Proparacaïne

Dénomination générique : Chlorhydrate de proparacaïne
Formation posologique : solution ophtalmique

Médicaments examinés par Drugs.com. Dernière mise à jour le 1er octobre 2020.

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Solution ophtalmique, USP
0.5% stérile

Rx Only

DESCRIPTION:

Solution ophtalmique de chlorhydrate de proparacaïne USP, 0,5% est un anesthésique local pour instillation ophtalmique. Chaque mL de solution aqueuse stérile contient : Actif : Chlorhydrate de proparacaïne 5 mg (0,5 %). Inactifs : Glycérine comme stabilisateur, acide chlorhydrique et/ou hydroxyde de sodium peuvent être ajoutés pour ajuster le pH (3,5 à 6,0), et eau pour injection. Conservateur : Chlorure de benzalkonium 0,1 mg (0,01 %).

Le chlorhydrate de proparacaïne est conçu chimiquement comme du monochlorhydrate de 2-(Diéthylamino)éthyl 3-amino-4-propoxybenzoate. Le principe actif est représenté par la formule structurelle :

PHARMACOLOGIE CLINIQUE :

Le chlorhydrate de proparacaïne en solution ophtalmique est un anesthésique local à action rapide adapté à l’usage ophtalmique. Avec une seule goutte, le début de l’anesthésie commence dans les 30 secondes et persiste pendant 15 minutes ou plus.

Le principal site d’action anesthésique est la membrane des cellules nerveuses où la proparacaïne interfère avec la grande augmentation transitoire de la perméabilité de la membrane aux ions sodium qui est normalement produite par une légère dépolarisation de la membrane. Au fur et à mesure que l’action anesthésique se développe dans un nerf, le seuil de stimulation électrique augmente progressivement et le facteur de sécurité pour la conduction diminue ; lorsque cette action est suffisamment développée, un blocage de la conduction est produit.

Le mécanisme exact par lequel la Proparacaïne et d’autres anesthésiques locaux influencent la perméabilité de la membrane cellulaire est inconnu ; cependant, plusieurs études indiquent que les anesthésiques locaux peuvent limiter la perméabilité aux ions sodium en fermant les pores à travers lesquels les ions migrent dans la couche lipidique de la membrane des cellules nerveuses. Cette limitation empêche le changement fondamental nécessaire à la génération du potentiel d’action.

INDICATIONS ET USAGE:

Le chlorhydrate de proparacaïne en solution ophtalmique est indiqué pour l’anesthésie topique en pratique ophtalmique. Les procédures ophtalmiques représentatives dans lesquelles la préparation fournit une bonne anesthésie locale comprennent la mesure de la pression intraoculaire (tonométrie), le retrait des corps étrangers et des sutures de la cornée, le grattage conjonctival dans le diagnostic et l’examen gonioscopique ; elle est également indiquée comme anesthésique topique avant des opérations chirurgicales telles que l’extraction de la cataracte.

CONTREINDICATIONS:

Cette préparation est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l’un des composants de la solution.

MISES EN GARDE:

NON POUR INJECTION. POUR USAGE OPHTHALMIQUE TOPIQUE SEULEMENT.

L’utilisation prolongée d’un anesthésique oculaire topique peut produire une opacification cornéenne permanente accompagnée d’une perte de vision.

PRECAUTIONS:

Général

La proparacaïne doit être utilisée avec prudence et parcimonie chez les patients présentant des allergies connues, une maladie cardiaque ou une hyperthyroïdie. La toxicité à long terme de la proparacaïne est inconnue ; une utilisation prolongée peut éventuellement retarder la cicatrisation des plaies. Bien qu’excessivement rare lors de l’application ophtalmique d’anesthésiques locaux, il faut garder à l’esprit qu’une toxicité systémique (se manifestant par une stimulation du système nerveux central suivie d’une dépression) peut se produire.

La protection de l’œil contre les produits chimiques irritants, les corps étrangers et les frottements pendant la période d’anesthésie est très importante. Les tonomètres trempés dans des solutions stérilisantes ou détergentes doivent être soigneusement rincés à l’eau distillée stérile avant utilisation. Il faut conseiller aux patients d’éviter de toucher l’œil jusqu’à ce que l’anesthésie ait disparu. Ne pas faire toucher l’embout du compte-gouttes à une surface quelconque car cela pourrait contaminer la solution.

Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Les études à long terme chez l’animal n’ont pas été réalisées pour évaluer le potentiel cancérigène, la mutagenèse ou l’altération possible de la fertilité chez les mâles ou les femelles.

Grossesse : Effets tératogènes

Catégorie C

Des études de reproduction animale n’ont pas été réalisées avec le chlorhydrate de proparacaïne en solution ophtalmique. On ne sait pas non plus si le chlorhydrate de proparacaïne peut causer des dommages au fœtus lorsqu’il est administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. Le chlorhydrate de proparacaïne ne doit être administré à une femme enceinte que si cela est clairement nécessaire.

Mères allaitantes

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Comme de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient d’être prudent lorsque le chlorhydrate de proparacaïne est administré à une femme qui allaite.

Utilisation pédiatrique

Aucune étude clinique contrôlée n’a été réalisée avec le chlorhydrate de proparacaïne en solution ophtalmique pour établir la sécurité et l’efficacité chez les patients pédiatriques ; cependant, la littérature cite l’utilisation du chlorhydrate de proparacaïne comme agent anesthésique ophtalmique topique chez les patients pédiatriques.

REACTIONS INDÉSIRABLES:

Une dilatation des pupilles ou des effets cycloplégiques ont rarement été observés avec le chlorhydrate de proparacaïne. Le médicament semble pouvoir être utilisé sans danger chez les patients sensibles aux autres anesthésiques locaux, mais une sensibilité locale ou systémique se produit occasionnellement. L’instillation de Proparacaïne dans l’oeil à la concentration et à la posologie recommandées produit habituellement peu ou pas d’irritation initiale, de picotement, de brûlure, de rougeur conjonctivale, de larmoiement ou d’augmentation du clignement des yeux. Cependant, une certaine irritation locale et des picotements peuvent survenir plusieurs heures après l’instillation.

Rares sont les cas où une réaction cornéenne sévère, de type immédiat, apparemment hyperallergique, peut survenir, qui comprend une kératite épithéliale aiguë, intense et diffuse ; un aspect gris, en verre dépoli ; la desquamation de grandes zones d’épithélium nécrotique ; des filaments cornéens et, parfois, une iritis avec descemetitis.

Des dermatites de contact allergiques avec dessèchement et fissuration du bout des doigts ont été rapportées.

Un ramollissement et une érosion de l’épithélium cornéen ainsi qu’une congestion et une hémorragie conjonctivales ont été rapportés.

DOSAGE ET ADMINISTRATION:

Anesthésie profonde comme pour l’extraction de la cataracte:

Instiller 1 goutte dans l’œil toutes les 5 à 10 minutes pendant 5 à 7 doses.

Délivrance de sutures :

Instiller 1 ou 2 gouttes dans l’œil 2 ou 3 minutes avant le retrait des sutures.

Remplacement de corps étrangers :

Instiller 1 ou 2 gouttes dans l’oeil avant l’opération.

Tonométrie :

Instiller 1 ou 2 gouttes dans l’œil immédiatement avant la mesure.

COMMENT FOURNIR :

La solution ophtalmique de chlorhydrate de proparacaïne USP, 0,5 % est fournie sous forme de solution stérile dans des flacons compte-gouttes en plastique de 15 mL – NDC 13985-611-15

Conserver :

Réfrigérer entre 2° et 8°C (36° et 46°F). Garder le flacon hermétiquement fermé. Conserver dans le carton jusqu’à ce qu’il soit vide pour le protéger de la lumière. Si la solution présente plus qu’une faible couleur jaune, elle ne doit pas être utilisée.

Avertissement – GARDER CE MÉDICAMENT ET TOUS LES MÉDICAMENTS HORS DE LA PORTÉE DES ENFANTS.

apexa™
Fabriqué par : Akorn Inc.
Lake Forest, IL 60045

Distribué par : MWI
Boise, ID 83705

MWPR00N Rev. 08/14

Texte principal du panneau d’affichage pour l’étiquette du récipient :

NDC 13985-611-15

Chlorhydrate de proparacaïne

Solution ophtalmique, USP 0.5%

POUR USAGE TOPIQUE

OPHTALMIQUE UNIQUEMENT.

PAS POUR INJECTION.

Apexa logo STERILE

Rx Only

AP 704013 15 mL

Texte principal du panneau d’affichage pour l’étiquette du carton :

NDC 13985-611-15

Proparacaïne

Chlorhydrate

Ophtalmique

Solution

USP, 0.5%

POUR USAGE TOPIQUE

OPHTALMIQUE UNIQUEMENT.

PAS POUR INJECTION.

STERILE

Rx Only

Motif Apexa

AP 704013 15 mL