI : sécheresse de la bouche, anorexie, nausées, constipation.
GU : élévation des taux de catécholamines urinaires, troubles sexuels.
Métabolique : prise de poids.
Peau : diaphorèse.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter les taux d’ALT et d’AST.
Peut augmenter le nombre de globules blancs.
Surdosage et traitement
Les signes et symptômes de toxicité se manifestent lentement (dans les 24 à 48 heures) et peuvent durer jusqu’à 2 semaines. Agitation, bouffées vasomotrices, tachycardie, hypotension, hypertension, palpitations, augmentation de l’activité motrice, secousses musculaires, augmentation des réflexes tendineux profonds, convulsions, hyperpyrexie, arrêt cardiorespiratoire et coma peuvent survenir. Des doses de 375 mg à 1,5 g ont été ingérées avec des résultats fatals et non fatals.
Donner 5 à 10 mg de phentolamine par voie intraveineuse en poussée pour une crise hypertensive ; traiter les convulsions, l’agitation ou les tremblements avec du diazépam par voie intraveineuse ; la tachycardie avec des bêta-bloquants ; et la fièvre avec des couvertures réfrigérantes. Surveillez les signes vitaux et l’équilibre liquidien et électrolytique. L’utilisation de sympathomimétiques (tels que la norépinéphrine ou la phényléphrine) est contre-indiquée en cas d’hypotension provoquée par les inhibiteurs de la MAO.
Considérations particulières
Exercer les précautions d’emploi des inhibiteurs de la MAO, administrés seuls ou avec d’autres médicaments, pendant 14 jours après l’arrêt du médicament.
Tenir compte du risque inhérent de suicide jusqu’à une amélioration significative de l’état dépressif. Les patients à haut risque doivent bénéficier d’une surveillance étroite pendant le traitement initial. Pour réduire le risque de surdosage suicidaire, prescrire la plus petite quantité de comprimés compatible avec une bonne gestion.
Au début du traitement, le patient doit rester allongé pendant 1 heure après avoir pris la phénelzine ; pour éviter les vertiges dus aux variations de la pression artérielle orthostatique, il faut éviter les changements soudains de position debout.
Contrairement au traitement par d’autres inhibiteurs de la MAO, le traitement par la phénelzine et les antidépresseurs tricycliques est généralement bien toléré.
Patients pédiatriques
Le médicament n’est pas recommandé chez les enfants de moins de 16 ans.
Patients gériatriques
Le médicament n’est pas recommandé pour les patients âgés de plus de 60 ans.
Éducation du patient
Avertissez le patient de ne pas prendre d’alcool, d’autres dépresseurs du SNC ou des produits en vente libre (tels que les préparations pour le rhume, le rhume des foins ou les régimes) sans autorisation médicale.
Expliquer que de nombreux aliments et boissons (tels que le vin, la bière, les fromages, les fruits conservés, les viandes et les légumes) peuvent interagir avec le médicament. Une liste des aliments à éviter peut généralement être obtenue auprès du service diététique ou de la pharmacie de la plupart des hôpitaux.
Dites au patient d’éviter les activités dangereuses qui exigent de la vigilance jusqu’à ce que les effets complets du médicament sur le SNC soient connus. Suggérer de prendre le médicament au coucher pour minimiser la sédation diurne.
Indiquer au patient de prendre le médicament exactement comme prescrit et de ne pas doubler la dose si on en oublie une.
Dire au patient de ne pas arrêter brusquement le médicament et de signaler tout problème ; une réduction de la dose peut soulager la plupart des effets indésirables.
Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger ou être courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique sans étiquetage
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